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稀土金属的新应用：从氮气直接合成含氮有机物
目前几乎所有人工合成的含氮有机化合物都需要经过工业合成氨（NH3）。而传统的工业合成氨过程 (Haber-Bosch Process)条件极其苛刻。据推算年耗能占全球能耗的2%左右，需消耗约25%的化石资源，并且产生大量温室气体。因此，将氮气直接、高效、温和地转化为含氮有机化合物，而不经过NH3, 是解决以上问题的重要途径之一。但迄今相关文献报道很少, 催化反应体系还没有实现（见中文综述：从氮气直接合成含氮有机化合物。该研究实现了由稀土金属钪（Sc）促进的，直接由氮气、MeOTf和亲电试剂等有机底物反应高效合成肼衍生物的过程。他们分离和表征了(N2)2−-, (N2)3−-和(N2Me2)2−-Sc中间体，并发现CO能有效插入(N2Me2)2−-Sc中间体的Sc−N键中，实现了N2与CO的高效偶联（Scandium-Promoted Direct Conversion of Dinitrogen into Hydrazine Derivatives via N−C Bond Formation. Ze-Jie Lv, Zhe Huang, Wen-Xiong Zhang,* and Zhenfeng Xi,* J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 8773−8777）。
北京大学
2021-04-11
高性能白光LED用氮化物基荧光粉的燃烧合成制备
本方法采用低成本的氮化燃烧合成工艺制备了可被蓝光或紫外光芯片激发的高性能Eu 2+ 掺杂AlN基蓝色荧光粉，以及Eu 2+ 掺杂的Sr 2 Si 5 N8和Ca 2 Si 5 N 8 红色荧光粉。该方法无需高温长时间加热，工艺简单、成本低、效率高、重复性好、对环境没有污染，适于工业化生产。
西安交通大学
2021-04-11
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化
Ø 丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现在的市场售价是: 丙二醇11000 - 13000元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000 -10000元/吨，碳酸丙烯酯6000元/吨。我们开展相关课题研究已有3年多，在国内外发表研究论文3篇，并申请获得了日本发明专利一项。使用我们筛选出
北京理工大学
2021-01-12
具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽及其合成和应用
1998 年全球中枢神经系统药物的市场金额为 3.3×108 美元，还不到全球心血管疾病药物市场份额的 1/2，但仅以美国为例，中枢神经系统疾病患者却是心血管疾病患者的大约两倍（Drug Discov. Today, 2002, 7, 223）。引起这种不平衡状态的一个重要原因在于 98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统疾病的药物无法穿透血脑屏障。 中枢神经系统与外环境之间存在两重屏障。包括位于脑毛细血管内皮细胞上的血-脑屏障（blood-brain barrier
兰州大学
2021-04-14
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。
在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。
本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。
开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。
所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分，荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测，其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架，经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性，还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学
2021-04-13
一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团的新型衍生物的合成
本发明解决的问题是克服杯芳烃类化合物下缘修饰结构单一的缺点，将希夫碱和偶氮基团结合于杯芳烃下缘的同一支链中，合成了一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团作为下垂螯合臂的新型杯[4]芳烃衍生物。利用希夫碱基团易与金属离子络合的功能，并结合杯芳烃特有的空穴可以增加识别的选择性，同时利用偶氮基团在反应中的色变将这种识别转换到视觉，达到选择性变色识别金属离子的目的。
辽宁大学
2021-04-11
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强，以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效（Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98）。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽（antimicrobial peptide）一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学
2021-04-14
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物，包括：(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成；(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成；(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成；(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3，5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成；(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3，5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成，并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用，适合在抗癌领域中使用，具有较大的医学和药学价值，为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于：本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法，并进行了药理学分析，证明该化合物的具抗癌活性作用，适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法，具有较大的医学和药学价值，为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学
2021-04-13
有机官能化系列笼型倍半硅氧烷纳米材料制备技术
该技术通过分子设计和环境友好的水解反应，利用顶角-戴帽法和官能团剪裁等手段制备带有多种可反应性基团的中空笼型纳米材料。材料具有质轻、透气、超低介电常数、耐热、易加工、可溶解性、生物相容性等特性，体现了不同于传统纳米材料的优点，与聚合物有非常好的相容性和分散性。这类有机－无机杂化材料实现了将有机材料的耐热性能和高强度与有机高分子材料的加工工艺简单完美结合的目的。 笼型倍半硅氧烷与高分子聚合物的相容性良好，基本可以达到分子级均匀分散，这是普通无机填料无法达到的，得益于笼型倍半硅氧烷分子具有有机部分，既使在惰性基团取代笼型倍半硅氧烷中也可以与有机基体实现良好的相容行为。同时，材料的耐热性能指标（如玻璃化转变温度，5%质量损失热降解温度）均有大幅度提高，这是因为笼型倍半硅氧烷的Si－O骨架部分提供了优异的抵抗热冲击性能，此外，还可以利用多官能化笼型倍半硅氧烷进行交联反应实现三维交联结构，以进一步提高耐温性能。另外，笼型倍半硅氧烷可以作为各种催化剂和其他功能性材料的载体，在拓宽这些功能材料使用温度的同时提高其某些性能，如提高电致发光材料的发光效率和发光纯度，提高催化剂的催化效率和选择性。 可以预见，随着各个交叉学科领域的不断扩展，笼型倍半硅氧烷作为典型的有机-无机杂化材料的优异性能将会引起人们越来越浓厚的研究兴趣。 粒子尺寸：1.5～3nm；溶解性：根据官能团不同，可溶解于有机溶剂或水；颜色：白色；耐热性：热分解温度在250℃以上。可用于耐高温材料、航空航天材料、复合材料、超低介电材料、塑料及纤维改性、功能高分子材料、特种涂料、生物材料等制备。在高附加值材料领域，应用前景广阔。项目投资300～400万。
北京化工大学
2021-02-01