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抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
JB4020型X-γ辐射个人报警仪辐射检测仪
产品详细介绍JB4020型X-γ辐射个人报警仪JB4020辐射检测仪JB4020型X-γ辐射个人报警仪是智能型的仪器,主要用来监测各种放射性工作场所的X、γ以及硬β射线的辐射,保护从事、接触放射工作人员的安全。它采用功能较强的新型单片机技术,探测器采用经补偿的GM计数管,故该仪器具有较宽的测量范围、较好的能量响应特性。仪器特点 仪器灵敏度高,对环境本底亦可测量累积剂量和剂量率同时测量采用单片机技术,功能多,体积小仪器操作简单,使用方便电池欠压与超剂量率报警仪器可预置剂量率报警阈值可设置为声光/震动报警方式主要技术指标 测量范围:剂量率:0.01 μSv/h ~200.00 μSv/h累积剂量:0.00 μSv ~999.99 μSv能量范围:50Kev~1.2Mev能量响应:相对于137Cs 误差≤±30%相对基本误差:≤±20%测量时间:36秒防护报警响应时间:≤5秒显示方式: 液晶显示,剂量率μSv/h和累积剂量μSv—国际标准单位供电电池失效报警功耗:整机耗电≤7mW
福州仟度电子产品有限公司 2021-08-23
在线新冠风险筛查系统
西安交通大学数学与统计学院医学人工智能团队为西安交大第二附属医院紧急开发出一套免费在线健康咨询、问诊与新冠风险筛查系统。患者可通过该系统直连二附院相关科室资深医生,进行远程咨询与筛查。作为一款综合的医疗在线服务平台,此系统打通了医疗环节中的各参与者、各系统、各终端,实现互联互通,促进信息数据充分流动,为患者提供疾病问诊、健康答疑、病情跟踪、实时监护等一站式医疗服务。系统已于2020年2月1日零时正式上线,截止2月3日24时,该系统已向5500余人次提供咨询、问诊及筛查服务。为实现“一平台多终端”的访问方式,平台摒弃传统native APP,采用Html5技术并已适配了各类手机、PC及微信的无障碍访问。平台后端基于大规模容器技术及分布式异步消息处理技术,可以满足百万用户在线实时沟通。平台利用大数据和人工智能技术为病人和医生提供更加精准、可靠的信息筛选和信息推送。平台可提供基于SaaS的服务模式,也可提供私有化部署,依托实体医院建立互联网问诊区,促进线上线下结合与医疗门诊闭环,最大化提升医疗资源利用率与医院协同效率,打造医疗服务新模式打破时空限制共享优质医疗资源。
西安交通大学 2021-04-10
双轴椭圆高效振动筛
双轴椭圆高效振动筛是由北京科技大学设计,授权张家口市冶金机械厂独家制造的专利(专利号:ZL 00 2 50094.9)产品。其设计宗旨是:使振动筛总体结构和筛箱运动轨迹更为合理,以达到提高生产率和筛分效率,以及结构简化,拆装方便,工作可靠等目的。 与同类产品比较,主要具有以下优点: 1.采用强迫同步的双轴箱式振动器激振。利用两根轴上偏心块质量的不同,使筛箱作椭圆运动;强迫同步振动方式使筛箱启动、制动和运转十分平稳;箱式振动器保证了拆装方便;振动器重心偏移式安装使筛子总体高度减小。 2.先进的设计理念和现代化的设计手段确保筛箱的运动轨迹更为合理,有利于筛分。 3.振动筛筛面采用双折角,有利于实现等厚筛分 4.振动筛下方合理地配置有二次隔振系统,使传到地基的动负荷非常小。 5.先进而严格的加工制造工艺确保了设计思想的完美体现。
北京科技大学 2021-04-11
制备了一种新型温度敏感的单一小分子全光谱(包含白光)发光材料
王湘麟课题组所报道的这种新型温度敏感的小分子有机发光材料(TPETA,图1),在室温至300℃的温度范围内具有发光峰可调的特性(几乎包含整个可见光区域)。基于这种温度敏感特性,通过精准控制基板加热温度与时间,可以得到基于单一材料的白光发光。王湘麟课题组成功制备了单一发光层的白光OLED器件,外量子效率达到3.4%,这是基于单一发光层白光OLED器件达到的最高效率,是有机小分子光电材料领域的重大突破。相比现有技术,其大大节约了原料成本和制作工艺成本,
南方科技大学 2021-04-14
一种单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针及其制备方法与应用
本发明提供了一种单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针及其制备方法与应用,属于有机荧光分子探针领域。在本发明中,制备了二苯乙烯和大环多胺基团偶联的单激发可见及近红外双区发射小分子荧光探针:其中,R选自‑基团中的任意一种。本申请提供的荧光探针制备成本低且溶解性好,在单波长激发下,其荧光发射光谱中含有两个发射峰,其最大发射波长分别在380nm左右的可见区和730nm左右的近红外区,光谱无重叠,最大发射波长间距约350nm,可以有效消除探针浓度、仪器及外界环境因素的影响,提升检测信噪比。依据两个最大发射波长处荧光强度比值响应,本申请提供的荧光探针可用于比率检测Fe<supgt;3+</supgt;。
南京工业大学 2021-01-12
抽提蒸馏塔2400X22X62602
山东百特机械设备有限公司 2021-08-26
具有片状解理晶粒结构的β-TCP生物陶瓷粉末的制备
研发阶段/n该发明提供具有片状解理晶粒结构的β-TCP生物陶瓷粉末的制备工艺。采用本发明方法时,首先按摩尔比为2∶1称取计算量的二水磷酸氢钙和碳酸钙,混匀后在电炉中加热升温到930℃,保温3小时;然后将粉末取出,直接用液氮急冷,再将其放入930℃的炉中急热,随炉自然冷却;最后将粉末置于原始Ringer液中37℃恒温浸泡7天,取出干燥,得到的粉末主晶相为β-TCP,单晶粒具有片状解理结构。 优势:制得的粉末主晶相为β-TCP,并且单晶粒具有片状解理结构,从而有利于材料在人体内的降解。
武汉理工大学 2021-01-12
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号:201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
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