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蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
ACS nano|郑枫/王怀松团队发表肿瘤细胞膜表面标志物检测的最新研究成果
近日，中国药科大学药学院郑枫、王怀松团队合作在学科顶尖期刊ACSNano(IF:18.027)上发表肿瘤细胞膜表面标志物检测的最新研究论文
中国药科大学
2022-09-02
郑州大学附属肿瘤医院在治疗HER2阳性乳腺癌脑转移方面取得新进展
该研究是评价吡咯替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性乳腺癌脑转移疗效和安全性的首个前瞻性临床研究，也是首个根据乳腺癌脑转移既往是否接受过脑部局部放疗，分为两个独立队列进行的前瞻性临床研究，为乳腺癌脑转移患者的临床治疗带来了新的启示。
郑州大学
2022-06-08
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学，核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期（寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶），探测未知原发肿瘤的原发灶，探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织，监测治疗，帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如：CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而，18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取，导致假阳性结果；同时，许多分化良好的低级别肿瘤，包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代谢水平相对较低，更接近正常组织，18F-FDG摄取低或不摄取，可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此，开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行！ 研究发现，黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱，通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体，包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等，诱导线粒体功能障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞，包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性，用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像；用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物，利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应，可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记，形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物；运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物（新分子）的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像，具有创新性。 查新报告显示：国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学
2016-04-15
金属氧化物半导体基等离激元学研究取得突破性进展
在传统贵金属（金、银等）之外发掘出具有高性能等离激元效应的非金属新材料，是当前等离激元学基础研究及应用研发的一个热点与难点。金属氧化物半导体材料具有丰富可调的光、电、热、磁等性质，对其采取氢化处理可有效修饰其电子结构，从而获得丰富可调的等离激元效应；此处的一个关键性挑战在于如何显著提高金属氧化物半导体材料内禀的低自由载流子浓度。基于该研究团队新近发展的、理论模拟计算指导下的电子-质子协同掺氢策略，在本工作中研究人员采用简便易行的金属-酸溶液原位联合处理方法实现了金属氧化物MoO3半导体材料在温和条件下的可控加氢（即实现了“本征半导体→准金属”的可控相变），从而突破性地大幅提升了该材料中的自由载流子浓度。研究表明，氢化后的MoO3材料中自由电子浓度与贵金属相当（譬如H1.68MoO3：~1021cm-3；Au/Ag：~1022cm-3），这使得该材料的等离激元共振响应从近红外区移至可见光区，且兼具强增益及可调性。结合第一性原理模拟计算和以超快光谱为主的多种物性表征，研究人员进一步揭示出该协同掺氢所导致的准金属能带结构及相应的等离激元动力学性质。作为效果验证，研究人员在一系列表面增强拉曼光谱（SERS）实验中证实该材料表面等离激元局域强场可使吸附的罗丹明6G染料分子的SERS增强因子高达1.1×107（相较于一般半导体的104⁓5和贵金属的107⁓8），检测灵敏限低至纳摩量级（1×10-9mol L-1）。 这项工作创新性地发展出一种调控非金属半导体材料系统中自由载流子浓度的一般性策略，不仅低成本地实现了具有强且可调的等离激元效应的准金属相材料，而且显著地拓宽了半导体材料物化性质的可变范围，为新型金属氧化物功能材料的设计提供了崭新的思路和指导。
