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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
一种减少 RAID-6 解码 I/O 数据量的方程选择方法
本发明公开了一种减少RAID-6解码I/O数据量的方程选择方法:一次只选择一个校验方程,而且遵循每次都选择具有最多可重用块的校验方程的原则,直到选定的校验方程数量与条带中丢失的数据块数量一致为止;为了快速选出可重用块数量最多的校验方程,维持一个按可重用块数量排序的校验方程序列,每次从序列顺序选择校验方程。使用本发明方法选择校验方程子集用于解码时,解码 I/O 的数据量要少于传统解码方法使用的数据量,这有助于减少解码时
华中科技大学 2021-04-14
一种基于减少进程间通信开销的并行 I/O 优化方法与系统
本发明公开了一种基于进程亲和性的减少进程间通信从而提升 并行 I/O 效率的方法,包括:首先对以 Collective-I/O 为主流的并行 I/O 程序进行分析,收集和统计集群机器节点信息及 MPI 程序配置信息; 然后,该系统通过预处理操作计算各种可能的机器节点与代理进程的 匹配结果,然后再通过性能预测模块,确定最佳的匹配策略;最后将 预处理得到的匹配策略写入配置文件中。实验结果表明,该系统配置 简单,能在不用修
华中科技大学 2021-04-14
YXPHM-TP310b-I三电平三相DC-AC变流模块
YXPHM系列模块是面向高校实验室、科研院所以及成品电力电子制造厂商的系列功率拓扑模块。具备稳定的可靠性和良好的扩展性,种类丰富,囊括了现今主流的电力电子拓扑结构。外壳采用透明的亚克力板材,美观实用,用户可以方便观察内部的硬件结构,简洁的输入输出设计,减去用户对模块中间环节的困扰,让用户更专注的投入到核心研发中。 YXPHM系列采用基于模型设计的理念,脱胎于研旭成熟产品光伏并网逆变器与风机变流器等成熟产品,又结合了研旭多年的模块化组件与开放式平台研发经验,对该拓扑结构与驱动电路、传感器电路、信号处理电路进一步集成,同时提供实际控制器接口、快速原型控制器结构与实际控制器模块,为用户提供性价比更好的模块化产品。
南京研旭电气科技有限公司 2022-07-22
Prx I重组蛋白在制备抗细菌性败血症药物中的应用
本发明公开了一种过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白在制备抵抗急性细菌性败血症药物中的应用,所述的重组蛋白是在过氧化物氧化还原酶Prx?I氨基酸序列的N端或C端连接回输肽蛋白构建而成;所述回输肽的氨基酸序列为5’-AAVLLPVLLAAP-3’;本发明首次提供了过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白除了具有分解H2O2的经典生化功能外,还具有新的抵抗急性细菌败血症的免疫学功能;通过对该蛋白分子进行重组改造,显著增强活性蛋白进入细胞的效率,通过提高利用效率而赋予其具有更高的生物学活性,从而降低生产成本,具有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
一种基于 I/O 流水线的失效节点数据重构优化方法
本发明公开了一种基于 I/O 流水线的失效节点数据重构优化方 法 , 包 括 : 从 纠 删 码 存 储 集 群 中 的 存 活 节 点 中 任 选 k 个 节 点 N1,N2,…,Nk,并初始化计数器 i=0,j=1,节点 Nj 读取其自身的分块 Blocki,j,并将其发送到 Nj+1,并设置 j=j+1,节点 Nj 读取其自身的 分块 Blocki,j,并与接收自节点 Nj-1 的分块 Blocki,j-1 进行线性组合计
华中科技大学 2021-04-14
花生维生素C合成相关基因AhPMM及其应用
本发明提供了花生维生素C合成相关基因AhPMM及其应用,将该基因在花生中超量表达后,得到总维生素C和还原态维生素C(AsA)含量显著提高的转基因植株。实验证明,将本发明的AhPMM基因超量表达可显著提高花生叶片的维生素C含量,且对花生的正常生长没有明显的影响。本发明的蛋白及其编码基因对于植物维生素C合成机制的研究,以及提高植物的维生素C含量的改良和抗逆性具有重要的理论及实际意义,应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-11
iMago c21型彩色超声多普勒诊断仪
四川大学计算机学院医学影像实验室与声泰特(成都)科技有限公司合作,共同从事医用彩色超声诊断仪的研发工作,应用数字信号(图像)处理、模式识别、科学可视化、三维成像、弹性成像、宽景成像等先进计算机科学技术,并结合自适应波束形成、回波合成技术、彩色方向性能量图、自适应彩色增强技术、自适应滤波、自适应斑点杂讯抑制算法、相位翻转谐波成像、DSP和FPGA开发平台,完成设备软、硬件的设计、实现及优化。目前该仪器已取得美国FDA、欧盟CE的医疗器械认证,是目前市场上具有竞争力的产品。
四川大学 2016-04-21
c-Kit 作为药物成瘾治疗靶点的应用
本发明公开了 c-Kit 的新用途。本发明提供了 c-Kit 作为药物靶标在筛选治疗药物成瘾的药物中的应 用以及在筛选治疗成瘾药物物质依赖的成瘾心理渴求和兴奋性的药物中的应用。本发明采用经典评价成 瘾的大鼠敏化和条件位置偏爱动物模型,分别观察 c-Kit 的抑制剂伊马替尼对大鼠的敏化行为表达和条 件位置偏爱形成戒断后复燃行为的影响,评价伊马替尼对吗啡成瘾的抑制作用及吗啡成瘾戒断后的防复 吸效果,确定其作用靶点 c-Kit 受体在作为药物成瘾的戒
武汉大学 2021-04-14
Inertsil ODS-2 C18液相色谱柱
产品详细介绍Inertsil ODS-2:Inertsil ODS-2是在微孔径150Å的球状硅胶化学修饰十八烷基,最大限度实施硅烷醇基封尾的高惰性填料,适合分离宽分子量范围的化合物。载炭量较大,固定相表面的疏水性较强,因此与非极性化合物间的作用力比较大,非极性化合物在色谱柱上的保留能力就越强,相同条件下,载炭量越大的色谱柱非极性化合物峰出来得越晚,在分离成分复杂样品的很多时候分离效果更好。色谱柱参数:※基体:2系列高纯度硅胶※粒径:5μm※微孔径:150Å※化学键合基团:十八烷基※端基封尾:有※含碳量:18.5%※USP号:L1订货信息:5μm 长度/内径(mm) 2.1 3.0 4.0 4.6150 5020-01121 5020-01122 5020-01123 5020-01124250 5020-01125 5020-01126 5020-01127 5020-01128【保护柱】填料名 粒径 长度(mm) 目标色谱柱的内径(mm) 内径(mm) 更换用小柱E(2根一组) 更换用小柱E套件(小柱E2根+小柱保护柱套)Cat.No. Cat.NoInertsil ODS-2 5μm 10 2.1、3.0 3.0 5020-08515 5020-085254.0、4.6 4.0 5020-08510 5020-0852020 2.1、3.0 3.0 5020-08565 5020-085754.0、4.6 4.0 5020-08560 5020-08570
深圳市诺亚迪化学科技有限公司 2021-08-23
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