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雄黄微生物转化液(抗白血病、抗肿瘤)
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿,具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此,我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料,成功的借助特定微生物的生物化学催化作用,建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术,将雄黄中的砷溶解出来,得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实,该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期,在体内外诱导小鼠腹水瘤S180和肝癌细胞H22发生凋亡。同时,对荷瘤小鼠的毒副作用较小,对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种(多药耐药)白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实,与雄黄相比
兰州大学 2021-04-14
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
成果创新点 首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 技术成熟度 关键技术研发阶段 市场情况 抗癌药物市场巨大 转化计划 专利转让/技术入股 所需支持 1000 万-5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
用于局部肿瘤给药治疗的可吸收纳米制剂
本成果来自国家级和省部级科技计划项目,获国家发明专利授权,是获得省部级和学会级三等以上奖励的重点纵向成果。化疗药物已被广泛应用于肿瘤治疗,但由于其严重的毒副作用和低治疗效果而使这种非特异性的全身给药受到了限制。该项目构建了以可降解高分子为载体材料,装载抗肿瘤化疗药物的纳米制剂。动物实验结果显示该制剂可显著降低临床用化疗药物的毒副作用,同时可靶向输送药物到肿瘤细胞,对恶性肿瘤细胞具有显著的抑制作用。
西南交通大学 2016-06-28
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 
中国科学技术大学 2023-05-22
特殊成纤维细胞亚群调控肿瘤干细胞新机制
CD10+GPR77+成纤维细胞亚群通过IL-6,IL-8维持肿瘤干细胞干性,从而导致肿瘤化疗耐药。IL-6,IL-8的分泌由持续激活的NF-kB信号调控。有趣的是,在这群细胞中NF-kB的持续激活不依赖IkB的降解。进一步研究发现,肿瘤微环境中的C5a作用于其受体GPR77,使下游RSK-1磷酸化,进而介导了非IKK依赖的p65 Ser536磷酸化。而该位点的磷酸化是p300介导的p65 lys310乙酰化的基础。p65乙酰化导致p65持续滞留在细胞核内,导致了NF-kB信号的持续激活。该研究首次阐述了补体分子对炎症转录因子转录后修饰的调控作用。
中山大学 2021-04-13
一种用于锥孔镗削加工的辅助装置
(专利号:ZL 201510358391.9) 简介:本发明公开一种用于锥孔镗削加工的辅助装置,属于机加工技术领域。该装置包括固定刀座、活动刀座、导向键、第一压盖、蜗杆、滑板、圆锥滚子轴承、推力滚子轴承、深沟球轴承、莫氏锥柄、活动刀柄轴、滑块、第二压盖、镗刀杆、镗刀头、刹紧盘、第一支撑轴、刻度盘、蜗轮、定位盘、第二支撑轴以及角接触球轴承。该装置利用蜗轮蜗杆副调整活动刀座的偏转角度,根据刻度盘显示的标尺数值旋动蜗杆,从而调整活动刀座偏转至要求的角度位置,然后拧紧刹紧盘上螺钉,由刹紧盘锁定活动刀座;镗刀杆切削所需转矩由导向键传递,进给力由刀杆尾部的滑块组件传递。本发明装置配置在普通镗床中,即可实现高精度锥孔的镗削加工,且加工的锥孔尺寸范围广、适应性好。
安徽工业大学 2021-04-11
一种用于列车的可拆卸辅助行李架
本发明公开了一种用于列车的可拆卸辅助行李架,包括由盒体和抽板构成的抽屉式的置物板、四个竖直支脚和四个U型掌,盒体的封闭端下方与两个竖直支脚的顶部固定,抽板的外端下方与另两个竖直支脚的顶部固定,盒体与抽板同一侧的两个竖直支脚比另一侧的两个竖直支脚长,使得置物板形成倾角α,竖直支脚可通过设置于其下端的活动扣与设于U型掌侧面的凸起相扣合。本发明的辅助行李架结构简单、安装方便,可将原有列车行李架存放空间分隔成两层空间,可实现存放空间的充分利用,并可根据行李的大小调整行李架的宽度,满足不同行李的需求,此外,本发明的辅助行李架采用倾斜和侧挡设计,以防止行李滑落,提高安全性能。
浙江大学 2021-04-11
一种医学影像计算机辅助分析方法
本发明提出了一种医学影像计算机辅助分析方法,包括以下步骤:通过红外光源和红外热成像仪对医学影像进行一次扫描,对一次扫描图像的体数据进行图像分裂操作,得到一次图像数据;通过可见光光源和感光元件对所述医学影像进行二次扫描;对二次扫描图像的体数据进行所述图像分裂操作,得到二次图像数据;将所述一次图像数据和二次图像数据绑定,与病理数据库中已有的病理样本相比对,比对过程具体为一次图像数据互相比对,二次图像数据互相比对。
青岛大学 2021-04-13
一种飞机安全降落辅助装置及安全降落方法
本发明公开了一种飞机安全降落辅助装置及飞机安全降落方法,包括地面蒸汽轨道系统、高空支架 和减速舱,地面蒸汽轨道系统包括设于地下的弹射汽缸、活塞、为弹射汽缸提供蒸汽的蓄压罐、以及控 制器,弹射汽缸两端均设有控制阀门和排气阀,弹射汽缸内的活塞通过高空支架与减速舱固定相连,控 制器控制弹射汽缸两端控制阀门和排气阀,减速舱为锥形仓,其内部空间逐渐缩小;当有飞机发生故障 时,首先启动安全降落辅助装置,使减速
武汉大学 2021-04-14
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