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艾德拉利(Idelalisib)合成工艺
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是恶性淋巴瘤的一大类型,越来越多的国家NHL的发 病率增高。2015年,NHL在全球的市场约50多亿美元,预计到2020年有望达到100亿美元;2014年前,NHL治 疗的靶向药物仅有利妥昔单抗。慢性淋巴细胞性白血病(CLL)在欧美发病率较高,2014年前尚无非常有效的 治疗药物。2014年7月,艾德拉利(Idelalisib)作为NHL和CLL治疗领域最领先的靶向小分子药物在美国率先上 市,成为NHL和CLL真正能够治愈的第一个口服化学药物。 本研究室对艾德拉利的大规模合成工艺进行了探索。共研究了3条合成路线:(1)锌粉-醋酸还原关环路 线,5步反应,总收率20%, HPLC纯度超过99% (2)三苯基麟-漠素关环路线,七步反应,总收率超过30%, HPLC纯度达到99.5% (3)三苯基亚磷酸酯关环路线,3步反应,总收率40%, HPLC纯度达到99%。进行了杂 质、晶型研究,第3条路线可以大规模合成。
西南大学 2021-04-13
镇静催眠药新合成工艺
唑吡旦在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有几亿美金的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。
南京大学 2021-04-14
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中,团队均以含季碳双环二酮前体为出发点,利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略,高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中,徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应,并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学 2021-04-14
一种碳包覆正交晶系纳米棒状 Nb2O5 材料及其制备方法
本发明属于锂离子电池领域,更具体地,涉及一种碳包覆正交 晶系纳米棒状 Nb2O5 材料及其制备方法,该方法包括如下步骤:将油 酸和三辛胺按照比例混合均匀制得混合物 A;然后将一定量的铌酸铵 草酸盐加入到混合物 A 中搅拌得到溶液 B;将溶液 B 进行微波水热反 应;将步骤 3 中反应后得到的产物进行离心分离,得到固液混合物 C; 最后将固液混合物 C 放入管式炉中进行煅烧处理。将上述制备方法制 得的 Nb2O5 材料
华中科技大学 2021-04-14
一种以智能物流叉车为载体的碳排放智能监控和减排系统
本发明公开了一种以智能物流叉车为载体的碳排放智能监控和减排系统,包括能读取物流中心订单数据库中订单信息的碳排放智能减排监控系统、设于智能物流叉车上的智能物流叉车硬件终端,智能物流叉车硬件终端包括:碳排放检测装置、GPS定位装置及能控制智能物流叉车动作的中央处理器,中央处理器能将碳排放量信息与位置信息发送给碳排放智能减排监控系统;碳排放智能减排监控系统能根据碳排放量信息与位置信息、并以低碳节能的执行原则将订单分配给中央处理器,又能自动规划出叉车最优作业路径,中央处理器会根据最优作业路径及分配订单进行作
东南大学 2021-04-14
一种规模化农田无线物联网智能滴灌系统及方法
本发明涉及一种规模化农田无线物联网智能滴灌系统及方法,属于高效节水灌溉技术领域。本发明所述的规模化农田无线物联网智能滴灌系统包括远程控制中心、若干测控模块、田间滴灌系统和终端,实现全无线化的控制传输,提出了针对滴灌田间测控模块的降耗休眠措施,同时测控模块标识有专用信息,通过便携式终端读取即可完成测控模块定位、读取、设置等管理操作,解决规模化农田智能化滴灌系统功耗高、布置困难、管理复杂的问题;同时降低了规模化农田的智能滴灌系统的搭建投入,提高管理效率。
中国农业大学 2021-04-11
一种槲皮素包合物电纺丝纳米膜、其制备方法
其他成果/n一种槲皮素包合物电纺丝纳米膜、其制备方法及应用。制备方法包括步骤:1)将槲皮素与β-环糊精溶于甲醇中,再加入助溶剂,回流搅拌,再持续加热,减压蒸馏除去溶剂,机械搅拌,自然降温静置过夜,过滤,沉淀依次用蒸馏水、甲醇洗涤,干燥,得到槲皮素-β-环糊精包合物;2)将槲皮素-β-环糊精包合物和玉米蛋白溶解到DMF中,得到电纺溶液;3)电纺丝纳米膜的制备。通过本发明得到的槲皮素包合物电纺丝纳米膜抑菌的同时有缓释功能,可以用于野外擦伤碰伤等极端条件下,在长期得不到有效治疗时的防止感染、病情恶化的有效治疗手段;还可以用于极易腐败或需要高保鲜度的食品保鲜抗菌膜的研制。
武汉轻工大学 2021-04-11
萝藦C21甾体提取物及其制备方法和用途
萝藦系萝藦科Asclepiadaceae萝藦属植物萝藦Metaplexis japonica (Thunb.) Mak.,为《中药大辞典》所收载,味甘辛,性平,具有补益精气,通乳,解毒的功能,用于虚损劳伤,阳萎,带下,乳汁不通,丹毒疮肿。已有文献报道从萝藦中分离鉴定C21甾体类化合物,迄今从萝藦中分离鉴定的C21甾体类化合物包括去酰基萝藦苷元衍生物和苷3种,夜来香素苷元衍生物和苷20种,ramamone苷元衍生物和苷5种,肉珊瑚苷元1种,去羟基肉珊瑚苷元1种。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
一种香附四物汤透皮贴剂及其制备方法
【发 明 人】刘培;段金廒;钱大玮;宿树兰;唐于平【技术领域】本发明涉及一种贴剂,具体涉及一种能预防并治疗痛经的香附四物汤透皮贴剂及其制备方法。【摘要】本发明公开了一种香附四物汤透皮贴剂及其制备方法,该贴剂包括发热袋、固定在发热袋上的背衬层、固定在背衬层上的含药基质层和覆盖在含药基质层上的防粘层,所述的含药基质层包括30~70份水凝胶基质、10~50份香附四物汤提取部位和10~40份透皮促进剂。本发明提供的透皮贴剂,各组分配比科学合理,具有较大的载药量,制备过程中无需添加有机溶剂,无皮肤刺激性和致敏性。并且实验结果表明,本发明提供的透皮贴剂,具有很好的治疗原发性痛经作用,生物利用度高,并且透皮贴剂可以持续、恒速地释放,有利于维持平稳的血药浓度,药效时间长,并且贴剂的制备工艺可操作性强,可实现工业化生产。
南京中医药大学 2021-04-13
一种多污染物协同脱除吸附剂及其制备方法
一种多污染物协同脱除吸附剂及其制备方法。其制备方法步骤 如下:水洗高钙灰,将混合浆液分离出残渣,获得水洗清液;将水洗 后的灰进行铵洗,将混合浆液分离出残渣,并获得铵洗清液;将水洗 清液和铵洗清液混合,加入一定量的含钙化合物和活性氧化剂,充分 反应后得到固体沉淀,离心分离后烘干即得多污染物协同脱除吸附剂。 本发明制备出的高活性吸附剂,可以用于烟气中硫化物、氮氧化物及 重金属多种污染物的协同脱除。制备生产方法相对简单,条件易于控 制,实现了灰的减量化、无害化与资源化利用的多重效果,具有良好 的环境、经济效益,适合大规模工业化生产处理。
华中科技大学 2021-04-13
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