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乙胺丁醇靶标蛋白,分枝杆菌细胞壁阿拉伯糖基转移酶结构
南开大学药物化学生物学国家重点实验室、生命科学学院、药学院教授饶子和院士,南开大学生命科学学院2014届博士毕业生、上海科技大学王权教授,英国伯明翰大学Gurdyal Besra教授,上海科技大学李俊副研究员为论文共同通讯作者。南开大学生命科学学院2019届博士毕业生张璐(排名第一)、上海科技大学博士生赵耀为论文共同第一作者,南开大学药学院赵炜教授是该成果合作者之一,南开大学生命科学学院2016级本科生吴方羽参与文章发表。南开大学细胞应答交叉科学中心为论文通讯单位之一。据介绍,该联合研究团队综合利用冷冻电子显微镜技术和X射线晶体学技术解析了抗结核一线药物乙胺丁醇与靶标蛋白,分枝杆菌膜蛋白糖基转移酶EmbA-EmbB-AcpM2蛋白复合物,及与EmbC2-AcpM2蛋白复合物与乙胺丁醇结合的高分辨率三维结构,首次阐明这个使用了近60年,治愈了无数结核病感染者的一线药物的抑制作用机理,并首次揭示了临床耐药的分子机制。研究结果显示,每个Emb蛋白单体均为含有氨基端15次跨膜螺旋的跨膜区和羧基端可溶区结构域的折叠形式,并且以EmbA-EmbB或EmbC-EmbC组成异源或同源二聚体,并首次报道了每个Emb蛋白均在胞内结合一个酰基载脂蛋白AcpM,最终组成EmbA-EmbB-AcpM2/EmbC2-AcpM2蛋白复合物。据悉,这是世界上第一个解析的源于结核分枝杆菌的膜蛋白三维结构,该研究共解析并向蛋白质数据库(protein data bank, PDB)投递5个蛋白质结构坐标,为全世界范围研发设计新型抗结核抑制剂提供可靠的数据支撑。饶子和院士团队长期致力于抗结核药物重要靶标蛋白质的结构和功能研究以及抗结核新药研发,此项最新研究成果是继2018年饶子和院士南开团队在《科学》杂志发表分枝杆菌呼吸链超级复合物高分辨率结构,2019年上海科技大学团队在《细胞》杂志发表分枝杆菌关键药靶跨膜转运蛋白MmpL3与抑制剂复合物结构后,在抗结核药物研发领域的又一重大科研成果。
南开大学 2021-04-11
SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用。本发明确定了 SH2B3 基因的表达与心肌肥厚之间的相互关系:心肌肥厚发生时 SH2B3 的表达明显上调;SH2B3 基因 缺陷抑制 Akt 信号通路的激活,抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能;SH2B3 
武汉大学 2021-04-14
脂质体包裹bFGF微粒影响牵张性脊髓损伤后神经细胞凋亡的蛋白质组
独自拥有。
四川大学 2016-04-26
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的 功能与应用领域。本发明确定了 TRIM8 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌 肥厚的模型中,TRIM8 的表达和正常组相比显著升高;抑制 TRIM8 表达显著抑制了心肌肥厚、纤维化, 保护心功能,促进 TRIM8 过表达则显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能。因此,TRIM8 可作为 药物靶标,用于筛选保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物;TRIM8 的抑制剂用于制备保护心脏功能、抗心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚 的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学 2021-04-13
KJ110-J2型井下用传输接口
KJ110-J2型井下用传输接口是KJ110N型矿井安全生产监控系统重要的数据通讯设备。主要用于与井下分站之间、与地面KJ110-J1地面用传输接口之间的数据和控制指令的传输。 该接口与地面通讯接口采用单模光纤通讯,数据通讯速率可达57600bit/s,设计有64KB高速数据缓冲区,设计有320×240点阵液晶显示器,实时显示系统通讯状态和通讯线路故障诊断。主机通讯指示灯实时指示与地面通讯接口光纤数据通讯状态,从机通讯12个指示灯分别指示6个支路对应井下分站的数据传输状态,主从卡通讯指示灯指示主卡与6个从卡之间的通讯状态;
