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抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学 2021-04-13
呙于明教授团队揭示精氨酸调控肠道黏膜组织修复的分子机制
本研究利用肠道organoids 3D培养技术,发现精氨酸具有减缓炎性刺激引起的肠道类器官损伤,主要通过维持肠道干细胞增殖和潘氏细胞数量。
中国农业大学 2022-06-01
一种用于三层结构薄膜的接料装置
本发明提供了一种用于三层结构薄膜的接料装置,包括接料底板,设置在接料底板的一相对两侧,用于提供粘结胶带的粘结胶带组件;设置在接料底板的另一相对两侧,用于对接薄膜整齐对位的胶带纠偏组件;设置在接料底板上用于接料时固定对接薄膜的压合组件;以及设置在接料底板上方用于夹持三层结构薄膜各层的夹持组件。本发明实现三层结构薄膜的分层对接,整个装置结构简单,操作方便,易于实现。
华中科技大学 2021-04-11
一种机械叠层ALSB/CIS薄膜太阳电池
一种机械叠层ALSB/CIS薄膜太阳电池,属于一种半导体薄膜太阳电池的结构设计,它是由ALSB顶电池机械叠合在CIS底电池上而成的双结四端薄膜太阳电池。其中ALSB顶电池,指的是在CORNING 7459玻璃上先沉积N型掺铝氧化锌导电层,然后沉积氧化锌高阻层,再沉积硫化镉缓冲层,随后沉积锑化铝吸收层以及碳纳米管涂层作为透明导电层,最后,沉积镍/铝栅线而制成的太阳电池;而CIS底电池,指的是在SODA LIME玻璃上沉积钼,然后沉积吸收层硒铟铜,再沉积缓冲层硫化镉,随后沉积高阻氧化锌和掺铝氧化锌,最后沉积与顶电池相同形状和大小的镍/铝栅线而制成的太阳电池。采用上述结构的叠层电池,可以选择性地吸收和转化太阳光谱的不同区域的能量,扩展光谱响应的范围,有效地提高薄膜太阳电池的转换效率。
四川大学 2021-04-11
高超声速转捩边界层气动加热机理研究
高超音速飞行器是本世纪正在研发的前沿科技新项目,它又被称作“近空间高超音速飞行器(NSHV)”。从科技的角度分析,高超音速飞行器同时融合了航天和航空的诸多前沿技术,这些前沿技术与传统飞行器技术比较,主要有以下几方面特点:复杂的气动特性;使用超燃冲压发动机;飞行器机体与发动机一体化;飞行器机体与推进系统和飞行器结构动态之间耦合强;飞行器模型非线性度高;飞行器飞行高度、速度跨度大;飞行环境复杂,瞬息万变;气动特性和气热特性变化剧烈;控制精度高,末制导难度大。
北京大学 2021-02-01
铝合金表面复合高速钢耐磨层的制备方法
研发阶段/n本发明涉及一种铝合金表面复合高速钢耐磨层的制备方法,首先,在铝合金表面热喷涂0.2mm-1.5mm厚度的高速钢涂层,然后通过搅拌摩擦加工,使热喷涂的高速钢涂层均匀镶嵌、熔合在铝合金表面层中,形成一层良好的耐磨层,涂层和基体间产生冶金结合。本发明通过搅拌摩擦加工,使热喷涂涂层均匀镶嵌、熔合在铝合金表面层中,形成一层良好的耐磨层,涂层和基体间产生冶金结合。本发明获得的高速钢耐磨层硬度>520HV,结合强度>70MPa。
湖北工业大学 2021-01-12
一次性三层结构吸水隔离铺巾
本实用新型提供一次性三层结构吸水隔离铺巾,包括表面透水防渗表层,中间吸收层和底层拒水层;所述吸水隔离铺巾的边缘处压制有导流槽。本实用新型可以防止体液血液流下,提高了手术视野的清晰 度,降低了手术环境和对手术者的污染,有效防止职业暴露。
武汉大学 2021-04-14
一种具有非极性吸收层的紫外探测器
本发明公开了一种具有非极性吸收层的紫外探测器,包括:自下而上依次设置的衬底、AlN中间层、非掺杂AlGaN缓冲层、n型AlGaN层、非极性AlxGa1?xN/AlyGa1?yN多量子阱吸收分离层、非掺杂AlzGa1?zN倍增层、p型AlGaN层,在p型AlGaN层上设置的p型欧姆电极,在n型AlGaN层上设置的n型欧姆电极,其中0(x(y(z(1。本
东南大学 2021-04-14
一种残余应力层深分布辅助测量装置及方法
本发明公开了一种残余应力层深分布辅助测量装置,包括底部 支撑装置、工件支撑装置、传感器支架及位移传感器,所述底部支撑 装置包括底座、两导轨、伺服电机和滚珠丝杠机构,所述工件支撑装 置包括连接板、V 型块和工件限位机构;所述工件限位机构包括安装 在连接板上的限位架及安装在限位架上的压紧装置,所述压紧装置位 于 V 型块的上方;所述传感器支架安装在底座上,所述位移传感器上 下位置可调整地安装在传感器支架上,所述位移传感器用于与 V 型块 上的待测区域接触
华中科技大学 2021-04-14
一种基于超声图像内容实现层间测距的方法
本发明公开了一种基于超声图像内容实现层间测距的方法。包含以下步骤:从大量已知间距的斑块 对中提取帧内特征与帧间特征;将所得帧内特征与帧间特征作为输入参数,已知间距作为输出参数,投 入高斯过程回归进行训练,得到训练好的回归器;对于随机选定的斑块对,计算其对应的帧内特征与帧 间特征,作为输入参数,投入已经训练好的回归器,可直接得到输出参数,作为预估的斑块间的距离。 本发明方法不再依赖于固定的标准解相关
武汉大学 2021-04-14
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