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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
鬼臼毒素类抗癌药物
以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊苷（VP-16）及其磷酸盐、替尼泊苷（TM-26）等可干扰拓扑异构酶Ⅱ，从而抑制DNA合成，临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物，利用拼合原理，引入水溶性氨基酸，构建三类新型结构的化合物。
兰州大学
2021-01-12
靶向治疗脑胶质癌的药物
脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题，存在迫切的临床需求，申请人发明的新药 ACT001 能够穿过血脑屏障，可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制 87%的肿瘤生长，并延长生存期 172%。其口服胶囊制剂已进入澳洲临床 I 期试验，在已服药的多位病人中没有观察到副作用，药代数据支持足够的安全性与疗效。因此， ACT001 有望成为中国创造的“First-in-Class”胶质瘤孤儿药海内外上市，有望为脑胶质母细胞瘤这一世界性的医学难题提供新的治疗手段，并且为靶向癌症干细胞的药物研究提供新的探索内容。
项目特色：
发明的新药 ACT001（即 DMAMCL）可选择性杀灭癌症干细胞，且可以透过血脑屏障，在脑部中的浓度达到血液中的 1.8 倍。临床前动物试验显示其对脑胶质瘤动物的生存延长期为 172%，由于 ACT001优异的安全性和治疗效果以及临床上的迫切需求，ACT001 只用了 3个月获准进入发达国家临床 I 期试验。创新点如下：
1. ACT001 是采用“双缓”策略的药物，口服后缓慢吸收，体内缓慢释放药物，推荐剂量下，无毒副作用。
2. ACT001 正在进行澳洲临床 I 期试验,目前已有多位患者服用，没有药物相关的毒副作用，PK 数据优于临床前的动物试验。
3. ACT001 的可从天然产物小白菊内酯制备而来，而小白菊内酯在西方传统草药小白菊中的含量很低（0.1%）。我们发现我国特有的中药山玉兰根皮中，小白菊内酯的含量高达 9.6%，从而实现ACT001 的大量生产。
4. ACT001 是以癌症干细胞为靶点筛选和开发的药物，其在临床上的试用，将为探索靶向癌症干细胞的新药提供重要参考价值
南开大学
2021-04-13
铜在制备钙化抑制剂中的用途
本发明公开了铜在制备钙化抑制剂或成骨抑制剂中的新用途。本发明还公开了以铜作为活性成分的钙化抑制剂和成骨抑制剂。铜具有抑制细胞钙化和抑制细胞成骨的作用，可用于治疗肌腱钙化和骨化病等疾病，临床应用前景良好。
四川大学
2016-10-27
小茴香口服制剂及其制备方法和新用途
本发明公开了一种小茴香口服制剂及其制备方法和新用途,本发明所提供的小茴香的新用途是小茴香在制备促进开腹术后肠道功能恢复的口服药物中的应用。利用上述新用途制备的药物是以有效剂量的小茴香为活性成分，加入药学上可接受的辅料制备而成的药剂。本发明发现小茴香能够缩短术后首次排气、排便时间及住院日，缩短肠外营养时间，减轻胃肠道不适，有利于早期恢复一般性饮食。为临床促进开腹术后肠道功能恢复提供了一种新的选择。
四川大学
2016-10-11
丙肝病毒抑制剂及其制药用途
本发明公开了一系列丙型肝炎病毒（HCV）抑制剂及其组合物，并涉及其在制备治疗慢性丙型肝炎病毒感染药物中的应用。具体地，本发明涉及作为NS5A抑制剂的系列化合物及其组合物和制药用途。
四川大学
2016-10-12
华西医院院内制剂——六合丹
支撑本项目的六合丹组方符合传统中医理论，独具特色，具有创新性。六合丹是由华西医院已故名医，中药外科学家吴介诚先生所独创的外用中药。所用药物强调清润，疏通血脉，调和气血。六合丹因组方独特，对病症形成六合之势，使其疗效远远优于同类药物。六合丹符合中医药治疗疮疡类疾病的原则和经验。在同类药物之中，尚无雷同处方，独具特色。临床疗效确切，安全性高。六合丹从60年代年开始在华西医院生产，迄今已有50多年的历史，在华西医院中西医结合科、消化内科、骨科、临床免疫等科室应用。在急性胰腺炎的治疗中，六合丹能显著缓解患者的疼痛，加快腹腔积液吸收。提高综合治疗急性重症胰腺炎的疗效，在国内、外处于领先水平。在血管静脉炎、急性痛风性关节炎、颌面部间歇感染等的治疗中，对关节、静脉血管、颌面部等的红、肿、热、痛症状有良好治疗作用。因疗效确切，深受医患欢迎。
四川大学
2016-04-18
一种治疗急性痛风的中药制剂
痛风是一种全球性疾病，但是目前尚无根治痛风的方法，常用西 药秋水仙碱等在缓解症状的同时，常常伴随者严重的毒副作用。目前 急需开发高效、低毒的新药。本痛风方在借鉴前人验方和临床实践的 基础上，运用现代的科学技术，探索出了高效、低毒的中药方剂。该 痛风方治疗痛风疗效肯定，且副作用轻微，具有西药不可替代的优势。药物治疗仍然是目前治疗痛风的主要手段。西药如秋水仙碱、非 甾体类抗炎药及苯溴马隆等常用西药，其在迅速缓解症状的同时，常 常伴随着严重的副作用，这极大的限制了其临床运用。本痛风方能显 著
兰州大学
2021-04-14
微生物菌制剂处理粪便、净化养殖水
微生物菌制剂处理禽畜粪便，使禽畜粪便无臭味，进一步把大分子有机物发酵降解为小分子有机物，使植物更容易吸收利用。在高温发酵阶段温度可达60～70℃，经过发酵处理的鸡粪变为无病毒、无虫卵、无害虫的卫生肥料。变臭粪为绿色食品生产的上等肥料，既改善环境又增加了有机肥资源。特别适合养鸡户多的县，或者大的养鸡厂，具有很高的经济效益、环境效益。微生物菌制剂净化养殖水，也可以净化景观用水，比如旅游地的湖泊、水库、河流受到污染，或者城市公园的水富营养化等都可以用本菌制剂治理，达到污水变清、保护水资源的
南开大学
2021-04-14
化学药品原料药及制剂质量研究
项目简介： 针对 SFDA 、FDA 、EDQ M 及 IC H 的化学药品创新药临床前质量
西华大学
2021-04-14