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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化,得到 18 个细胞松弛素类新化合物,通过抗肿瘤活性评价,发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60,人肝癌细胞SMMC7721,人肺癌细胞 A-549,人乳腺癌细胞 MCF-7,人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学 2021-04-14
具有抗白血病、抗肿瘤作用的雄黄微生物转化液技术
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿,具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此,我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料,成功的借助特定微生物的生物化学催化作用,建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术,将雄黄中的砷溶解出来,得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实,该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期,在体内外诱导小鼠腹水瘤 S180 和肝癌细胞 H22 发生凋亡。同时,对荷瘤小鼠的毒副作用较小,对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种(多药耐药)白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实,与雄黄相
兰州大学 2021-04-14
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
[DSC差示扫描量热仪]药物结晶热分析仪
产品详细介绍品牌:久滨型号:JB-DSC-500B名称:差示扫描量热仪一、产品概述:  DSC测量的是与材料内部热转变相关的温度、热流的关系,应用范围非常广,特别是材料的研发、性能检测与质量控制。材料的特性:如玻璃化转变温度。冷结晶、相转变、熔融、结晶、热稳定性、固化/交联、氧化诱导期等,都是DSC的研发领域。二、仪器符合国家标准:GB/T 19466.2 – 2004 / ISO 11357-2: 1999第2部分:玻璃化转变温度的测定;GB/T 19466.3 – 2004 / ISO 11357-3: 1999第3部分:熔融和结晶温度及热焓的测定;GB /T 19466.6- 2009/ISO 11357-3 :1999 第6部分氧化诱导期 氧化诱导时间(等温OIT)和氧化诱导温度(动要态OIT)的测定。三、技术参数:1、DSC量程:0~±500mW2、温度范围:室温~500℃   3、升温速率:0.1~80℃/min4、温度分辨率:0.01℃5、温度精度:±0.1℃6、温度重复性:±0.1℃7、DSC精度:±2%8、DSC分辨率:0.001mW9、DSC解析度:0.001mW10、控温方式:升温、恒温、降温、循环控温(全程序自动控制)11、曲线扫描:升温扫描12、气氛控制:气体质量流量计自动切换两路气体13、显示方式:24bit色,7寸LED触摸屏显示14、数据接口:USB标准接口,配套相应操作软件15、参数标准:配有标准校准物,带一键校准功能,用户可自行对温度进行校准16、工作电源:AC220V  50Hz/60Hz17、全封闭支架结构设计,防止物品掉入到炉体中、污染炉体,减少维修率
上海久滨仪器有限公司 2021-08-23
实验动物成像仪 小鼠核磁共振成像仪
