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抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介：细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物，对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大，目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用，可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造，评价其药效，研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价，探讨其成药性，可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景：通过生物信息学分析，在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点，通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌，对革兰阴性菌无抑菌作用，且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用，同时也可使细菌生物膜的结构发生改变，很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物，进行结构优化改造，已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明，其中5个化合物的MIC，MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5，3.1，25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
一种复合型四角蛤蜊有机钙制剂及其制备方法
【发 明 人】吴皓；王令充；陈士勇；刘睿 【技术领域】 本发明涉及一种钙质，具体涉及一种复合型四角蛤蜊有机钙制剂及其制备方法。 【摘要】本发明公开了一种复合型四角蛤蜊有机钙制剂及其制备方法，该有机钙制剂由90-95份四角蛤蜊有机酸钙、0.l-0.5份维生素B2、0.5-l份维生素D3、1-5份酪蛋白磷酸肽组成。该机酸钙由四角蛤蜊外壳经高温煅烧、粉碎、加盐酸
南京中医药大学
2021-01-12
黄蜀葵花药材及其提取物与制剂的质量控制方法
【发 明 人】唐仁茂；段金廒；钱大玮；郭建明；徐柏颐；尚尔鑫 【摘要】 本发明公开了一种黄蜀葵花药材及其提取物与制剂的质量控制方法，本发明通过液相色谱的分离技术，借助一测多评方法，计算校正因子，对黄蜀葵花中的7个黄酮成分含量进行计算。该方法检测灵敏度高，稳定性好，可以客观、全面、准确地评价黄蜀葵花药材及其提取物与制剂的质量，可解决因对照品缺乏而无法客观合理地控制药材及其制剂质量的问题，对控制质量和保证疗效具有重要意义。
南京中医药大学
2021-04-13
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
成果创新点 本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响 应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和 高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青 蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增 殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体 的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的 生物相容性。 技术成熟度 目前已实现该纳米药物制剂
中国科学技术大学
2021-04-14
用于防止果实落果的可分散固体制剂及其制备方法和用途
本发明公开了一种用于防止果实落果的可分散固体制剂及其制备方法和用途。所述可分散固体制剂包括以下质量百分比组分：1‑甲基环丙烯微囊粒剂1％～95％、分散剂1％～10％、润湿剂1％～10％、稳定剂0.1％～10％以及固体载体补足至100％，其中1‑甲基环丙烯在可分散固体制剂中的含量为0.01％～4.75％。本发明所得可分散固体制剂水分含量低，pH值几乎近
中国农业大学
2021-04-14
含高能球磨工艺的纳米多元复合晶粒长大抑制剂制备方法
含高能球磨工艺的纳米多元复合晶粒长大抑制剂制备方法，所述抑制剂化学式为(Vx,M11-x)(Cy,N1-y)，式中，M1为为铬、钛、钼、钽、铌、锆中的至少一种，0.5＜x≤0.95，0.1≤y≤0.9，或化学式为(Crx,M21-x)2(Cy,N1-y)，式中，M2为钒、钛、钼、钽、铌、锆中的至少一种，0.5＜x≤0.95，0.1≤y≤0.9，工艺步骤如下：(1)配料；(2)高能球磨将步骤；(1)配好的原料用高能球磨机在转速为350转/分钟～700转/分钟的条件下干磨6小时～40小时，得到球磨粉料；(3)烧结。本发明所述方法能降低烧结温度和缩短生产周期，降低对原料粒度的要求。
四川大学
2016-10-20
新一代绿色农药制剂—4.5％高效氯氰菊酯微乳剂
目前高效氯氰菊酯在国内外常用的剂型是乳油，存在缺点是耗用大量有机溶剂、气味大、易燃、污染严重等。 我校科研人员经过多年研究，开发成功的４.５%高效氯氰菊酯微乳剂是以廉价水代替昂贵的有机溶剂，使高效氯氰菊酯油性农药在水相中形成透明稳定体系，每吨制剂可节省有机溶剂700kg，降低原材料生产成本，减少易燃性和刺激性，降低毒性，减轻环境污染，提高制剂的精细化水平和商品价值，当前被称为环保型“绿色农药”制剂。 本项目技术成熟，登记资料齐全，工艺合理，方法易行，各项技术指标达到国内
南开大学
2021-04-14
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。
中国科学技术大学
2023-05-17
高导湿涤纶纤维及制品关键技术集成开发
项目以高异形度喷丝板和异形纤维的加工技术，在多家企业开发了高导湿涤纶短纤维及长丝；系统研究了纤维集合体的毛细效应机理，指导高导湿织物的织造工艺和后整理工艺；并建立了高导湿纤维导湿性能的专用评价体系。成果获2007年度国家科技进步二等奖。课题组还进行高品质熔体直纺超细旦涤纶长丝工业化生产技术集成开发，成果获2009年度纺织工业协会一等奖。
东华大学
2021-02-01
胶原纤维固化单宁对水体中铀的吸附回收
成果描述：利用胶原纤维与单宁的反应特性，通过“共价交联技术”将单宁固化在胶原纤维上，得到胶原纤维固化材料。该项技术已获得国家发明专利，专利号：ZL021341745。 该吸附材料与一般的吸附材料不同，它为颗粒纤维状，吸附是在材料的表面进行的。因此，吸附和解吸速度很快。该吸附材料的吸附能力是普通吸附剂(如活性炭)的5-10倍，价格只略高于活性炭。 胶原纤维固化单宁对水体中的铀离子具有较强的吸附能力，其吸附容量达到120-200mg/g。特别是吸附后很容易解吸，解吸液中铀离子的浓度至少是原液的20倍以上。不仅如此，该吸附材料还可从模拟海水中提取铀，具有对铀的高选择性吸附能力，这是其它吸附材料无法比拟的。该吸附材料适合于固定床(吸附柱)操作。即将吸附材料放入吸附柱中，原料液自上而下流过吸附柱即可，由于吸附材料是颗粒纤维状，因此床层的阻力很小。当吸附达饱和后，通过解吸将吸附的铀回收，而吸附柱又可以再使用。每个吸附柱至少可重复使用20次，其吸附性能基本不变。中试应用试验表明，将该吸附材料用于含铀萃余废水的处理时，废水可达标排放，而回收的铀可重新用于核燃料生产中。市场前景分析：用于铀加工过程废水中铀的回收，稀土的分离和回收，有用金属的回收。与同类成果相比的优势分析：对铀的吸附容量达到120-200mg/g，至少可重复使用20次。能高效回收废水中的铀，废水达标排放，吸附剂可多次重复使用。使用安全，废弃吸附剂可完全焚烧处理。国际先进。
四川大学
2021-04-10