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艾德拉利(Idelalisib)合成工艺
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是恶性淋巴瘤的一大类型,越来越多的国家NHL的发 病率增高。2015年,NHL在全球的市场约50多亿美元,预计到2020年有望达到100亿美元;2014年前,NHL治 疗的靶向药物仅有利妥昔单抗。慢性淋巴细胞性白血病(CLL)在欧美发病率较高,2014年前尚无非常有效的 治疗药物。2014年7月,艾德拉利(Idelalisib)作为NHL和CLL治疗领域最领先的靶向小分子药物在美国率先上 市,成为NHL和CLL真正能够治愈的第一个口服化学药物。 本研究室对艾德拉利的大规模合成工艺进行了探索。共研究了3条合成路线:(1)锌粉-醋酸还原关环路 线,5步反应,总收率20%, HPLC纯度超过99% (2)三苯基麟-漠素关环路线,七步反应,总收率超过30%, HPLC纯度达到99.5% (3)三苯基亚磷酸酯关环路线,3步反应,总收率40%, HPLC纯度达到99%。进行了杂 质、晶型研究,第3条路线可以大规模合成。
西南大学 2021-04-13
麦畅 利伐沙班片
适应症 1. 用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。 2. 用于治疗成人深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE);在完成至少6个月初始治疗后DVT和/或PE复发风险持续存在的患者中,用于降低DVT和/或PE复发的风险。(血流动力学不稳定PE患者参见[注意事项]) 3. 用于具有一种或多种危险因素(例如:充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和体循环栓塞的风险。 在使用华法林治疗控制良好的条件下,与华法林相比,利伐沙班在降低卒中及体循环栓塞风险方面相对有效性的数据有限。 临床药理 详见说明书 临床药效 详见说明书 用法用量 详见说明书 剂型 片剂 规格 15mg
鲁南制药集团股份有限公司 2021-09-01
龟类可能是新冠肺炎潜在中间宿主的研究
2月26日,暨南大学吴建国课题组与湖北医药学院附属人民医院的刘龙在期刊Medical Virology上发表论文称,龟类(西部锦龟、绿海龟、中华鳖)也是潜在的新冠病毒中间宿主。研究者对比新冠病毒与SARS病毒、动物样本中发现的SARS样冠状病毒以及其他冠状病毒之间的刺突蛋白(S)指出,这一位于病毒外壳上的结构蛋白与新冠病毒侵入细胞所使用的ACE2受体间的相互作用,是决定冠状病毒宿主范围的关键因素。论文称,通过低温电子显微镜分析新冠病毒刺突蛋白的结晶体,有助于验证该蛋白与人类或其他宿主细胞间相互作用的结合点。研究团队从多个数据库中下载了ACE2受体与上述病毒的刺突蛋白序列。结构模拟中,就刺突蛋白结合作用点中一个残基(Asn501)与ACE2受体上的两个位点(41与353)的相互作用来看,比起蝙蝠,龟类与穿山甲与人类的更为近似。论文指出,目前已知龟类作为寄主能携带包括虹蛙病毒(RV)、尼多病毒(NV)、乳头瘤病毒(PV)、甲鱼虹彩病毒(STIV)、甲鱼系统性败血症球状病毒(STSSSV)、龟细小核糖核酸病毒(ToPV)和中华鳖出血综合征病毒(TSHSV)等多种病毒。此外,与禁止交易的穿山甲相比,动物市场上龟类更为普遍。研究者认为,不能排除病毒感染龟类、演化后感染人类的可能。
湖北医药学院 2021-04-10
语义协同中间件的关键技术及商业应用推广
该成果 2012 年获中国商业联合会科学技术奖一等奖。本项目软件中间件技术为突破口,重点解决分布式语义集成、领域知识形式化表示及智能推理等关键问题,提出了一种基于自然语言交互方式,并以引导方式使问题确定化,采用基于领域本体的知识库和问题解决方案库,通过推理技术进行问题的自动诊断与解决的基于语义的智能客服与交互系统(KMLC)。
扬州大学 2021-04-14
CMC分析仪器项目群
天然药用植物是发现候选药物的重要来源。然而,从中寻找目标组分的难度 和工作量十分巨大!面对类似天然药用植物这样的复杂体系,目前只注重“分离” 功能的商品色谱仪,已难以满足有效的分析需求。本项目以高表达受体细胞膜色 谱(CMC)技术为核心,研究 CMC 模型的标准化,实现对目标物的特异性“识别”。 设计研发的“CMC-受体/配体作用分析仪”和“2D/CMC-中药注射液类过敏物分析 仪”,为认识靶向药物作用规律、发现新的药物先导物提供了有效分析手段,实 现了对复杂样本中目标物的有效分析,可以提高药品质量控制水平和临床使用安 全性。该项目累计申请国家发明专利 11 项,授权 6 项;获计算机软件著作权 3 项;制定《中国药典》中药注射剂标准 5 项,申报审核 3 项;部分研究成果获“2017 年度陕西省科学技术奖”一等奖 1 项。
