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二丙酮醇合成新工艺
南京工程学院 2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段,以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料,从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物:kynurenine(KYN),ponalrestat(PRT)和pyrazinamide(PZA)。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs(He et al., 2011 Plant Cell),最近发现PRT也作用于乙烯下游反应,抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶(相关工作正在整理发表中)。 不同于KYN和PRT,第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”(图A)。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应,暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶(ACC oxidase,ACO)而抑制乙烯合成。体外生化分析发现,PZA无法直接抑制ACO催化活性,需要被拟南芥烟酰胺酶(nicotinamidase)转化为pyrazinoic acid(POA)(图B),进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构(2.1Å),从原子层面揭示了POA的抑制机理(图C和图D)。晶体结构表明,POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外,POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力,也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变,证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC,从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理,还为进一步优化POA结构,提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学 2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工艺
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是恶性淋巴瘤的一大类型,越来越多的国家NHL的发 病率增高。2015年,NHL在全球的市场约50多亿美元,预计到2020年有望达到100亿美元;2014年前,NHL治 疗的靶向药物仅有利妥昔单抗。慢性淋巴细胞性白血病(CLL)在欧美发病率较高,2014年前尚无非常有效的 治疗药物。2014年7月,艾德拉利(Idelalisib)作为NHL和CLL治疗领域最领先的靶向小分子药物在美国率先上 市,成为NHL和CLL真正能够治愈的第一个口服化学药物。 本研究室对艾德拉利的大规模合成工艺进行了探索。共研究了3条合成路线:(1)锌粉-醋酸还原关环路 线,5步反应,总收率20%, HPLC纯度超过99% (2)三苯基麟-漠素关环路线,七步反应,总收率超过30%, HPLC纯度达到99.5% (3)三苯基亚磷酸酯关环路线,3步反应,总收率40%, HPLC纯度达到99%。进行了杂 质、晶型研究,第3条路线可以大规模合成。
西南大学 2021-04-13
镇静催眠药新合成工艺
唑吡旦在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有几亿美金的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。
南京大学 2021-04-14
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中,团队均以含季碳双环二酮前体为出发点,利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略,高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中,徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应,并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学 2021-04-14
甘油氧化合成二羟基丙酮
