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鬼臼毒素类抗癌药物
以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊苷(VP-16)及其磷酸盐、替尼泊苷(TM-26)等可干扰拓扑异构酶Ⅱ,从而抑制DNA合成,临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物,利用拼合原理,引入水溶性氨基酸,构建三类新型结构的化合物。
兰州大学 2021-01-12
靶向治疗脑胶质癌的药物
脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题,存在迫切的临床需求,申请人发明的新药 ACT001 能够穿过血脑屏障,可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制 87%的肿瘤生长,并延长生存期 172%。其口服胶囊制剂已进入澳洲临床 I 期试验,在已服药的多位病人中没有观察到副作用,药代数据支持足够的安全性与疗效。因此, ACT001 有望成为中国创造的“First-in-Class”胶质瘤孤儿药海内外上市,有望为脑胶质母细胞瘤这一世界性的医学难题提供新的治疗手段,并且为靶向癌症干细胞的药物研究提供新的探索内容。 项目特色: 发明的新药 ACT001(即 DMAMCL)可选择性杀灭癌症干细胞,且可以透过血脑屏障,在脑部中的浓度达到血液中的 1.8 倍。临床前动物试验显示其对脑胶质瘤动物的生存延长期为 172%,由于 ACT001优异的安全性和治疗效果以及临床上的迫切需求,ACT001 只用了 3个月获准进入发达国家临床 I 期试验。创新点如下: 1. ACT001 是采用“双缓”策略的药物,口服后缓慢吸收,体内缓慢释放药物,推荐剂量下,无毒副作用。 2. ACT001 正在进行澳洲临床 I 期试验,目前已有多位患者服用,没有药物相关的毒副作用,PK 数据优于临床前的动物试验。 3. ACT001 的可从天然产物小白菊内酯制备而来,而小白菊内酯在西方传统草药小白菊中的含量很低(0.1%)。我们发现我国特有的中药山玉兰根皮中,小白菊内酯的含量高达 9.6%,从而实现ACT001 的大量生产。 4. ACT001 是以癌症干细胞为靶点筛选和开发的药物,其在临床上的试用,将为探索靶向癌症干细胞的新药提供重要参考价值
南开大学 2021-04-13
一株在可溶性和非可溶性碳源诱导下高产纤维素酶的里氏木霉基因工程菌及构建方法和应用
本发明涉及基因工程及微生物发酵领域,公开了一株在可溶性和不可溶性碳源诱导下高产纤维素酶的里氏木霉基因工程菌SEU?7,其分类命名为Trichoderma reesei,菌株号SEU?7,已保藏于中国典型微生物保藏中心,保藏编号为CCTCC M 2016492,保藏日期为2016年9月18日。本发明还公开了该基因工程菌的构建方法及其在不同碳源诱导下生产纤维素酶的应用。与现有技术相比,本发明利用同源重组技术构建了高产纤维素酶的里氏木霉基因工程菌,其在可溶性碳源和非可溶性碳源的诱导下,均表现出极高的产纤维
东南大学 2021-01-12
一种富含半乳甘露聚糖的可溶性膳食纤维及其制备方法
本发明公开了一种富含半乳甘露聚糖的可溶性膳食纤维及其制备方法,所述半乳甘露寡糖的质量百分比为20%~30%。本发明提供的β‑甘露聚糖酶稳定性好,比酶活力高,在食品、饲料等行业中具有很大的应用价值;本发明提供的制备方法的水解率及半乳甘露聚糖转化率高、产物易于分离、最终产品的重均分子量约为24800Da;利用本发明提供的制备方法可以生产含半乳甘露寡糖的可溶性膳食纤维糖浆和糖粉两种产品,且产品收率高,其收率分别为74.2%和72.8%。
中国农业大学 2021-04-11
一种去除水溶性有机污染物的有机膨润土的制备方法