西安交通大学 2021-04-10
高频群脉冲微细电解加工机床
Ø  成果简介:具有对微小型、复杂型腔和孔、高硬超高强度钢、不锈钢、高强铝等金属结构件及其模具精密电解加工的能力;主频率20kHz、调制频率100-1000Hz,主轴进给分辨力0.001mm,加工精度可达0.01mm,粗糙度可达Ra0.03μm。Ø  项目来源:自行开发Ø  技术领域:先进制造Ø  应用范围:该技术主要应用于精密微小型机械加工厂、刀模具制造厂。Ø&n
北京理工大学 2021-01-12
高频群脉冲微细电解加工机床
具有对微小型、复杂型腔和孔、高硬超高强度钢、不锈钢、高强铝等金属结构件及其模具精密电解加工的能力;主频率20kHz、调制频率100-1000Hz,主轴进给分辨力0.001mm,加工精度可达0.01mm,粗糙度可达Ra0.03μm。
北京理工大学 2021-04-13
水源井群无线集中监控系统
本项目是通过无线方式对水源井群进行集中监控,系统以 ATMEGA128 为控制核心,结合日本日精公司最新开发的 ND250A 数传电台和其他外围电路进行系统设计。实现水源井群的遥测,遥控和就地控制,显示功能;实现电机起动、停止、报警等远程控制;实现对水源井的各种参数的设定和修改;实现水源井的电机电流、流量等数据的实时检测,以及电机的起停、故障等状态的检测;设计出良好的上位机监控界面,实现监控数据的实时显示、历史数据显示和历史数据查询等功能。监控系统的实时性、可靠性更高,为水源井的不间断运行和煤矿的安全生产提供了可靠的保障。
安徽理工大学 2021-04-13
厦门群隆仪器有限公司
厦门群隆仪器有限公司坐落于美丽的海上花园城市厦门,本公司主营台湾Matsuhaku(玛之哈克)比重计(密度计)、电子天平(比重天平)、珠宝检测仪器(贵金属纯度测试仪)、量测仪器等。“Matsuhaku”是台湾群隆兴业有限公司创立的品牌。成功在国家工商局(商标管理局)注册了“Matsuhaku”商标品牌。是一家集研究、开发、生产销售“MH”系列电子比重天平/密度天平的现代企业,本公司提供全国知名品牌“Matsuhaku”技术支持和售后服务,同时负责产品销售和市场拓展, 主要型号有:MH-200A、MH-300E、MH-300G、MH-300C、MH-300B、MH-300I、MH-300Y、MH-300k、MH-300T、MH-300W、MH-300Q、MH-300Z、MH-300S、MH-204S、MH-124S、MH-123A、GP-300S、GP-300E、GP-300G  GP-300K    公司一直向中国制造到中国创造不断努力。坚持“努力创新、科学管理、独到经营”的原则。以优质产品、优质服务、合理的价格服务于客户。本公司产品符合ASTM D792、GB/T 1033、HG4-1468、JIS-K-6268、ISO 2781等标准规范。现公司产品已广泛应用于粉末冶金、精密陶瓷、磁性材料、橡塑料、电线电缆、贵金属加工制造检测等及广大科研实验单位,并且得到了广大用户的充分肯定和好评。 公司遵循市场规律,不断完善企业的经营管理和培训产品的知识,致力于创建具有自身特色和优质的密度检测设备。公司的产品和发展趋势在国内外仪器界皆有口碑,在同类企业中取得了领先地位。这使得市场取得迅速稳健的发展,本公司经销商已遍布全国市场。
厦门群隆仪器有限公司 2021-01-15
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析(创新性、先进性、独占性) 本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算,目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件(Schrodinger, Discovery Studio, MOE等)进行大规模化合物数据库的虚拟筛选,并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测,结构聚类等,剔除成药性差的化合物。 目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作,相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇,平均影响因子>4.5,他引460余次。
苏州大学 2021-05-11
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