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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
一种用于海洋超软土原位测试的十字形全流触探探头
本发明公开了一种用于海洋超软土原位测试的十字形全流触探探头，包括测试系统和探端，所述探端呈十字形状，所述探端垂直固定于测试系统下方，所述测试系统上部与探杆相连，所述测试系统包括传感器、信号传输线和套设在探杆上的套筒，所述套筒包括摩擦套筒和端阻套筒，所述摩擦套筒设置于端阻套筒上方，所述传感器包括设置在摩擦套筒上摩阻压力传感器以及设置在端阻套筒上的端阻压力传感器和孔隙水压力传感器，所述摩阻压力传感器用于感应侧摩阻力，所述端阻套筒靠近探端一侧设置有孔压过滤环。本发明能够针对海底/水下超软土层开展全流触探，准确的测定超软土层的相关物理力学性质参数，为海洋工程勘察和基础施工提供可靠参考依据。
东南大学
2021-04-11
一种通过牙颌石膏模型CT数据和牙颌的全景透视图重建全牙的三维模型方法
本发明提供了一种通过牙颌石膏模型CT数据和牙颌的全景透视图重建全牙的三维模型方法，它采用以下技术方案：使用口腔专用锥形束CT(CBCT)扫描牙颌石膏模型，获得石膏牙模CT数据；对石膏牙模CT数据进行三维重建，获得牙颌的三维几何模型；提取牙冠的三维几何模型；提取全景透视图上牙齿侧面轮廓信息，结合牙冠模型生成牙根的三维几何模型；组合牙冠和牙根的三维几何模型为全牙三维模型。本发明可以在全景透视图只有牙齿侧面轮廓的二维信息的基础上，根据CT数据中牙冠部分的三维几何信息，生成全牙的三维几何数字化模型。本发明能应用于全景透视图中的每一颗牙齿，生成带有精确牙列的牙颌模型，可以应用于牙颌正畸矫正、计算机模拟排牙。
浙江大学
2021-04-11
过模拟生物受体的空腔特征，合成了一对空腔内具有氢键位点的手性大环主体
手性分子识别是生命功能的基础，这源于生物受体对手性底物的高选择性识别。但对于合成受体来说，水相手性识别仍然是一个巨大的挑战。该课题组通过模拟生物受体的空腔特征，合成了一对空腔内具有氢键位点的手性大环主体（图1）。该大环主体在水中实现了手性分子的选择性识别。同时，该大环主体也可用于非手性环境污染物—二恶烷的光谱检测和手性化合物ee值的光谱测定。
南方科技大学
2021-04-14
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构，也是重要的有机材料骨架，比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成；或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联；再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物，然后与芳基格氏试剂反应，最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学
2021-04-14
一种用于合成生物柴油的硫酸酸化介孔SiO2胶体球催化剂的制备方法
（专利号：ZL 201410468864.6） 简介：本发明公开了一种酸化介孔SiO2胶体球催化剂的制备方法，属于化学催化剂制备领域。该催化剂制备方法如下：首先，在室温下使CTAB与磷钼酸在溶剂无水乙醇中反应，两者混合后立刻产生沉淀，过滤，干燥，得到表面活性剂M-6，将M-6分散到具有一定比例的乙醇/水的混合体系中，加入TEOS，使其在碱性条件下水解，过滤，干燥，煅烧得到介孔SiO2胶体球，最后再用酸处理，便得到酸化介孔SiO2胶体球催化
安徽工业大学
2021-01-12
利用微生物合成抗菌肽及其发酵生产