中国科学技术大学
2021-02-01
金属氧化物半导体基等离激元学研究取得突破性进展
项目成果/简介:在传统贵金属（金、银等）之外发掘出具有高性能等离激元效应的非金属新材料，是当前等离激元学基础研究及应用研发的一个热点与难点。金属氧化物半导体材料具有丰富可调的光、电、热、磁等性质，对其采取氢化处理可有效修饰其电子结构，从而获得丰富可调的等离激元效应；此处的一个关键性挑战在于如何显著提高金属氧化物半导体材料内禀的低自由载流子浓度。基于该研究团队新近发展的、理论模拟计算指导下的电子-质子协同掺氢策略，在本工作中研究人员采用简便易行的金属-酸溶液原位联合处理方法实现了金属氧化物MoO3半导体材料在温和条件下的可控加氢（即实现了“本征半导体→准金属”的可控相变），从而突破性地大幅提升了该材料中的自由载流子浓度。研究表明，氢化后的MoO3材料中自由电子浓度与贵金属相当（譬如H1.68MoO3：~1021cm-3；Au/Ag：~1022cm-3），这使得该材料的等离激元共振响应从近红外区移至可见光区，且兼具强增益及可调性。结合第一性原理模拟计算和以超快光谱为主的多种物性表征，研究人员进一步揭示出该协同掺氢所导致的准金属能带结构及相应的等离激元动力学性质。作为效果验证，研究人员在一系列表面增强拉曼光谱（SERS）实验中证实该材料表面等离激元局域强场可使吸附的罗丹明6G染料分子的SERS增强因子高达1.1×107（相较于一般半导体的104⁓5和贵金属的107⁓8），检测灵敏限低至纳摩量级（1×10-9mol L-1）。 这项工作创新性地发展出一种调控非金属半导体材料系统中自由载流子浓度的一般性策略，不仅低成本地实现了具有强且可调的等离激元效应的准金属相材料，而且显著地拓宽了半导体材料物化性质的可变范围，为新型金属氧化物功能材料的设计提供了崭新的思路和指导。
中国科学技术大学
2021-04-11
“双一流”建设与教育学一流学科建设高端论坛召开
为加快推进“双一流”建设，落实立德树人根本任务，培养一流人才，服务国家战略需求，4月9日，“‘双一流’建设与教育学一流学科建设高端论坛”以线上线下相结合的方式在厦门召开。
中国高等教育学会
2022-04-11
糖尿病性外周血管病变的特征和分子生物学基础
糖尿病性血管病变是导致患者致残和死亡的主要原因，目前糖尿病性外周血管病变 的形态病理学资料尚不完善，且发病机制尚未完全阐明，治疗方法也有待提高。 该课题利用动脉造影方法，直接观察糖尿病外周血管病变的形态学特征，为认识该 病变提供形态学基础。同时为部分患者实施介入治疗，以改善患者外周肢体的血供，从 而尽可能地保留肢体。该研究还采用了简单而易行的方法（静脉闭塞试验了解内皮 t PA 和 NO 储备释放功能以及超声法检测血管舒张功能）以判断血管的的内皮功能，有助于 了解血管病变的程度和预后。此外，采用基因芯片和免疫组化技术进行糖尿病性血管病 变的分子生物学研究，为临床上阐明糖尿病性血管病变的发病机制提供了理论根据。同 时利用此技术观察了糖尿病鼠外周血管在使用他汀药物时的基因谱差异性表达，及其相 关蛋白的表达，旨在循环医学证据的基础上阐明糖尿病使用他汀治疗外周血管病变的分 子学改变，从而说明糖尿病患者使用他汀的合理性和不同类别他汀的有效性，为糖尿病 患者的血管病变预防治疗提供依据。 该研究从不同层次探讨了糖尿病性外周血管病变的状况，有助于认识糖尿病外周血 管病变的发病规律，为诊断和治疗提供了合理方法和理论依据。经专家讨论认为该研究 达到国内先进水平。
同济大学
2021-04-13
发展化学生物学新方法揭示衣康酸抗炎新机制
小分子代谢物和蛋白的相互作用在各种生物学过程中都发挥着至关重要的作用，发展 化学蛋白质组学技术 系统分析蛋白-代谢物相互作用网络可以促进对其生物学意义的理解。衣康酸是近年来在巨噬细胞中发现的一类具有显著抗炎活性的代谢小分子 , 但其抗炎机制尚不明确 。由于衣康酸具有一个α,β不饱和羧酸的结构，理论上它可以通过迈克尔加成反应共价修饰到蛋白质的半胱氨酸残基上。 此前，两个课题组 合作发现，用于非天然糖代谢标记的全乙酰 化叠氮糖 探针，在细胞中可以通过 无酶催化形式标记蛋白质组中大量的半胱氨酸位点 (Qin W., et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2018.) 。 基于该反应，两个课题组在本工作中合作 开发了 新一代 特异性 半胱氨酸标记 糖 探针1-OH-Az ，并结合定量化学蛋白质组学技 术， 成功 地在 巨噬细胞蛋白质组中 鉴定到 260个衣康酸修饰的半胱氨酸位点 。作者进一步分析 发现糖酵解中的三个关键酶ALODA，GAPDH和LDHA 都 可以被衣康 酸修饰，其中 最 上游的ALDOA 蛋白中两个半胱氨酸（ Cys73和Cys339 ） 上 在被脂多糖刺激的巨噬细胞中发生了 内源的衣康酸修饰。 生化 和细胞 实验表明 衣康酸可以 通过修饰这两个半胱氨酸残基 显著地抑制ALDOA的催化活性， 进而 抑制巨噬细胞 内 的糖酵解通路， 从而 发挥抗炎活性。
北京大学
2021-04-11
抗菌药物残留微生物学快速筛选方法及其试剂盒研究
研发阶段/n本成果针对兽用抗菌药物残留和动物源产品安全等问题，建立了三种能同时快速检测动物可食性组织或尿中五类抗菌药物(青霉素类、大环内酯类、四环素类、氨基苷类、氟喹诺酮类〉残留的微生物学方法一抗菌药物残留快速拭子检测法(FAST)、现场拭子检测法(STOP)和活体拭子检测法(LAST)，各项技术指标符合国家有关规定。以上述方法为基础研制出相应的三种试剂性能指标与国际上同类试剂盒相当，与仪器分析法(HPLC)具有良好的相关性。经多家单位的复核和应用证明，三种试剂盒的准确度、精密度和灵敏度能满足兽药残
华中农业大学
2021-01-12