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道路交通事故链阻断方法及主动安全集成控制系统关键技术研究
本课题组研究方向为智能交通与车辆主动安全，项目涉及交通信息与安全、行车主动服务、智能网联汽车等领域。相关研究成果可以给予相关部门、 企业提供理论基础和技术支持。研发的车牌识别系统，可以实现停车场出入口收费管理、盗抢车辆管理、高速公路超速自动化管理等功能；基于身份信息的无证驾驶辅助识别方法与系统， 实现司机与车辆信息的匹配，解决无证者的违法驾驶问题，同时预防车辆被盗；基于激光的车头与障碍物间距离检测装置及方法，鲁棒性优良， 避免了传统检测方式的盲区监测问题，减少驾驶员信息处理量， 有助于
江苏大学
2021-04-14
中国首个抗新冠病毒特效药获批上市！清华张林琦教授领衔研发！
2021年12月8日，由清华大学医学院、清华大学全球健康与传染病研究中心与艾滋病综合研究中心主任张林琦教授领衔研发的新冠单克隆中和抗体安巴韦单抗/罗米司韦单抗联合疗法（此前称BRII-196/BRII-198联合疗法）获得中国药品监督管理局（NMPA）的应急批准上市，用于治疗新型冠状病毒（SARS-CoV-2）检测结果为阳性，同时伴有进展为重型COVID-19危险因素的成人和青少年（≥12岁，体重≥40kg）患者。
清华大学
2021-12-09
牛奶中抗菌药残留微生物学快速筛选法及试剂盒
研发阶段/n本成果建立了能同时筛选牛奶中青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、四环素类、大环内酯类和磺胺类共50余种抗菌药残留的微生物学检测方法，本法对各类药物的检测限均低于或等于国家规定的最高残留限量标准。通过系列工艺研究及放大试验、稳定性考察、动物给药及残留实样考核等研究，研制的试剂盒假阴性率为0，假阳性率为1%，保质期不低于6个月，与国外同类产品相比，该试剂盒的灵敏度和重现性更好。技术水平：鉴定成果（成果鉴定号：农科果鉴字（2008）第51号，该成果总体达到国际领先水平）应用前景：本成果能同时筛选牛
华中农业大学
2021-01-12
天津大学提出肠病治疗新思路，新型给药系统让肠道微环境更健康
日前，天津大学李楠课题组与捷克共和国孟德尔大学沃伊特·亚当教授开展国际合作，成功设计出一种新型口服给药系统，为纳米药物治疗炎症性肠病提供了全新思路。该研究得到了国家自然科学基金、天津市重大专项基金等资助支持，成果已发表在业内权威期刊《先进材料》。
天津大学
2023-03-09
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用
该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。 项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。 展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图
辽宁大学
2021-04-10
抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学
2021-04-11
含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用
该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。
项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。
展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。
不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图
不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图
北京师范大学
2021-05-09
日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及日蟾毒它灵及其盐化物的新用途，具体是涉及日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较，实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性，并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13