本发明公开了一种去除水溶性有机污染物的有机膨润土的制备方法。包括如下步骤:1)将干燥、粉碎,过50-150目筛的膨润土原土,投加到浓度为0.5-2.0MOL/L的LICL溶液中,搅拌,经沉淀、过滤、洗涤、晾干,得到锂基膨润土;2)将上述锂基膨润土活化后,投加到浓度为5-10MMOL/L的阳离子表面活性剂溶液中,搅拌2-6小时,在25-80℃下老化6-12小时;3)将上述反应物经过滤、洗涤,在60~80℃下烘干,研磨,过60-100目筛,得到新型有机膨润土。本发明所制得的新型有机膨润土具有较大的内比表面积,能高效去除水中量大面广的水溶性难降解有机污染物,解决了常见有机膨润土难以去除水溶性有机污染物的难题,适合在污染控制领域特别是难降解有毒有害有机废水的处理中推广使用。
浙江大学 2021-04-11
水溶性中药活性多糖成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法
【发 明 人】樊文玲;肖伟;郭峰;潘林梅;朱运 【摘要】 水溶性中药活性多糖成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法。该装置由膜组件、循环泵、双层储料槽、渗透液储料槽、压力表、流量计、恒温水浴、蠕动泵、不锈钢管道制成。该方法为:在0.25MPa,恒温,膜超滤吸附含量>80%的水溶性多糖提取物溶液24h,计算吸附量。将吸附后的膜装在解吸装置上。将pH为8的碳酸氢钠和碳酸钠缓冲溶液作为解吸剂,恒温,在压力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s条件下进行解吸30min-1.5h,得解吸率90%-98.7%。该方法和装置适用于水溶性中药多糖成分的膜精制过程,尤其是注射剂除热原和树脂过程,可大大降低该类活性成分的损失率,提高其转移率,同时膜获得较好的再生。
南京中医药大学 2021-04-13
一种改善电子传输材料醇/水溶性和电子注入特性的方法
本发明提供一种简单的酸处理方法以改善传统蒸镀型电子传输材料的醇/水溶性和界面修饰特性。传 统的蒸镀型含氮杂环类电子传输材料在醇类或水溶液当中的溶解性一般较差,不适合于制备全溶液加工 的有机电致发光器件。采用简单的酸处理方法将含氮芳杂环质子化进而改善其醇/水溶性,同时这些质子 化后的含氮盐具有良好的界面修饰特性。将这些含氮盐用作电子注入/传输层而应用于溶液加工法制备的 有机电致发光器件当中不仅能够显著提升器件的效率、减缓器件效率衰减,而且还能够简
武汉大学 2021-04-14
微生物基因工程可溶性表达及产物后加工新技术
本项目面对行业世界性技术难题,解决大肠杆菌包涵体产物妨碍重组蛋白质药物生产的问题;建立我国自主知识产权的基因工程表达载体和体系。本项目通过深入了解蛋白质折叠过程、建立了微生物可溶性表达及后加工技术体系,通过多环节调控蛋白质折叠的策略,有效解决大肠杆菌包涵体难题,高效率低成本生产重组蛋白质药物。在生产环节发明了多种基因工程高效表达和不同层次助溶新技术及其整合;在制备环节发明了基因工程表达产物分离纯化及后加工新技术及其集成。本项目获8件发明专利授权、含1件美国专利,专利全部获得实施许可。本项目技术在美
南京大学 2021-04-14
铝合金或镁合金薄壁复杂铸件用水溶性砂芯的制备方法
本发明公开了一种铝合金或镁合金薄壁复杂铸件用水溶性砂芯 的制备方法,包括:(a)在常温下将七水硫酸镁和等离子水配制成质量 百分比为 20%~30%的硫酸镁水溶液,然后将特定量的十八水硫酸铝 和添加剂加入至该硫酸镁水溶液中,并加热至 60℃~80℃制成复合粘 结剂;(b)将铸造原砂预混均匀后加入复合粘结剂,由此得到混合料芯 砂;(c)将得到的混合料芯砂放入制芯模具内压实,然后将其与模具一 同放入微波环境中执行加热,取出
华中科技大学 2021-04-14
一种难选铁矿石多段悬浮磁化焙烧‑磁选系统装置及方法
本发明公开了一种难选铁矿石多段悬浮磁化焙烧磁选系统装置及方法,属于矿物加工技术领域.其系统装置主要包括:多段悬浮预热器,多段悬浮氧化器,多段悬浮还原器,在线品位分析仪,矿样分流器,磁选机,除尘器和罗兹风机等部件及连接方式.难选铁矿经过本方法处理后可精准制得性质均一的磁铁矿或磁赤铁矿,通过磁选选别,在线品位分析仪检测和矿样分流器分流可获得部分达到设定品位的精矿粉,不合格矿粉进入下段氧化还原磁选分流处理.通过本方法可以获得焙烧质量不同的产品,同时避免以往焙烧过程中容易出现的过烧或欠烧等现象。
东北大学 2021-04-13
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