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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。 技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学 2021-01-12
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
一种药膳烧鹅的加工方法
本发明涉及一种药膳烧鹅的加工方法.该方法包括下列步骤:(1)原料整理;(2)中药材料液的配制;(3)腌制;(4)煮制;(5)捞出鹅淋干冷却,待中心温度冷却到室温真空包装得到药膳烧鹅.该方法根据鹅肉的药理作用使其与各种药食同源的中药进行复配,生产出的药膳烧鹅风味独特且具有保健功能.并且香味浓郁,表面干爽,嫩度高,咀嚼性好.
黑龙江八一农垦大学 2021-05-04
玉米降血压肽的分离纯化方法
本发明涉及的是玉米降血压肽的分离纯化方法,属于从玉米蛋白粉中分离玉米肽的方法,这种玉米降血压肽的分离纯化方法是将去掉玉米黄色素的玉米蛋白粉用碱性蛋白酶进行水解,采用板框过滤器过滤去掉杂质,再经膜过滤,然后通过高效液相色谱分析确定目标产物分子量,选取出具有降血压活性的水解产物,对具有降血压活性的水解产物采用模拟移动床色谱分离系统进行分离纯化,得到玉米降血压肽,分离纯化采用等度洗脱的方式进行,其中进料流速为5ml/min~100ml/min;流动相流速为6.5ml/min~130ml/min,流动相浓度为40%乙醇;产品出口流速为4.5ml/min~90ml/min;循环泵流速为10ml/min~200ml/min,切换时间6min~120min.本发明在达到工业化水平的基础上,可以分离出纯度相对较高的玉米降血压肽.
黑龙江八一农垦大学 2021-05-04
一种虫草素的提取方法
本技术成果通过人工培养虫草菌丝获得冬虫夏草,给冬虫夏草这一名贵药材继续长久为人类服务提供 了一条新思路。发酵工艺为:原种→摇床培养→一级培养→二级培养→三级培养→四级培养→菌液分离→ 干燥。本技术成果可有效提取虫草素,为新产品开发打下了基础。
中山大学 2021-04-10
轨道平顺状态的评定方法及装置
成果描述:本发明提供了轨道平顺状态的评定方法及装置,包括基于车辆-轨道耦合大系统的振动方程,确定测量的轨道不平顺中各个波长使耦合大系统产生的振动变化值;计算与每一个振动变化值对应的轨道不平顺的波长相匹配的波长权重系数;对该波长权重系数相匹配的轨道不平顺中的波长成分进行加权计算,得到新的轨道不平顺;根据预设的评定方法对新的轨道不平顺进行评定,本发明综合考虑了幅值、波长和空间位置信息的轨道不平顺评定方法,使得对轨道不平顺的分析更准确并且基于本评定方法可制定更具针对性的、科学合理的轨道维修计划和管理办法,可以控制对耦合大系统振动影响较大的轨道不平顺,最终能够保证轨道结构的安全以及列车运行的平稳性和舒适性。市场前景分析:轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
道岔转辙区的钢轨打磨方法
成果描述:本发明涉及铁路维护技术领域,尤其是涉及道岔转辙区的钢轨打磨方法,包括:现场采集第一基本轨的廓形数据,以及尖轨与第二基本轨贴靠后形成的整合轨道的廓形数据;利用现场采集的廓形数据,根据轮轨接触几何算法计算得出第一基本轨及整合轨道轮轨接触点位置;根据整合轨道上的轮轨接触点的位置,以第一基本轨和整合轨道之间的轨道中心线为基准,对第一基本轨进行廓型打磨,以使第一基本轨上的轮轨接触点与整合轨道上的轮轨接触点关于轨道中心线呈对称分布。经过本发明提供的方法有效地降低了机车车辆蛇形摆动的幅度,进而减轻轮轨动力作用,改善了列车过岔时的行车品质,降低了尖轨磨耗,延长了使用寿命。市场前景分析:轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
一种聚焦爬虫的设计方法
本发明公开了一种聚焦爬虫的设计方法,通过搜索引擎检索到与领域相关的本领域网页URL资源,而非针对少数特定的网站,丰富了URL资源的数量。
电子科技大学 2021-04-10
一种多信号的重构方法
该方法首先对多个接收信号分段、滤波,再使用不同的测量矩阵对每个滤波之后的信号重新线性组合,在一系列利用了这多个信号之间相关性的低复杂度迭代运算后,可以测量出每个原始信号在同一特征基下的展开系数,从而实现对每个原始信号更加精确的重建。
电子科技大学 2021-04-10
制备人造微环境的方法及其应用
本发明涉及生物医学工程领域,具体地,本发明涉及制备人造微环境的方法及其应用。再生医学的发展为应对药物治疗难于见效的复杂重大疾病带来了新的希望,逐渐成为临床医学发展的重要方向,有望成为继药物和器械治疗之后下一个医疗健康行业的支柱产业。目前,再生医学已在临床成功地用于皮肤再生,关节软骨重建,肌腱、脊髓损伤修复,免疫系统功能重建等,并在治疗疑难病症(如遗传性疾病和心血管类疾病)和各类器官组织(如神经、肝脏、心脏、胰腺等)修复和再生的动物模型和临床试验中显示出良好效果。/line再生医学领域中,构建人体复杂器官的结构与功能替代物、解决人体器官移植的来源问题、或以组织工程手段修复受损组织器官是人们最早也是最终的梦想。在器官的修复与移植来源供不应求的今天,人工器官替代物有着临床应用的巨大需求,而已经批准进行临床治疗的人工替代物的种类还十分有限,主要集中在皮肤、角膜、软骨等结构与功能还较为简单的器官上,其构建的基本思路可大致分为两种:人工合成替代材料与天然组织的脱细胞化基质材料。/line然而,目前人工合成替代材料与天然组织的脱细胞化基质材料仍有待改进。/line根据本发明的一些实施例,所述固相载体
清华大学 2021-04-10
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