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氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶,反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
官智、何延红课题组在酶的非天然活性与有机电合成相结合的不对称催化研究中取得新进展
近日,西南大学化学化工学院官智教授、何延红教授与南宁师范大学黄初升教授开展合作,在国际顶尖化学期刊《德国应用化学》(AngewandteChemieInternationalEdition,)上在线发表了题为“MergingtheNon-NaturalCatalyticActivityofLipaseandElectrosynthesis:AsymmetricOxidativeCross-CouplingofSecondaryAmineswithKetones”(脂肪酶的非天然催化活性与电合成相结合:二级胺与酮的不对称氧化交叉偶联)的研究成果。
西南大学 2022-07-11
印刷电路板中金属与非金属的多侧线固体流态化气力输送 分离富集工艺
针对废弃电子电器资源化这一世界关注的环境问题,基于金属与非金属间所存在的 显著密度差以及固体流态化的特点,设计开发了固体流态化气流输送分离富集装置与工 艺。 1. 该工艺为以空气为介质的干法过程,产品无需干燥后处理,设备简单、操作方便、 可实现连续操作、过程控制容易且处理能力大; 2.分离过程在密闭设备内进行,空气中夹带的难以分离的微量细小飞扬粉尘经袋滤 器进行捕集,整个操作过程基本无粉尘产生; 3.该工艺过程可在一套设备上实现固体流态化分选与气力输送回收,配合多侧线 出料可便有效地对不同密度组分进行分离回收; 4.本发明以确保轻组份物料得以气力输送回收确定风机风量,较重组份物料借助 固体流态化类似液体的特性,经适宜位置侧线出料回收确保了通过较小的动力消耗实现 轻重组份的高效分离回收。
同济大学 2021-04-13
抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦(又译为索氟布韦,英文名 Sofosbuvir,CAS:1190307-88-0)是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑制剂,用于治疗慢性丙型肝炎,目前国外已有产品在销售,且利润可观。国内还没有此类药物,本项目具有重大的发展前景。 采用本课题组开发的新型氟取代反应,设计和开发了一条经济、绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发的新颖制备工艺进行中试放大研究,进而实现商业化规模制备,从而产生良好的社会效益和经济效益。 依托南开大学化学院良好的科研平台,以及本课题组多年积累的有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果,我们对具有巨大临床价值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工艺进行优化。小试规模研究结果表明,本制备工艺能以良好的经济性、兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。 
南开大学 2021-04-13
机械产品(汽车零部件)高强度铝合金铸造成型关键工艺的仿真模拟技术
该项技术针对机械产品铸造工艺的分析与改进,采用FLOW-3D或MagmaSoft软件进行铸件铸造过程中的充型、凝固过程进行数值模拟,分析其温度场、流场、压力场、氧化物含量、充填顺序以及缺陷分布等的变化情况,预测铸件的质量,掌握初期设计潜在的问题点,为初始设计阶段的模具设计、铸造工艺参数的制定与修改提供依据。
南京工业大学 2021-01-12
中伟新材料股份有限公司锂电池正极材料前驱体的成果
中伟新材料有限公司,是全球领先的专业前驱体材料和循环材料综合供应商。公司行业地位突出,按正极前驱体出货量,在全球排在第二位。其技术实力和研发能力较强,背靠中南大学这一国内金属材料学科重镇,有超过300名研发人员和完善的研发测试设备。公司的客户非常优质,动力电池全球前五企业均为其客户。公司的财务数据和增长较好,收入连续多年100%增长。中伟新材料已与国内外数十家知名企业达成战略合作,公司自主开发的4.47V高电压四氧化三钴、NCM811等核心产品成功跻身中国、欧美、日韩地区世界500强企业高端供应链,被广泛应用于各大3C数码领域、动力领域及储能领域。目前,公司已在贵州铜仁、湖南宁乡分别建立西部、中部产业基地,并在天津布局北部产业基地,覆盖南北、辐射全国。点击上方按钮联系科转云平台进行沟通对接!
