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基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象,从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线,开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究,构建多种具活性骨架的喜树碱类似物,发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物,研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性,且活性优于目前的临床药物伊立替康。
兰州大学 2021-01-12
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药,由于它速效和低毒的用药特点,现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取,但近来因为青蒿素的大肆提取,生态平衡遭到破坏,资源枯竭,所以不宜长久提取;此外,由于患者大多为贫苦地区的人民,购买力低下,承受不起青蒿素高昂的价格。对此,科学家们开始研究新的药物,希望能降低治疗的成本,也可以减少青蒿素的用量,保护生态环境。 在研发新药物的过程中,研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究,研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服,OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫,现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料,经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作,所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH,其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划:催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化,催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作,工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持:希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持,用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。 
南开大学 2021-04-13
上海仪研YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪
YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法要求设计制造,用于检测化学试剂及药物等凝固点。本仪器采用了模块化设计,检测部分采用了先进的传感器,主控部分采用工业级PLC系统,控制性能稳定,制冷采用高性能压缩机,具有降温速度快,使用寿命长等优点。本仪器采用工业控制屏操作,样品装好后,一键开启,自动往返式机械搅拌、自动显示温度曲线、自动判断凝固点、自动打印测试数据。本仪器配有加热和制冷,介质浴温控范围广。 一、技术参数 1、工作电源: AC220V±10% 50Hz 2、依据标准: 2020版中国药典 3、显示方式:  7寸工业级彩色液晶触摸屏,全中文操作界面 4、控制系统: 工业级PLC控制 5、冷浴温度范围: -40~80 ℃,分辨率 0.1 ℃ (也可以选配-70~80 ℃) 6、测温元件:  高精度温度传感器 7、工作单元: 单浴双孔(可独立可同时实验) 8、恒温浴液: 防冻液、水或酒精(依据恒温浴实验要求) 9、搅拌方式:  电机搅拌,60次/min 10、制冷方式:  压缩机制冷 11、数据输入:  触摸屏数据输入 12、数据输出:  微型热敏打印机,自动打印,打印快速、清晰 13、存储数据:  自动储存1000个测定结果,可随时查看或打印历史测试数据 14、环境温度:  5℃~30℃   15、相对湿度: 30~70%RH 二、性能特点 1、7寸工业级彩色触摸显示器,全中文操作界面,实时显示试样凝固点过程的温度曲线。 2、仪器自动搅拌,自动判断凝固点、自动打印测试数据。 3、采用高性能压缩机,低噪音、降温快。 4、采用高精度温度传感器,内置温度校正,检测结果可靠。 5、仪器浴槽为杜瓦瓶材质,耐低温和高温范围宽、 根据实验要求选用适合的温度来实验。 6、采用电机搅拌,特殊机械搅拌装置,搅拌均匀。
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
迟钝爱德华氏菌弱毒活疫苗EIBAV1
迟钝爱德华氏菌 ( Edwardsiella tarda) 是目前水产养殖业中具有极大危害的革兰氏阴性病原 菌,是近年来经济养殖鱼种鲆鲽类腹水病的首要病原之一。由于该菌为兼性胞内寄生菌,传统 的防治手段对其效果不佳,针对其致病机制研究,开发具有自主知识产权的候选疫苗,将为我 国海水养殖业的健康发展做出贡献。 本项目从山东患病大菱鲆体内分离获得一系列迟钝爱德华氏菌株,通过在模式动物上进行 半致死剂量实验,成功筛选出迟钝爱德华氏菌强毒株EIB202和弱毒株EIBAV1。弱毒株EIBAV1 对大菱鲆进行免疫,其免疫保护力可达70%以上,通过临床前效力及安全试验证明EIBAV1是 一株良好的疫苗候选株。 迟钝爱德华氏菌弱毒疫苗可用于腹水病害的防治,接种该疫苗的鲆鲽类经济鱼种可有效 抵御由迟钝爱德华氏菌引起腹水病,其免疫保护力可达70%以上,减少由腹水病引起的经济损 失