西安科技大学 2021-04-11
多声道超声波明渠型流量计
该项目与上述超声波液位计情况相同,其测量原理有两种: (1)采用超声波液位计探头,直接测量液位的高度,再根据堰或者槽的截面形状,计算出流体的体积; (2)采用多个换能器测量不同深度上的平均流速,同时用超声波液位计探头测量液位,根据速度和流体截面积计算出流体流量。 技术参数: 准确度等级 速度(%) ±0.25(示值) ;液位(%) ±0.5(示值);流量(%) ±1.0(示值);量程(m/s) 0.03 ~ 20 ;幅面上口宽度(m) 明渠可达30、河川可达150;测量深度(m) ≤ 5 、 >5;防护等级 IP68;工作温度(℃) 常温 液位测量 超声波液位计 换能器材料 PE、黄铜 输出信号 4~20mA、脉冲、RS232C、RS485、报警 显示参数 瞬时流量、累计流量、时间、流速及流速分布、超声波速度 环境温度(℃) -20 ~ +60 电源 110V AC (60Hz)/220V AC (50Hz)、12/24V DC(另选);功耗(W) 30 可以使用交流220V或直流12V供电。 技术特点: 在微处理器上实现各种复杂操作,并作各种数据处理测量数据可以立即在显示器上显示,或用打印机打印出来,也可存入存储器内。 测量精度高,对于液体流场分布不均匀,通过机内校正曲线或用户经验曲线的方法,使测量精度大大提高。 信号输出完善,可输出电流信号、频率信号及RS232标准串行口数据;开关量的输出包括一路OCT(集电极开路)和一路继电器输出,且上述所有输出均可选择为受控于串行口命令,方便实现计算机联网使用。 备有二路4-20mA模拟输入口,以输入液位信号或温度信号,实现明渠测量。 测量分辨率达到0.2ns。加上机内先进数据处理功能,保证其具有相当高的测量线性度 多种显示窗口。主菜单显示--包括7个子菜单及8个显示瞬时流量、累积量的显示窗口,使用上下光标键可以进行顺序访问。子菜单显示--在相应的主菜单选择下,键入ENT即可进入相应的子菜单。 
北京科技大学 2021-04-11
低水溶性结晶V型聚磷酸铵
低水溶性结晶Ⅴ型和结晶II型一样,具有相当稳定的热力学区间,是一种带有三嗪环支链的缩聚物,主要用于聚丙烯的阻燃,在聚丙烯中的添加量仅为5~15%时,可以达到结晶II型添加量达30%同样的阻燃效果,由于添加量小、阻燃性能好,因而其力学与机械性能在达到同样的阻燃效果的同时得到了极大的提升,是聚磷酸铵系列阻燃材料中最具前途的新品种,目前国内还没有这方面的研究与工业生产报道。本项目采用创新的聚磷酸铵的制备工艺,利用非五氧化二磷原料路线,制备的结晶V型聚磷酸铵具有低水溶性和优异的阻燃效果,符合国家环境保护要求及磷化工行业产业结构调整方向。在所制备的低水溶性结晶V型聚磷酸铵中,创新性的原位聚合了具有高耐热性的三嗪环,使本产品作为阻燃材料具有优异的性能。
华东理工大学 2021-04-11
中重型动力装置液阻型橡胶减振器
该产品采用了创新型结构,具有较强的承载能力和大阻尼特性,可用于中、重型动力装置的隔振。其阻尼峰值及频率可以依据实际需要进行调节,从而大幅度降低振动与噪声水平,显著提高乘坐舒适性,并且结构简单,成本较低。采用了特别的保护措施,具有良好的密封性和较高的可靠性。样品已通过动态特性测试和装车实验,也可进行乘用车动力装置匹配。
山东大学 2021-05-11
高性能反相乳液型油田降滤失剂
本项目通过超浓反相乳液聚合,利用丙烯酰胺、丙烯酸等单体共聚合成高性能反相乳液型油田降滤失剂。 钻井泥浆处理剂占钻井总费用的40%以上,随着我国三次采油技术的要求,西气东输工程的建设,各种隧道穿越,钻探工程的增加,对泥浆处理剂的用量会迅速增加,该产品作为主要的泥浆处理剂,符合国家整体建设发展战略,具有广阔的市场需求和良好的发展前景。此外,该产品还是性能良好的污水处理剂,对冶金、矿物加工产生的污水具有良好的聚凝、净化作用,对环境治理有重要意义。 目前国内同类产品通常在水溶液中进行,工艺路线长,有污水产生。产品性能较国外同类产品相比,相差甚远。 本技术生产工艺大大简化,产品无需后处理,可直接在泥浆中使用,产品性能大国为先进水平,降低了设备投资和产品成本,无任何三废。
武汉工程大学 2021-04-11
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