中南大学 2021-04-10
用于宽温区水解制氢的镁钙基氢化物粉体及其制备方法
本发明所述用于水解制氢的镁钙基氢化物粉体,包括的组分及各组分的质量百分数为:Ca4Mg3H1414.2~50.2%,MgH234.8~85.7%,Mg0.1~15%,为提高水解产氢率,还复合有其它氢化物和∕或盐,其中其它氢化物的质量为组分Ca4Mg3H14、组分MgH2和组分Mg的质量的总和的0~5%,盐的质量为组分Ca4Mg3H14、组分MgH2和组分Mg的质量的总和的0~11%,其中,其它氢化物的含量、盐的含量不同时为0。上述镁钙基氢化物粉体的制备方法,是将镁钙合金破碎球磨后活化吸氢。本发明提供的用于水解制氢的镁钙基氢化物粉体,可在保证反应安全性和可控性的前提下提高产氢量,特别是提高室温和低温下的产氢量。
四川大学 2021-04-11
黄维院士团队在全无机钙钛矿纳米晶闪烁体研究方向取得重要进展
近日,由南京邮电大学信息材料与纳米技术研究院、省部共建有机电子与信息显示国家重点实验室培育基地黄维院士、新加坡国立大学化学系刘小钢教授(教育部长江讲座教授)以及福州大学杨黄浩教授带领的国际合作团队在长期研究的基础上,发现了一类含有铯和铅重原子成分的全无机钙钛矿纳米晶闪烁体,在X射线闪烁体研究领域取得突破性的重大进展。相关研究成果已发表在《自然》杂志。   X射线成像技术广泛应用于医学诊断、国防工业、核技术和辐射安全检测等重要领域,X射线技术应用中的核心器件是闪烁体材料,它可将高能X光子转化为低能量的可见光,以实现X射线检测与成像,常用于辐射探测和安全防护。但是,目前绝大多数的闪烁体材料在高温条件下煅烧合成,不仅价格昂贵,而且对X射线光子能量的转化效率有限,同时其辐射发光波长也不易调控,此次黄维院士团队的新发现使解决X射线检测与成像技术中这一技术难题成为可能。   相较于传统闪烁体,基于全无机钙钛矿纳米晶制备而成的新型闪烁体在可见光区可调谐,对X射线具有非常高效的辐射发光响应,不仅实现了基于该新型闪烁体的彩色辐射发光显示,还证实了该纳米材料在超灵敏X射线检测和高分辨X射线成像技术领域的应用。研究发现表明铯和铅重原子成分能够使闪烁体具有较强的X射线吸收能力、高效的三重态发光特征、可调控的电子能级结构以及较快的辐射发光速率。利用该类无机材料的本征特性以及简易廉价的纳米合成技术,黄维院士团队实现了对X射线光子的高效转化和发光颜色的精细调控,为多彩辐射发光显示技术和超灵敏X射线检测与成像技术发展提供坚实的基础。此外,新型闪烁体的发现为制备大面积柔性闪烁体膜提供了可能性,可极大地提高X射线检测与成像灵敏度,降低X射线在医学诊断和X光机安全检查等方面的辐射使用剂量,使得基于X光的应用更加安全。   该研究成果对X射线闪烁体材料的发展与应用具有极为重要的科学意义,为实现闪烁体材料的性能调控提供了全新思路和途径。这类钙钛矿纳米晶闪烁体的出现,不仅能够大大促进X射线检测技术与成像原理在医学成像、国防工业、安全检查和高能物理研究等众多传统领域的进一步发展,同时也在基于纳米发光材料的新兴领域如光动力疗法具有广阔的应用前景。   相关研究工作以“All-inorganic Perovskite Nanocrystal Scintillators”为题于8月27日于Nature杂志在线发表,我校信息材料与纳米技术研究院黄维院士为本论文的共同通讯作者。该研究工作得到了国家重大科学研究(973)计划(2015CB932200 钙钛矿型太阳电池的基础研究)和国家自然科学基金(21635002, 21471109, 21210001、21405143)的支持。   据悉,2014年以来,黄维院士领衔的创新团队已相继在《自然》(Nature)《自然•材料》(Nature Materials)《自然•纳米技术》(Nature Nanotechnology)《自然•光子学》(Nature Photonics)和《自然•通讯》(Nature Communications)等国际顶尖学术期刊上发表一系列重要学术成果。此次发现的全无机钙钛矿纳米晶闪烁体实现多彩辐射发光和超灵敏X射线检测,是该团队在Nature系列期刊上的又一佳作,标志着该团队在高端人才引育、科研成果体现、交叉学科建设和国际交流合作等方面取得突出成效,同时,进一步夯实了南京邮电大学建设世界一流学科的学术基础。
南京邮电大学 2021-04-26
关于日本血吸虫虫卵来源外泌体抑制肝纤维化的研究结果
 血吸虫侵入人体后,在肝门静脉及肠系膜内寄生,最后发育为成虫,雌雄成虫交配后,雌虫产卵后,虫卵随门静脉系统流至肝门静脉并沉积在肝组织内,从而引发宿主免疫反应,引起肉芽肿性炎症以及纤维化反应。同时,宿主的纤维化反应会导致虫卵钙化并加速其死亡。因此,虫卵肉芽肿和纤维化是血吸虫病的病理学基础。已有研究提示,血吸虫虫卵可以分泌某些物质来限制宿主的肝组织纤维化进程,进而延缓其死亡,有助于血吸虫完成其生活史,但具体的分子机制是什么并不清楚。通过本研究发现,日本血吸虫虫卵来源的外泌体可以通过抑制肝星状细胞活化,减轻日本血吸虫感染的病理进展和肝纤维化的进展,并证实这个过程与虫卵来源的外泌体高表达Sja-miR-71a相关。Sja-miR-71a通过直接靶向Sema4D抑制TGF-β1/ SMAD和IL-13/STAT6途径以及调节Th1 / Th2 / Th17和Treg平衡来抑制肝纤维化。本项研究加深了对血吸虫-宿主相互作用分子机制的理解,并提示Sema4D可能是抗血吸虫病肝纤维化治疗的潜在靶标,从而为肝纤维治疗提供新的思路。
中山大学 2021-04-13
能促进经皮吸收的普萘洛尔复合磷脂传递体及其制备方法与应用
【发 明 人】陈军;蔡宝昌;顾薇;肖寒露;李俊 【摘要】 本发明提供一种能够促进普萘洛尔经皮吸收的复合磷脂传递体及其制备方法,其由两种不同相变温度的磷脂材料——二棕榈酰磷脂酰胆碱和大豆磷脂,作为复合磷脂材料,由此磷脂材料制备的普萘洛尔复合磷脂传递体,与现有技术中只采用单一磷脂材料的传递体相比,包封率得到显著提高,泄漏降低,在大鼠血浆中的稳定性提高,经皮给药后生物利用度也显著提高。由本发明提供的普萘洛尔复合磷脂传递体尤其适用于治疗婴幼儿血管瘤,可以实现普萘洛尔透皮给药并直接作用在血管瘤患处,在提高疗效、降低毒副作用的同时,改善患儿用药的顺应性。同时本发明还提供此种普萘洛尔复合磷脂传递体的制备方法。  
南京中医药大学 2021-04-13
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