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一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦（Telaprevir）及治疗糖尿病的药物格列齐特（Gliclazide），八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达51%；中国专利（CN201310627653.8）公开了一种采用NaBH4为还原剂、ZnCl2为促进剂、在适当溶剂中还原环戊酰亚胺合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。上述两种方法中，前者所用的还原剂LiAlH4是一种遇水易剧烈分解的化学试剂，在较大规模使用合成八氢环戊烷[C]吡咯时，存在不可忽视的安全隐患，同时，有较大量有害废水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2还原体系，在实际工业生产中易产生大量的含硼、含锌工业废水，不符合环保、绿色化学要求。
成果亮点
本课题针对现有以环戊酰亚胺为原料合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法的缺点而提供一种更加绿色环保、高效、经济的催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。本课题发明了一种PtV/-Al2O3负载型催化剂，采用高压催化加氢反应实现了环戊酰亚胺高效催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯。催化剂的制备方法简单、成本较低；催化加氢方法更加绿色环保，操作简单、易控制，易于工业化放大生产。
兰州大学
2021-01-12
一种三聚氰胺-二醛缩合物及其合成方法和应用
本发明涉及一种聚合物荧光纳米材料的合成方法及应用，其合成方法基于西弗碱反应原理，将三聚氰胺和二醛类化合物作为起始原料，采用一步溶剂热法，在高温下进行缩聚反应获得。该纳米材料不但具有强烈的荧光，还有很强的散射，在染料敏化太阳能电池中，既可充当染料敏化剂来吸收太阳光进行光电转换又可代替光散射层重新捕获未吸收的太阳光，减小能量损失。
技术特点：聚合物纳米颗粒中既没有多环芳烃结构也没有长链共轭结构，但却能发出很强的荧光。同时，其荧光颜色可以通过改变激发波长调节。获得的聚合物纳米材料是一种纯粹的有机物荧光纳米材料，其中不含任何Cd、Hg、Pb等重金属离子，而且颗粒之间以共价键连接，具有良好的稳定性。主要指标：白光发射谱带很宽，半峰宽可达150 nm，量子产率22%。应用情况：材料性质稳定，量子产率高。
兰州大学
2021-01-12
一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用
本发明涉及一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用，属于微生物基因工程技术领域。本发明所涉及的构建方法包括：将异源的密码子优化后的2’‑羰基‑3’‑脱氧腺苷还原酶基因和3’‑腺苷单磷酸磷酸水解酶基因经进行多拷贝基因组整合表达，增加了关键酶的剂量；并将工程菌株的缺陷基因进行回补，得到高产虫草素的酿酒酵母菌株B5U3。本发明获得的高效合成虫草素的酿酒酵母菌株，经摇瓶发酵后虫草素产量达到2.92g/L，发酵罐发酵后虫草素的产量达到7.5g/L，为更安全可靠的工业化生产虫草素奠定了基础。
南京工业大学
2021-01-12
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。
近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
治疗2型糖尿病、脑卒中、结肠炎、胃溃疡的新型化学及生物药物
项目成果/简介:实验室研究概貌：衰老相关疾病就是随着年龄升高其发病率随之上升的疾病，包括2型糖尿病、脑卒中、肠胃溃疡等。根据我们的衰老理论，衰老就是各器官组织功能衰退导致的，而不同器官组织功能的加速衰退就会导致各种衰老相关疾病。因此，衰老与衰老相关疾病具有共同机制，解决了衰老相关疾病，就可以揭示衰老的关键机制，开发延缓衰老新策略。实验室研究成果：我们建立了新型药物筛选平台，以动物为研究模型，筛选了大量化合物（主要为临床用药、新合成化合物、天然产物提取液）、基因工程改造的益生菌。筛选发现了一系列有望治愈2型糖尿病（图1）、脑卒中（图2）、肠胃溃疡（图3）等疾病的候选药物。特点如下：疗效好：活性较治疗相应疾病的临床用药活性高，相同条件下，可更有效降低血糖、治疗蛋白尿、减少脑梗死体积、抑制肠胃溃疡。靶点新：药物相应靶点（target）不同于已经发表、各公司正在研发的靶点。同时新发现靶点有可能是导致疾病的真正基因。已知靶点有可能只是导致某些症状的表层靶点。剂量低：相对于现有临床药物，我们发现的小分子剂量为其临床应用剂量的1/400-1/10，因此长期使用副作用将会更低。有治愈潜力：根据我们的数据，益生菌、小分子可以避免现有临床药的毒副作用，比如现有糖尿病治疗药物的肝肾、心脏毒性，并具有保肝护肾、降低动脉粥样硬化的功能。同时，我们选用的益生菌，本身就具有优化肠道菌群，改善肠胃功能的效果。数量多：小分子化合物40余种，2020年底至今已申请专利14项。治疗性益生菌5种。适应症广：个别小分子、益生菌可同时预防和治疗多种疾病。如一种益生菌可治疗2型糖尿病（在2周内显著降低血糖）、缺血性脑卒中、肠胃溃疡。这说明经过改造的益生菌，可以分泌穿透大鼠血脑屏障的纳米尺度小泡，治疗大脑相关疾病。合作需求：关于小分子和治疗性益生菌，考虑在有生物医药产业基础的高新区建立企业，也希望与大型药企合作开发药物。同时，我们可在以上所述研究领域提供技术服务、咨询服务等。
