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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
一种半定量检测尿微量白蛋白胶体硒试纸
尿微量白蛋白是指尿中白蛋白含量超出健康人参考范围,但不能 用常规的方法检测出这种微量的变化。糖尿病肾病、高血压肾、妊娠 子痫病人体内尿微量白蛋白均会出现异常变化。本项目公开的一种半 定量检测尿微量白蛋白胶体硒试纸方便、直观、快速,可应用于糖尿 病肾病、高血压肾病、妊娠子痫前期及各种毒性物质所致的肾损伤的 早期诊断等领域。
兰州大学 2021-04-14
一种丝素蛋白‑NIPAM光子晶体水凝胶及其制备方法
本项目属于功能材料领域,提供了一种丝素蛋白‑NIPAM光子晶体水凝胶及其制备方法。所述制备方法包括采用物理交联剂将丝素蛋白和N‑异丙基丙烯酰胺(NIPAM)在常温下共交联,并在交联反应过程中嵌入三维光子晶体阵列。本发明提供的制备方法制备的光子晶体水凝胶具有良好的生物相容性、弹力性能、吸水性能,与皮肤之间具有良好的贴合性,紧贴皮肤表面不易脱落,还同时具有优良的压力传感性和温敏性,可对温度和压力的变化产生颜色变化响应,实现压力和温度变化的裸眼观测。
北京理工大学 2022-06-17
抗幽门螺杆菌鸡卵黄免疫球蛋白产品及其应用
本发明涉及一种抗幽门螺杆菌鸡卵黄免疫球蛋白 (抗 -HPlgY )的产品 及其应用,用幽门螺杆菌( HP)菌苗免疫产软母鸡,并从其产出的卵中提 取抗 -HPlgY 。应用本发明将抗 -HPlgY 制成保健食品或生物制剂,可用于 防治因幽门螺杆菌感染引起的相关疾病:纯化后的抗 -HPlgY 可应于幽门 螺杆菌的临床检测以及诊断。本产品具有良好的活性和特异性
南昌大学 2021-04-14
揭示代谢小分子调控蛋白质稳态的功能与机制
该项研究在饶枫课题组之前研究的基础之上,围绕CRL活性调控的系列研究成果。泛素化是一种细胞内的蛋白质“标记”系统,可以给不同的蛋白质打上不同的“标签”,使其更容易被准确识别并进行降解。当泛素化酶错误地“标记”了蛋白质,导致细胞死亡或衰老时,癌细胞就形成了。泛素化在蛋白质的定位、代谢、功能、调节和降解中都起着十分重要的作用,也参与了几乎一切生命活动的
南方科技大学 2021-04-14
高蛋白优质饲用大麦新品种华大麦8号
可以量产/n华大麦8号选自复合杂交组合(川农大2号×甘木二条)×(美里黄金×浙农大3号),用系谱法育成。该品种为二棱皮大麦,苗期叶片浅绿色,半匍匐,分蘖力强,成穗率较高,成株蜡粉少,株型紧凑,剑叶中等大小,长芒,齿芒,穗纺锤形。其光合效率中等,对酸性较敏感。株高90厘米,全生育期182.2天,穗层整齐度和熟相好。亩穗数40.2万/亩,穗长8厘米左右,小穗密度中,主穗小穗数32个左右,穗平实粒数24.8粒,千粒重42.34克。由湖北省种子站取样送验,中国食品发酵工业研究院检测,华大麦8号千粒重为43克
华中农业大学 2021-01-12
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)   XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)放大300倍,由2个肾小体构成,第一个显示了健康的肾小球解剖,第二个显示了肾小球病变,由于高血压传入小动脉血管硬化、血管口径的变化,从而增加内皮细胞和血浆蛋白在尿液。 尺寸:放大300倍,20×15×6cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)
XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)   XM-705E蛋白尿模型(高血压肾脏疾病模型)放大300倍,由2个肾小体构成,第一个显示了健康的肾小球解剖,第二个显示了肾小球病变,由于高血压传入小动脉血管硬化、血管口径的变化,从而增加内皮细胞和血浆蛋白在尿液。 尺寸:放大300倍,20×15×6cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
AOP-1 型超速保护装置
AOP-1 型列车超速保护装置,是北车集团长春轨道客车股份有限公司委托我校开发 的列车超速保护装置,是机车信号类产品,是一种机车车载设备,由 4U 标准机箱以及 安装在机箱内的若干功能电路板组成。主要实现以下几个功能: 功能 1:通过对外部速度传感器的脉冲信号进行计算,得到机车运行的实时速度。 功能 2:根据计算所得实时速度驱动司机台上的指针式速度表,实现测速显示(无 论何种操作模式,均反映列车实时行驶速度)。 功能 3:提供零速功能,零速的限值可以人工修改。当列车运行速度低于设定的零 速限值时,该装置将闭合所有的零速触点,反之将断开所有的零速触点。 功能 4:提供三种限速模式的超速保护:正常向前模式限速、正常向后模式限速以 及切除模式限速,每种限速模式下的限速值都可以人工修改。当其中一种限速模式启用 16 时,如果列车速度超过由机车维护人员预先所设定限速的某个比例值时,会闭合一路有 源节点,司机台上的报警器会得电报警,从而提示司机注意限速;当列车速度超过设定 限速的 100%时,该装置将断开所有的超速保护触点,从而可以导致列车安全环路断开, 产生紧急制动并向 TMS 报告有超速保护发生;之后,只有当列车速度低于所设置的零速 限值时,所有的超速触点才能重新闭合。 功能 5:任何故障都将导向安全(所有的零速触点断开,所有的超速触点断开),并 向 TMS 报告。 本装置采用模块化结构设计,各部分模块功能单板连接为背板插接式;各单板前面 板有相应指示灯显示具体信息,数码管 LED 显示关键状态代码,方便使用和维护。 为保证系统安全,本装置采用两组同样的功能单元共同来保证系统的可靠性与安全 性。两个司机室各安装一套列车超速保护装置,它们之间没有任何通信连接。 该 AOP-1 型列车超速保护装置,已经成功应用在巴西地铁 1A 线 19 列地铁列车上, 目前运行状况良好。 该装置的成功研发,保证了由于列车超速而可能导致的列车运行风险,该装置也得 到了长春轨道客车股份有限公司、香港地铁公司及巴西业主的一致好评! 17 18 应用范围: 该装置是为巴西地铁 1A 线研制开发的列车超速保护装置,其可以用在城市轨道列 车上,用于保护由于列车超速而带来的列车运行风险,在无人控制的情况下,实现列车 制动,从而保护列车运行安全。 同时,该装置也可以应用在高速列车及普通铁路运营列车上。 
北京交通大学 2021-04-11
LXA-WSN-A1物联网实验平台
LXA-WSN-A1物联网实验平台是一款功能强大的物联网和无线传感器网络教学和研发用实验设备,提供了丰富的硬件资源和软件开发平台。实验平台还提供了基于C语言的硬件开发环境、Linux、WinCE和Android 4.X嵌入式系统开发平台等。完善的硬件技术、软件资源和技术支持可以满足先进的物联网相关课程教学、科研和开发用途。 LXA-WSN-A1物联网实验平台提供丰富的可选标准模块,包括:RFID模块板、协议分析仪、摄像头、蓝牙4.0、乙醇气体传感器、出口继电器等各类模块,满足不同层次实验和科研要求。LXA-WSN-A1物联网实验平台共设计有基础实验、基本网络实验、Android等操作系统实验和综合性实验,实验项目层层递进,环环相扣,深入浅出,妙趣横生,让用户在学习中娱乐,在娱乐中学习。
东南大学 2021-04-13
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