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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
加味三甲散对被动皮肤致敏型大鼠外周血单核细胞CD4+CD25+Treg mRNA表达的影响
目的: 观察加味三甲散对被动皮肤致敏型大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mRNA 表达的影响。 方法: 60 只成年SD 大鼠随机分为正常对照组,模型对照组,氯雷他定组和加味三甲散高、中、低剂量组,后5 组均制作被动皮肤致敏模型。造模后氯雷他定组按10 mL/kg 剂量灌胃给予氯雷他定水溶液,加味三甲散高、中、低剂量组分别按38. 0、19. 0、9. 5 g /kg 剂量灌胃给予加味三甲散提取浓缩液,正常对照组和模型对照组灌胃给予等体积纯净水。每天1 次,连续3 周。实验结束时,收集各组大鼠血液,采用实时荧光定量PCR 技术检测CD4 + CD25 + TregmRNA 的表达。结果: 6 组大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mRNA 的表达水平差异有统计学意义( F =92. 170,P < 0. 001) ; 与正常对照组比较,模型对照组大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mRNA 的表达降低; 与模型对照组比较,加味三甲散高、中、低剂量组大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mRNA 的表达升高( P 均<0. 05) 。 结论: 加味三甲散可上调被动皮肤致敏型大鼠外周血单核细胞异常下降的CD4 + CD25 + Treg mRNA 的表达水平,对慢性荨麻疹患者外周血单核细胞中CD4 + CD25 + Treg 细胞功能的缺陷可能具有一定的干预作用。
成都中医药大学 2015-05-14
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
安徽大学在氧化物薄膜晶体管掺杂工程及其稳定性研究中取得新进展
近日,我校材料科学与工程学院2019级材料物理专业本科生严锦同学在氧化物薄膜晶体管掺杂工程及其稳定性研究中取得新进展,作为第一作者在微电子器件顶级期刊《IEEETransactionsonElectronDevices》上发表了以“Electrospinning-DrivenInHfOxNanofiberChannelField-EffectTransistorsandHumidityStabilityExploration”为题的论文。
安徽大学 2022-09-21
东南大学物理学院王金兰教授在单原子催化剂动态稳定性方面取得进展
近日,东南大学物理学院王金兰教授与美国德克萨斯大学奥斯汀分校刘远越教授团队合作,基于第一性原理的多尺度模拟方法,结合真实电催化反应条件,在单原子稳定性方面取得了最新研究进展。
东南大学 2022-10-10
马曦教授团队在通过提高饲用免疫调节肽稳定性抑制仔猪腹泻研究中取得新进展
本项研究中,在天然免疫调节肽基础上,通过对酶稳定性的位点改造和复合优化,筛选设计出以疏水区、正电荷区及聚乙二醇为核心的嵌合免疫调节肽,辅以C14烷基链启动自组装。试验证实,该免疫调节肽在超过临界胶束浓度后启动自组装,形成的抗菌粒子在有广谱抗菌活性,同时消化酶稳定性显著提高。
中国农业大学 2022-06-01
无铅压电陶瓷-聚合物压电复合材料及其制备方法
本发明涉及一种铌酸钠钾基无铅压电陶瓷-聚合物压电复合材料及其制备方法。该 方法按化学通式(1-x)(LiaNabK1-a-b)(Nb1-cSbc)O3-xABO3-yM组分配料,以分析纯无水碳酸 盐或氧化物为原料,用传统陶瓷制备工艺制得陶瓷粉末;将陶瓷粉末与聚偏氟乙烯按体 积比10∶90至95∶5比例混合球磨;烘干后超声震荡10~100分钟,将混合粉料经压片机冷 压成型,再用马弗炉加温处理,最后在其表面溅射金电极,经80~130℃硅油浴极化10~ 120分钟,即制得铌酸钠钾基无铅压电陶瓷-聚合物压电复合材料。该压电复合材料为纯 钙钛矿晶相,无杂相,说明两者得到了很好固溶;且具有良好的压电与介电性能。
四川大学 2021-04-11
车用全方位无死角可夜视全天候监视记录仪
已有样品/n成果简介:  所有汽车为了看到后面的情况,都设计左、右和中间后视镜,其主要缺点是,由于没有配备高亮度的后视大灯,在晚上的后视效果很不理想。为此一些车辆违规配置称之为“流氓灯”的后视灯,带来的副作用是影响后面车辆的视线。  在下雨时,往往前门车窗或后视镜镜子或后挡玻璃表面沾有水滴,影响后视效果。现有的解决措施是对后视镜镜片以及后挡玻璃表面进行加热以便去除水珠,不但浪费能量,而且在水比较多或天冷时加热效果不理想,且仍然没解决前门车窗水珠问题。  在下雨时,由于湿度大,车内外温差大,车玻璃内表
湖北工业大学 2021-01-12
无卤阻燃剂改性三聚氰胺氰脲酸制备技术
该技术采用分子复合方法制备改性氮系阻燃剂三聚氰胺氰尿酸盐MCA,同时实现对MCA制备工艺和产品性能的改善,通过在超分子层次上破坏MCA平面规整性,大幅度降低反应体系粘度,提高反应速率,解决了传统合成工艺中搅拌困难、反应时间长、工艺复杂、催化剂残留等难题,所得产品无需洗涤纯化处理。通过与低熔点改性剂的分子间复合,可使MCA的熔点降低,使其在加热过程可熔融,实现阻燃剂粒子在聚合物加工过程中超细均匀分散,从而制备综合性能优良的无卤阻燃高分子材料。改性MCA可用于工程塑料尼龙、聚酯以及橡胶、环氧树脂等高分子材料阻燃,具有环保高效、质优价廉等显著优点。 主要技术、指标: 该合成方法可将水/反应物配比由传统MCA合成反应的4/1降至1/1,反应时间由两小时以上缩短至30分钟,不使用传统催化剂,无洗涤纯化工艺。 可实现非增强尼龙(包括PA6和PA66)材料的0.8-1.6mm的UL94V0阻燃级别(燃烧滴落不引燃脱脂棉),对玻纤增强尼龙也有很好阻燃效果。 在树脂中具有超细分散性能,阻燃剂基本无团聚。 比传统MCA具有更广的应用领域,如可扩展应用于橡胶、环氧树脂等阻燃。 建设投产条件(投入资金情况、需要的厂房、使用配套设施状况等): 设备投资约100万,即可实现上述产品的工业化生产。
四川大学 2023-05-15
两部委关于举办第七届“创客中国”中小企业创新创业大赛的通知
为深入贯彻落实党中央、国务院决策部署,进一步提升中小企业创新能力和专业化水平,推动中小企业高质量发展,工业和信息化部、财政部将共同举办第七届“创客中国”中小企业创新创业大赛。
工业和信息化部 2022-05-26
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