兰州大学
2021-04-10
北京大学电感耦合等离子体化学气相沉积公开招标公告
电感耦合等离子体化学气相沉积招标项目的潜在投标人应在北京市丰台区广安路9号国投财富广场6号楼1601室获取招标文件，并于2022年07月11日14点00分（北京时间）前递交投标文件。
北京大学
2022-06-21
治疗2型糖尿病、脑卒中、结肠炎、胃溃疡的新型化学及生物药物
实验室研究概貌：
衰老相关疾病就是随着年龄升高其发病率随之上升的疾病，包括2型糖尿病、脑卒中、肠胃溃疡等。
根据我们的衰老理论，衰老就是各器官组织功能衰退导致的，而不同器官组织功能的加速衰退就会导致各种衰老相关疾病。因此，衰老与衰老相关疾病具有共同机制，解决了衰老相关疾病，就可以揭示衰老的关键机制，开发延缓衰老新策略。
实验室研究成果：
我们建立了新型药物筛选平台，以动物为研究模型，筛选了大量化合物（主要为临床用药、新合成化合物、天然产物提取液）、基因工程改造的益生菌。筛选发现了一系列有望治愈2型糖尿病（图1）、脑卒中（图2）、肠胃溃疡（图3）等疾病的候选药物。
特点如下：
疗效好：活性较治疗相应疾病的临床用药活性高，相同条件下，可更有效降低血糖、治疗蛋白尿、减少脑梗死体积、抑制肠胃溃疡。
靶点新：药物相应靶点（target）不同于已经发表、各公司正在研发的靶点。同时新发现靶点有可能是导致疾病的真正基因。已知靶点有可能只是导致某些症状的表层靶点。
剂量低：相对于现有临床药物，我们发现的小分子剂量为其临床应用剂量的1/400-1/10，因此长期使用副作用将会更低。
有治愈潜力：根据我们的数据，益生菌、小分子可以避免现有临床药的毒副作用，比如现有糖尿病治疗药物的肝肾、心脏毒性，并具有保肝护肾、降低动脉粥样硬化的功能。同时，我们选用的益生菌，本身就具有优化肠道菌群，改善肠胃功能的效果。
数量多：小分子化合物40余种，2020年底至今已申请专利14项。治疗性益生菌5种。
适应症广：个别小分子、益生菌可同时预防和治疗多种疾病。如一种益生菌可治疗2型糖尿病（在2周内显著降低血糖）、缺血性脑卒中、肠胃溃疡。这说明经过改造的益生菌，可以分泌穿透大鼠血脑屏障的纳米尺度小泡，治疗大脑相关疾病。
合作需求：
关于小分子和治疗性益生菌，考虑在有生物医药产业基础的高新区建立企业，也希望与大型药企合作开发药物。同时，我们可在以上所述研究领域提供技术服务、咨询服务等。
兰州大学
2021-05-11
发展化学生物学新方法揭示衣康酸抗炎新机制
小分子代谢物和蛋白的相互作用在各种生物学过程中都发挥着至关重要的作用，发展 化学蛋白质组学技术 系统分析蛋白-代谢物相互作用网络可以促进对其生物学意义的理解。衣康酸是近年来在巨噬细胞中发现的一类具有显著抗炎活性的代谢小分子 , 但其抗炎机制尚不明确 。由于衣康酸具有一个α,β不饱和羧酸的结构，理论上它可以通过迈克尔加成反应共价修饰到蛋白质的半胱氨酸残基上。 此前，两个课题组 合作发现，用于非天然糖代谢标记的全乙酰 化叠氮糖 探针，在细胞中可以通过 无酶催化形式标记蛋白质组中大量的半胱氨酸位点 (Qin W., et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2018.) 。 基于该反应，两个课题组在本工作中合作 开发了 新一代 特异性 半胱氨酸标记 糖 探针1-OH-Az ，并结合定量化学蛋白质组学技 术， 成功 地在 巨噬细胞蛋白质组中 鉴定到 260个衣康酸修饰的半胱氨酸位点 。作者进一步分析 发现糖酵解中的三个关键酶ALODA，GAPDH和LDHA 都 可以被衣康 酸修饰，其中 最 上游的ALDOA 蛋白中两个半胱氨酸（ Cys73和Cys339 ） 上 在被脂多糖刺激的巨噬细胞中发生了 内源的衣康酸修饰。 生化 和细胞 实验表明 衣康酸可以 通过修饰这两个半胱氨酸残基 显著地抑制ALDOA的催化活性， 进而 抑制巨噬细胞 内 的糖酵解通路， 从而 发挥抗炎活性。
北京大学
2021-04-11
化学学院刘志伟课题组报道稀土铈（III）配合物新型发光机理
近日，北京大学化学与分子工程学院的刘志伟研究员和北京农学院的曲江兰教授合作，在Angewandte Chemie International Edition杂志上发表了题为“Delayed doublet emission in a cerium（III）complex”的VIP论文，该工作通过内外层配位空间的设计与调控发现了首例具有延迟二重态发射的稀土铈（III）配合物，这也是首例基于金属中心发光的热激活延迟荧光材料。
北京大学
2023-07-13
生物质富氮热解联产含氮化学品与掺氮焦的系统
本发明公开了一种生物质富氮热解联产含氮化学品与掺氮焦的系统，包括富氮热解子系统、焦炭掺氮子系统、外源氮素引入子系统、富氮气体冷凝子系统。富氮热解子系统产生高温烟气，并促使生物质与外源氮素发生反应；富氮气体冷凝子系统将热解气体进行冷凝分离出富集含氮化学品的液体产物并进行存储；焦炭掺氮子系统产生高温气化气，并对焦炭进行深加工处理并存储冷却后的焦炭产品；外源氮素引入子系统向富氮热解子系统和焦炭掺氮子系统提供外源氮素，并
华中科技大学
2021-04-14