本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂,属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体,再负载贵金属,得到固体催化剂,本发的优点在于,催化剂制备方法简便易于操作,生产成本低廉,甘油转化率(>90%)和甘油选择性高(>90%),反应体系反应条件温和,且催化剂可回收和重复使用,可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。
江南大学 2021-04-13
材料的制备方法及提高镁合金抗蠕变性能的方法
本发明公开了一种材料的制备方法及应用该方法提高镁合金抗蠕变性能的方法。将第一基体与第二基体相结合使第一凸起嵌入对应的第二凹槽、第二凸起嵌入对应的第一凹槽,确保在第一凸起与第二凹槽之间形成的空腔以及第二凸起与第一凹槽之间形成的空腔内填充改性粉末;对相结合的第一基体与第二基体进行搅拌摩擦加工,使第一基体、第二基体以及位于空腔中的改性粉末融合为一体并转化为最终材料。该方法生产效率高且所得材料中各物相分布均匀。应用时,所述第一基体和第二基体为镁合金基体,改性粉末与镁合金基体融为一体并且转化为均匀分散于融合后的镁合金基体中的强化相,从而显著提升镁合金的抗蠕变性能。
西南交通大学 2016-10-14
深海高精度、快响应温盐溶氧传感器研制
研发阶段/n从深海研究中对温度、盐度和溶氧参数的测量需求出发,针对现有高精度CTD 传感器产品主要被国外产品垄断,并且在温度变化剧烈时,容易因为温度和电导率 传感器响应速度不一致造成较大动态测量误差,难以在深海热液冷泉周边环境中进 行高精度测量的问题,以及现有溶解氧传感器响应速度较慢的问题,攻克快速响应 的电导率和溶解氧参数测量技术,研究实现支持深海快速移动测量的温盐-溶氧传 感器。
中国科学院大学 2021-01-12
富氧燃烧高效低成本运行关键技术与示范
本成果提出了一种富氧燃烧高效低成本运行关键技术与其对应示范装置。着眼于发展经济、安全和可靠的富氧燃烧技术需求,本成果重点围绕两个关键科学技术问题: (1)基于氧/燃料双向分级的富氧燃烧火焰组织、传热调控与污染抑制原理; (2)基于静/动态仿真的富氧燃烧系统集成优化和控制技术,组织共性技术研发和工程示范。 本成果建立了常压与加压富氧燃烧条件下的分级燃烧、传热和污染物控制理论,开发了常压富氧燃烧的分级燃烧系统,研制了加压富氧燃烧的燃烧、换热及返料等关键装备,突破了酸性气体共压缩纯化等共性关键技术,掌握了常压富氧燃烧的系统集成、优化与控制方法,并提升富氧燃烧大型化设计能力。 其中,运用富氧压缩S/N/Hg一体化脱除技术,SO₂/NOx/Hg脱除率分别达到99%,93%和98%;35MWth富氧燃烧工业示范连续运行168h,锅炉燃烧效率90.68%,烟气中CO₂浓度71-82%,NOx浓度(等效空气燃烧)110mg/Nm³。相比空气工况,富氧工况下脱汞效率(以ESP前为基准)和ESP除尘效率进一步提升。 图1 应城35MWth富氧燃烧工业示范装置平面图 图2 应城35MWth富氧燃烧工业示范系统及现场实时运行 【技术优势】 与现有的其它碳捕集技术,包括燃烧前、燃烧后碳捕集技术,富氧燃烧碳捕集技术的改造成本更低,系统效率更高、生成成本更低、投资与碳减排成本更低。
华中科技大学 2023-05-08
富氧燃烧高效低成本运行关键技术与示范
【研究背景】 我国以煤为主的能源禀赋决定了煤电将会在未来一段时间内充当托底角色,燃煤发电过程中产生的CO₂作为主要碳排放源,成为了“2030碳达峰、2060碳中和”愿景目标的现实约束。开发具有大规模CO₂捕集功能的新型低碳燃烧技术是实现“双碳”目标的关键。其中,富氧燃烧技术采用空分系统所产生的氧气(纯度>95%)代替助燃空气,同时采用烟气再循环调节炉膛内的介质温度和传热特性,实现烟气中CO₂高浓度富集,便于CO₂的分离与捕集,是最具发展前景的规模化碳捕集技术。 【成果介绍】 本成果提出了一种富氧燃烧高效低成本运行关键技术与其对应示范装置。着眼于发展经济、安全和可靠的富氧燃烧技术需求,本成果重点围绕两个关键科学技术问题: (1)基于氧/燃料双向分级的富氧燃烧火焰组织、传热调控与污染抑制原理; (2)基于静/动态仿真的富氧燃烧系统集成优化和控制技术,组织共性技术研发和工程示范。 本成果建立了常压与加压富氧燃烧条件下的分级燃烧、传热和污染物控制理论,开发了常压富氧燃烧的分级燃烧系统,研制了加压富氧燃烧的燃烧、换热及返料等关键装备,突破了酸性气体共压缩纯化等共性关键技术,掌握了常压富氧燃烧的系统集成、优化与控制方法,并提升富氧燃烧大型化设计能力。 其中,运用富氧压缩S/N/Hg一体化脱除技术,SO₂/NOx/Hg脱除率分别达到99%,93%和98%;35MWth富氧燃烧工业示范连续运行168h,锅炉燃烧效率90.68%,烟气中CO₂浓度71-82%,NOx浓度(等效空气燃烧)110mg/Nm³。相比空气工况,富氧工况下脱汞效率(以ESP前为基准)和ESP除尘效率进一步提升。 图2 应城35MWth富氧燃烧工业示范系统及现场实时运行 【技术优势】 与现有的其它碳捕集技术,包括燃烧前、燃烧后碳捕集技术,富氧燃烧碳捕集技术的改造成本更低,系统效率更高、生成成本更低、投资与碳减排成本更低。 【技术指标】 【资质荣誉】 获日内瓦国际发明展金奖(2017)、国际自动化学会电力工业设施奖(2017)、湖北省技术发明一等奖(2018)。
华中科技大学 2023-07-19
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