产品详细介绍产品简介:   纽迈科技推出的小鼠核磁共振成像仪能提供给您独特对比信息,准确而直观的反映活体动物内部情况,现MRI设备已广泛应用于生命科学领域。活体小动物磁共振成像仪是一款功能强大,无损伤性的成像分析仪,帮助您了解实验对象体内结构及各组织对比信息。该设备使用永磁体,维护成本低,性能优越,适合于生命科学相关领域科研应用。技术指标:1、磁体类型:永磁体;2、磁场强度:0.5±0.08T,仪器主频率:21.3MHz;3、探头线圈直径:40mm;应用解决方案:1、头部肿瘤类动物模型研究2、头部血栓、脑梗等动物模型研究 3、肝部肿瘤、脂肪肝、其它肝部疾病研究 4、皮下肿瘤研究5、靶向药物(纳米生物材料、MRI造影剂)研究6、肿瘤研究7、心血管疾病研究8、基于磁共振造影剂的靶向研究9、病理研究,肥胖研究10、胚胎发育研究11、肾脏研12、磁共振造影剂研究应用案例一:小鼠皮下肿瘤造影成像应用案例二:小鼠多层成像应用案例二:磁共振造影剂研究注:仪器外观如有变动,以产品技术资料为准。
上海纽迈电子科技有限公司 2021-08-23
LA-S植物图像分析仪系统(叶面积仪)
产品详细介绍LA-S植物图像分析仪系统(叶分析独立版)1、用途:用于植物叶面积分析、病斑面积分析、虫损叶面积分析、叶片叶色分析、作物冠层分析等2、系统组成:扫描和拍照成像装置、分析软件和电脑(电脑另配)。3、主要性能指标:配光学分辨率4800×4800 dpi的EPSON V39彩色扫描仪(加带450*300mm背光板)、自动对焦的大景深800万像素拍摄仪、移动电源辅助背光源板(外框大小400*300mm)可野外背光照明3小时。最大测量面积为A4幅面,有自动标定和自动图像校正特性。可对拍照野外活体叶面积进行一键测量。可同时分析多片叶叶面积、病斑面积、虫损叶面积(含分析2/3以上叶片被严重虫损的虫损叶面积)、分析叶片叶色(具有按英国皇家园林协会RHS比色卡的比色特性)、测量植物的叶绿素相对含量或“绿色程度”,以及分析作物冠层。叶面积等参数可大批量全自动分析,并标记叶片边缘以便核对正确性。可分析小至1mm2的叶片,分析误差<0.5%、测量中的分析时间<2秒,自动独立标记的各叶片图可保存,分析结果可输出至Excel表。可交互进行植物相关的各种尺寸、角度测量。选配电脑:笔记本电脑(酷睿i5 CPU/ 8G内存//1G显存/500G硬盘/无线网卡)。
杭州万深检测科技有限公司 2021-08-23
供应光纤光谱仪/微型光谱仪//长春博盛量子
产品详细介绍 光纤光谱仪产品名称: Maya2000-Pro产品名称: S1024 高井深光谱仪产品名称: QE65000科研级的光谱仪 产品名称: NIR-256 温度可调的近红外(NIR)光谱仪 产品名称: NIR-512 温度可调的近红外(NIR)光谱仪 产品名称: HR4000高分辨率光谱仪 产品名称: HR2000+高分辨率光谱仪 产品名称: USB4000微型光谱仪特点• 5种触发方式• 响应波长200-1100nm• 10µs积分时间• 光学分辨率(FWHM可达0.02nm) • 电子快门可以防止饱和 • 量子效率高达90% • 更高的系统灵敏度 • 优异的紫外光响应能力 • 满足低亮度级别应用的条件• 板载微控器 • 即插即用USB • 光学平台 • 安装和使用手册 • 采用附件 • 规格应用范围:适用于激光及环境检测、成分分析等各种测量,而且小巧方便,价格较国内的许多光学仪器都非常的低廉,可以看做是一款近民用的光学仪器,非常适用于科学研究已经广泛的应用在全国的各大院校当中
长春博盛量子科技有限公司 2021-08-23
基于力觉信息和姿态信息的肢体运动意图理解与上肢康复训练机器人及其控制方法
本发明公开一种基于力觉信息和姿态信息的肢体运动意图理解与上肢康复训练机器人及其控制方法,通过姿态传感器分别获取人体手臂的各个姿态信息,并输入至控制器,人体手臂发力通过摇杆作用于六维力传感器上,六维力传感器输入相应信号至控制器,控制器将获取到的姿态参数以及力觉参数,通过建立的意图识别模型解算,并控制康复训练机器人做出相应动作,对康复训练机器人实现控制,以实现微弱主动力下的辅助主动训练。
东南大学 2021-04-11
光伏电站模拟仪
本发明公开了一种智能光伏电站模拟仪的汇流箱电路.本发明包括控制电路,供电电路,接口电路,通信电路和外围电路.本发明可以用于光伏发电系统与阵列板,采集板的通信,使得主控板可以控制采集板及阵列板.本发明可以实现8块太阳能电池板的电压以及电流汇总输出.
杭州电子科技大学 2021-05-06
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