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一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法
本发明公开了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法。所述靶向微球制剂是以硫酸头孢喹诺为原料药，以PLGA为载体，按原料药与载体的重量比为1：5~20制得，本发明还提供了靶向微球制剂的制备方法。本发明的有益效果是：所制备的微球包封率在60%以上，85%以上的微球粒径分布在7~35um范围内，因此微球制剂可靶向富集到肺部，有效提高药物的疗效，降低药物的毒副作用；同时可延长药物在肺部的滞留时间，维持血药浓度平稳，起到长效的作用。
青岛农业大学
2021-04-13
用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂（例如盐酸丙卡特罗（美普清）），但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱；减弱机体抵抗力，阻碍组织修复，延缓组织愈合；抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。
气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激，包括特异性抗原刺激和非特异性刺激，如物理、化学刺激，呈现过度反应，是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度，CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩，在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。
本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂，其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变，炎症反应、氧化损伤及气道高反应，且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂，可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌，对症治疗气道高反应性疾病；我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型，同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗，发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学
2021-01-12
用于增强免疫力的石金钱龟提取物、制剂及制备技术
该成果涉及一种用于增强免疫力的石金钱龟提取物，还涉及该提取物的制备方法和由该提取物制成的制剂。肿瘤治疗方法主要包括手术、化疗、放疗，这些传统治疗方法往往伴有明显的副作用，容易造成机体免疫系统损伤，引发机体免疫能力下降，导致机体易受到病毒及致病菌的侵入而加重病情甚至死亡。为了提高肿瘤的治愈率，增强机体的免疫力是一种行之有效的的方式。提供一种有助于肿瘤病人术后增强免疫力的保健食品或者特医食品，其不仅有增强免疫力的作用，而且还能提供人正常生活所需的主要营养物质。
市场预期：随着环境污染越来越严重，肿瘤的发病率呈现逐年上升趋势，伴随人们生活水平的提高以及健康理念日趋成熟，该类产品可满足特殊消费者的多种需求，具有广阔的市场前景，预期销售额可达500-1000万每年。
（注：本项目发布于2019年）
华中农业大学
2021-01-12
一种钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料的制备方法
本发明涉及一种钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料的制备方法，采用的是光还原沉积法，步骤包括：在钙钛矿型钛酸铅单晶纳米片与去离子水混合的悬浊液中加入六水合氯铂酸溶液、甲醇，然后在真空状态和0℃，在波长λ＞400nm的氙灯下进行光照反应，所得产物经洗涤，真空干燥，即可。本发明工艺简单，由于钛酸铅纳米片在表面具有极化场，有利于光还原沉积的铂纳米粒子在复合材料中稳定存在，且铂纳米粒子的沉积效率高。本发明不仅为高效制备贵金属纳米粒子与半导体纳米材料的复合材料提供了指导，而且制备的钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料有望用作光解水材料。