华东理工大学 2021-04-11
一种合成1-氨基蒽醌的方法
通过催化一氧化碳还原1-硝基蒽醌得到1-氨基蒽醌。此生产工艺环保无污染,收率高。
辽宁大学 2021-04-11
抑制HIF1α稳定性的多肽及其应用
本发明提供了如下(a)或(b)所述的多肽:(a)由CEKYELD所示的氨基酸序列组成的多肽,(b)将(a)限定的氨基酸序列经过多个氨基酸的添加且具有抑制缺氧条件下HIF1α蛋白稳定性的活性的由(a)衍生的多肽。本发明通过体外实验证明了上述多肽对HIF1α稳定性有显著的抑制作用,并能够抑制HIF1α下游基因vegf的表达及产物VEGF的分泌,本发明对治疗缺氧相关的肿瘤及血管新生具备重大潜力。
南开大学 2021-04-10
WHL—1絮凝剂沉降铜精矿工业试验
本项目已通过省级鉴定。大冶铁矿矿石以含铁为主,铜为综合回收元素,矿石中主要铜矿物为黄铜矿,一般分布于裂隙中或呈浸染状,嵌布粒度细,因而要求磨矿细度达到-74μm占80%以上才能有效分选。浮选所提铜精矿更细,-74μm占90%,-10μm占有率高达35%以上。显然在浓缩脱水中,微细粒铜精矿沉降缓慢,常从溢流中流失,溢流中含固量一般在0.2—2.0%,严重时高达11%。 在铜精矿加入WHL—1絮凝剂,可使微细粒子发生絮凝现象,沉降速度加快。溢流质量明显改善;主要技术指标如下:投药量:0.7kg/m3矿浆;投药方式:按要求稀释后加入浓密机给矿管道;溢流含固量小于0.03%,年增经济效益250万元。溢流质量改善后,可作为选厂循环用水,有效地提高了水资源利用率。
武汉工程大学 2021-04-11
RL-1中温油井水泥缓凝剂
一、项目简介缓凝剂的作用就是能够有效地延长或维持水泥浆处于液态和可泵性的时间。最好的缓凝剂应该是在任何温度区间都具有缓凝作用,而且稠化时间的长短还与其加量的多少成正比。并与各种油井水泥有很好的适应性;也与不同类型的其它外加剂配伍使用时,有很好的相容性。也就是说,不影响水泥浆的其它性能,如增稠、增加静切力、有碍强度发展等。对指定配方的水泥浆,其稠化时间有很好的预测性和重复性,还应该抗污染、无毒、无味、不爆、不燃、不污染环境等。RL-1中温油井水泥缓凝剂通过吸附在水泥水化物表面抑制与水的接触,以及吸附在水化物的晶核上抑制其进一步增大,达到延迟水泥浆水化的目的。其生产过程简单,产品质量稳定,原料低廉易于采购的生产优势。二、市场前景RL-1油井水泥缓凝剂适应性、配伍性强,尤其与FL-1油井水泥降失水剂复配使用具有加量与稠化时间成良好线型关系,广泛适用于陆地和海洋固井作业。三、规模与投资该油井水泥分散剂可广泛适用于陆地浅井、中深井固井作业,可适用于G级油井水泥,一般加量为一般加量为0.1%~0.8%,如有特殊用途加量不受此范围限制。市场价格约为0.7~0.8万/吨,主要原材料价格约为900~1200元/吨产品。四、生产设备需要一台液体混拌机。五、效益分析市场价格约为0.7~0.8万/吨,主要原材料价格约为900~1200元/吨产品。人工、电费约200元/吨产品。六、合作方式可以以下两种方式进行:①一次性买断;②先支付入门费然后以卖出产品数量提成。七、其他1. 该产品主要性能特点: RL-1由有机盐、膦酸盐等复合而成,产品为液体; 一般加量为0.1%~0.8%(BWOC),如有特殊用途加量不受此范围限制; 与FL-1油井水泥降失水剂混合使用,稠化时间的延长随加量呈良好的线性关系,可用于30~120℃(BHCT);见图1。 对水泥浆其他性能无明显影响; 与其它外加剂相容性好;该产品属成熟工业化产品,已经在华北油田、冀东油田、内蒙古二连油田、山西煤层气等与FL-1油井水泥降失水剂复配应用数百口油井。
河北工业大学 2021-04-13
便携式电能质量测试仪PPQM-1
PPQM-1型便携式电能质量测试仪采用国外进口数采装置,配有基于WINDOWS平台和SQL Server网络数据库的支持软件,可以完成变电站的电能质量测试。该设备特点如下: 1、最高达50MHz的采样速率,各通道同步采集; 2、最高采样精度达16位; 3、数采装置体积小,只有16开书本大小; 4、无需额外电源,直接从笔记本电脑USB接口取电; 5、通道数可灵活配置,4路为一个基本单元; 6、数采装置可用作虚拟示波器; 7、支持录波功能,数据下传至笔记本电脑存储; 8、信号前端处理与专用测试线一体化,变比可由用户定制,标配为电压通道50:1,电流通道0.5V/A; 9、电能质量分析数据存储基于网络数据库技术,便于海量数据管理; 10、软件可按国标要求进行电能质量统计分析,包括频率、电压水平、谐波畸变率、负序等。 主要应用范围: 可广泛用于电力系统、电气化铁道变电站的电能质量测试,以及野外电气信号测试。
北京交通大学 2021-04-13
双低甘蓝型油菜华赣油1号
可以量产/n华赣油1号是华中农业大学国家油菜武汉改良分中心利用自己选育的细胞核+细胞质雄性不育系"986A"和恢复系"恢1815"配制出的双低甘蓝型油菜杂交种,2002-2003年在省区试中平均亩产135.0公斤,比对照品种"中油821"增产25.00%,居参试品种首位;2003-2004年在省区试中平均亩产146.78公斤,比对照品种"中油821"增产17.61%,居参试品种第二位;两年平均亩产140.89公斤,比对照品种"中油821"增产21.04%。在2002-2003年区试中,硫甘含量20.
华中农业大学 2021-01-12
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