项目成果/简介: 抗菌肽( Antibacterial peptides) 是由动植物细胞内特定基因编码，经外界条件诱导产生的一类对细菌、真菌及病毒等微生物具有杀伤作用的多肽。抗菌肽不同于抗生素的作用机制。抗菌肽对细菌、真菌、病毒和肿瘤等均有作用，尤其对耐药性细菌有杀灭作用，具有广谱性。 本项目主要涉及4种不同来源抗菌肽工程菌株以及生产工艺。具体为：美洲拟鲽抗菌肽Pleurocidin、果蝇抗菌肽Metchnikowin、假黑盘菌抗菌肽-菌丝霉素Plectasin以及梭鱼娃2-RPLX等4种抗菌肽发酵生产工程菌株及菌株高效发酵生产工艺。 技术指标（创新要点等）： 1. 抗菌肽工程菌株的构建 2. 抗菌肽的分离纯化以及活性鉴定； 3. 抗菌肽发酵生产工艺参数及流程。 抗菌肽的生物活性主要有抑制或杀灭细菌作用、抗真菌作用、抗病毒活性、抗寄生虫作用、免疫调节作用以及抑制或杀伤肿瘤细胞作用。目前主要应用领域包括但不限于作为抗生物替代品用于医药产业、饲料工业、食品工业。知识产权类型:生物医药新品种技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
安徽大学
2021-04-11
新型电池材料绿色合成与高比能电池应用
高比能电池面向国家重大需求，仅锂电池 2017 年市场规模已超过 1 亿 kWh，并且随着电动汽车、规模储能市场的迅速发展，电池需求快速增加，市场规模很快将超过 3000 亿元。 本项目为陈军教授团队十余年的研发成果，主要包含新型锂电池、钠电池、锌电池等新能源电池，可用于电动汽车、可再生能源风光发电储能等领域。 1. 开发了两类新型锂电池正极材料：取代型锰系尖晶石正极材料和掺杂型超高镍含量三元层状材料。这两种材料原料便宜、制备工艺（连续共沉淀与梯度加热）简单，成本优势明显，并且性能优异，产品晶相纯度高、形貌规整、振实密度大、长周期循环稳定性好。 2. 针对传统无机电极材料的不足，研发有机电极材料，它们由高丰度的 C、H、O、N 等元素组成，具有易合成、低成本、绿色环保等突出优点，并且由于可实现多电子反应，容量大、能量密度高，此外有机电极材料柔韧性强，在柔性可折叠等新颖结构电池体系中应用前景巨大。 部分有机电极材料在实验室中已实现公斤级制备，并组装 Ah 级软包全电池，经 18 所等权威机构检测鉴定，能量密度超过 300Wh/kg，通过安全性测试。计划 5 年内完成 1-2 种有机电极材料的中试，并实现部分电池产品的应用示范，具有清洁环保优势。 可合作宏量制备及大容量电池装配，推进中试和产业化，将产生显著经济效益、环境效益和社会效益。
南开大学
2021-02-01
蚀刻废液超临界水热合成制备纳米铜技术
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学
2021-04-10
利用微生物合成抗菌肽及其发酵生产
抗菌肽( Antibacterial peptides) 是由动植物细胞内特定基因编码，经外界条件诱导产生的一类对细菌、真菌及病毒等微生物具有杀伤作用的多肽。抗菌肽不同于抗生素的作用机制。抗菌肽对细菌、真菌、病毒和肿瘤等均有作用，尤其对耐药性细菌有杀灭作用，具有广谱性。
本项目主要涉及4种不同来源抗菌肽工程菌株以及生产工艺。具体为：美洲拟鲽抗菌肽Pleurocidin、果蝇抗菌肽Metchnikowin、假黑盘菌抗菌肽-菌丝霉素Plectasin以及梭鱼娃2-RPLX等4种抗菌肽发酵生产工程菌株及菌株高效发酵生产工艺。
技术指标（创新要点等）：
1. 抗菌肽工程菌株的构建
2. 抗菌肽的分离纯化以及活性鉴定；
3. 抗菌肽发酵生产工艺参数及流程。
抗菌肽的生物活性主要有抑制或杀灭细菌作用、抗真菌作用、抗病毒活性、抗寄生虫作用、免疫调节作用以及抑制或杀伤肿瘤细胞作用。目前主要应用领域包括但不限于作为抗生物替代品用于医药产业、饲料工业、食品工业。
安徽大学
2021-05-09