浙江大学
2021-04-13
一种治疗失眠、提高睡眠质量的药物及其制备方法
本发明公开了一种治疗失眠、提高睡眠质量的药物及其制备方法。本发明所提供的药物，它的活性成分为斜生层孔菌子实体菌核和/或斜生层孔菌子实体非菌核的水提取物，所述水提取物是将斜生层孔菌子实体非菌核用水在80-100℃下提取得到的。该药物的制备方法，先将斜生层孔菌子实体非菌核在80-100℃水中提取得到水提取液，然后浓缩水提取液得到所述药物。本发明以斜生层孔菌子实体菌核和/或斜生层孔菌子实体非菌核的水提取物作为治疗失眠、提高睡眠质量的药物的活性成分，对治疗失眠、提高睡眠质量有显著疗效，且没有任何毒副作用。本发明药物原料来源广泛，制备方法简单，成本低廉，具有广泛的临床实用价值和经济价值
江苏师范大学
2021-04-11
病毒直接转化为活疫苗及治疗性药物的通用方法
针对病毒结构多样、快速变异的特征，周德敏课题组建立了病毒转化为活疫苗的通用方法：在保留病毒感染情况下，突变其一个三联码为终止密码，病毒就变为预防性疫苗，突变多个三联码病毒 就变为治疗性药物，颠覆病毒疫苗研发理念。
北京大学
2021-02-22
一种包载水溶性药物的光敏脂质体
本发明提供一种包载水溶性抗肿瘤药物的光敏脂质体，由热敏磷脂、胆固醇、长循环材料和中空金纳米粒组成，中空金纳米粒在波长700~900nm近红外光区有特征吸收峰，中空金纳米粒的粒径分布范围是20~100nm。本发明通过热敏脂质体包裹水溶性药物和中空金纳米粒，组合成全新的光敏脂质体。在外界近红外光照下，所包裹的中空金纳米粒产生光热治疗作用，同时，利用这种光热效应控制药物从光敏脂质体中快速且大量的定位释放，有效地损伤肿瘤部位的血管或杀伤肿瘤细胞，发挥化学治疗作用。本发明的载药脂质体实现了同步光热与药物分子的治疗作用，显著提高对疾病如肿瘤的治疗效果，具备了临床应用性和现实的治疗意义。
浙江大学
2021-04-11
促进成骨的治疗骨质疏松症的小分子药物
中试阶段/n该药物以新的骨质疏松症的药物靶点，而且是促进成骨的药物靶点。理论上优于目前所有上市的骨质疏松症治疗药物。产品核心竞争力：通过促进成骨来治疗骨质疏松症的化学药物；目前促进成骨的药物只有PTH，属于蛋白质激素类。目前常用的双膦酸盐类药物属于抑制骨吸收药物，同时严重地抑制了骨形成。除雌激素类外，其它药物也均属于严重抑制破骨细胞活性的药物。成果的社会/经济意义(价值): 如果临床实验成功，属于首创一
武汉大学
2021-01-12
一种油溶性药物缓释微球的制备方法
高分子材料越来越多地用于生物医药与药学领域，其中尤其以能被可生物降解高分 子材料应用最为广泛，研究发展很快。非诺贝特是一种氯贝丁酯类降脂药，其化学名称 为：2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯，长期用药可导致蓄积，有必要 提高其生物利用度，达到缓慢释放。目前对于非诺贝特微球地制备未见报道，常用剂型 存在暴释现象，有必要研制缓释制剂。 本发明地目的是提供缓释微球的制备方法，使药物稳定释放。制备方法为：水相采 用聚乙烯醇水溶液或聚乙二醇水溶液或蒸馏水，油相采用聚乳酸-聚乙二醇共聚物和药 物丙酮溶液，将油相加入水相中，自然挥发除去丙酮，再进行透析除去未包封的药物以 获得油溶性药物缓释微球。 功能特点： 1、制备操作简单，以丙酮/水作为油水二相体系，以获得稳定的药物缓释微球。 2、微球无粘连，释放稳定性优于非诺贝特原药和胶囊。 3、加以衍生可以满足更多脂溶性药物的使用要求。
同济大学
2021-04-13
治疗肝纤维化和肝硬化的药物及其制备方法
慢性肝病（炎）属临床常见病和多发病，肝纤维化是各种慢性肝病发展成为肝硬化 的必经阶段，因此预防和逆转肝纤维化的发生和发展彻骨为研究的重点。肝纤维化的治 疗国内外有多方面的研究，但迄今对肝纤维化的机理尚未完全阐明，更没有一种药物能 够达到高效和根治的目的。中药治疗肝纤维化有一定疗效且无明显毒副作用，但由于药 物组成和用量诸方面还不尽合理，尚无用于临床者。 本发明提供一种能够提高实际治愈率并且无毒副作用的重要组合物，并提供其制备 方法。经过多年实验研究和临床实践认为慢性肝病是热毒淤滞导致的，创立了清热化淤 的治疗法则。主要选用虎杖清热解毒和丹参活血化淤共为君药，佐以赤芍活血辅以白芍 滋补肝阴，黄芪益气，从抗病毒、提高机体免疫力和抗胶原蛋白合成三方面着手，达到 清热解毒、活血化淤、改善肝脏微循环等作用。 功能特点： 1、活性组分可以直接研磨成粉或经过本领域常规提取技术制成各种药学剂型。 2、用该混合物粉末作为活性成分制成的药剂“清肝饮”治疗肝硬化和纤维化疾病的总 有效率微 68.3％，疗效显著。 3、对血清肝纤维化指标：透明质酸、层粘连蛋白、胶原蛋白等有显著下降作用。
同济大学
2021-04-13