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穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物在制备抗肝纤维化药物中的应用
本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗肝纤维化药物中的应用,涉及15苄亚基14脱氧11,12脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物.经实验证明,该类化合物显著抑制人肝星状细胞LX2迁移,活化.显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化水平,降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量;显著降低肝纤维化大鼠免疫炎症相关因子的水平,并有效抑制免疫炎症反应;抑制肝组织中肝星状细胞活化,促进胶原降解.将该类化合物作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物,高效低毒,为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景.
郑州大学 2021-04-13
地耳草中具有抗 EB 病毒和抗卡波氏肉瘤相关疱疹病毒作用化 合物及其制法及应用
本发明提供了具有抗 EB 病毒和抗 KSHV 活性的化合物及其来源,以及分离纯化方法和应用,具体是从金丝桃属植物地耳草中分离纯化得到化合物 1-18,其中从湖北省蕲春县大别山地区 10 月份采集的地耳草中分离纯化出化合物 1-10,从江西省庐山市庐山地区 8 月份采集的地耳草中分离纯化出化合物 11-18。通过这 18 个化合物对两种致瘤疱疹病毒进行抗病毒活性研究,发现化合物 1、3、4、7 和 8 对 EB病毒的 DNA 复制有抑制活性;化合物 3、6 和 13-17 对卡波氏肉瘤相关疱疹病毒(K
华中科技大学 2021-04-14
喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结构,也是重要的有机材料骨架,比如2-苯基喹啉与不同的金属-配体络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的2-溴喹啉和1-溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化下反应合成;或者由2-溴喹啉和1-溴异喹啉类化合物与不同的金属化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化为相应的N-氧化物,然后与芳基格氏试剂反应,最后再脱掉氧得到2-芳基喹啉、1
兰州大学 2021-04-14
一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途
本发明公开了一种从野棉花叶中提取的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途,其特点将干燥野棉花叶粉碎,平均粒度为300~500μm,按料液比1g∶15~25mL加入正己烷,室温下震荡18~30h,过滤、分离正己烷萃取液;回收脱脂野棉花叶,按料液比1g∶20~30mL加入甲醇提取剂,室温震荡24~48h,分离上清液,并将上清液浓缩干燥后得甲醇浸膏;得率10~14%;再将上述甲醇浸膏悬浮于甲醇50~100mL,上大孔吸附树脂DiaionHP-20层析柱,用甲醇-水梯度洗脱,浓度为0wt%、20wt%、40wt%、60wt%、80wt%、100wt%,洗脱流速为2~4mL/min;收集上述100wt%甲醇洗脱液,浓缩干燥后得到样品,用半制备高效液相色谱分离纯化得到该三萜皂苷类化合物。
四川大学 2016-10-27
一株新型的异型发酵菌株魏斯氏菌,协同植 物乳杆菌,改善四川泡菜的风味
 中国发酵蔬菜是世界四大发酵蔬菜之一,与 韩国 Kimich , 欧洲酸黄瓜, 德国甜酸甘蓝齐名。四川泡菜是中
西华大学 2021-04-14
中国矿业大学教师团队在高熵氧化物的制备及其储能应用方面取得进展
中国矿业大学材料与物理学院高效储能材料与器件团队青年教师肖彬与隋艳伟教授在高熵氧化物材料储锂应用领域取得重要进展。通过对高熵FeCoNiCrMn合金粉末的氧化,成功制备(FeCoNiCrMn)3O4高熵氧化物,并将其用作于锂离子电池新型负极材料。
中国矿业大学 2022-06-01
一种具有流感病毒神经氨酸酶抑制活性的环己烯化合物及其制备方法以及其应用
本发明提供了一种由以下通式I表示的化合物,或其药学上可接受的盐,以及解析的对映异构体与纯化的非对映体,其中:R1是H或C1-12烷基;R2是H,-C(O)R1a,-C(O)OR1a或-S(O)2R1b,其中R1a是H或C1-6烷基,R1b是选自H或C1-6烷基,卤代烷烃,苯基或芳基的基团;R3是可选被C1-4烷基取代的氨基,卤素,羟基,巯基,胍基,硝基或氰基;以及R4是-(CH2)nCO2H,-(CH2)nP(O)(OH)2,-(CH2)nCO2R1a,-(CH2)nP(O)(OR1a)2,其中R1a是H或C1-6烷基,n是0到4的整数,或以上基团的盐。本发明还提供了新的通式I表示的环己烯化合物的制备方法,以及它们作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂在用于制备预防或治疗流感疾病的药物中的应用。
中山大学 2021-04-11
南京大学超导电子学研究所在人工自旋冰与超导异质结构器件研究中取得重要进展
第二类超导体中量子化磁通的运动行为对超导材料和器件的电磁输运性质起着关键作用。人为调控超导磁通量子的运动行为,不但可以有效提高超导体的临界电流密度,还可实现具有新功能的超导电子器件,如超导磁通整流器、磁通二极管等。以往的磁通量子调控手段往往缺乏原位可调性,极大限制了相应超导电子器件的应用。近日,南京大学吴培亨院士领导的超导电子学研究所王永磊教授和王华兵教授研究团队设计出了一种可调控的新型人工自旋冰与超导异质结构器件,不但实现了超导电性的原位开关,还实现了可开关和可反转的磁通霍尔效应。 人工自旋冰是具有集体相互作用的纳米小磁体阵列,其特殊的几何排列使得系统具有很高的简并度、新奇的低能激发态(如磁单极子)、丰富的相变和磁畴。近年来该团队致力于人工自旋冰和超导纳米结构器件等方面的研究,不但设计出了可擦写的人工自旋冰,并且于国际上首次设计和制备出了人工自旋冰与超导的异质结构器件,实现了可调控的超导磁通阻挫效应和磁通整流效应。近日该团队又设计出了一种基于风车型人工自旋冰与超导的异质结构器件,利用风车型人工自旋冰易于调控的链条状磁荷结构,以及磁荷与超导磁通量子间的强耦合作用,实现了对超导磁通运动的原位操控,展示了超导零电阻态与耗散态之间的原位开关,同时实现了可编程的磁通霍尔效应。
南京大学 2021-02-01
有关冷冻电镜解析的人源蛋白酶体26S全酶高分辨三维动态结构的研究
蛋白酶体是细胞中用来调控特定蛋白质的浓度和清除错误折叠蛋白质的主要机制的核心组成部分,是细胞中最普遍的不可或缺的大型全酶超分子复合机器之一,也是迄今为止发现的最大的蛋白降解机器。人源蛋白酶体全酶包含至少64个亚基,由盖子 (Lid)和基座(Base)亚复合体组成的调控颗粒RP(Regulatory Particle)所激活。2016年,该课题组与其合作者在《美国科学院院刊》报道了人源蛋白酶体的基态近原子分辨的冷冻电镜结构,以及三个亚纳米分辨的RP-CP亚复合体亚稳或过渡态的共存结构,并首次发现其中一个亚稳态构象的CP的底物转运通道处于开放状态(见PNAS 2016, 113: 12991-12996)。这一发现被德国马普所Baumeister课题组及其合作者在2017年的一篇《美国科学院院刊》论文中通过酵母蛋白酶体全酶的冷冻电镜亚纳米精度分析进一步证实、引用和比较(见PNAS 2017, 114, 1305-1310)。然而,在这些工作中,CP开放态的全酶结构离近原子分辨还有较大距离,未能充分揭示人源蛋白酶体全酶的激活后的运动行为。毛有东、欧阳颀课题组及其合作者在前期工作的基础上,利用他们自主开发的基于统计流行算法的高性能计算软件ROME(见PLoS ONE 2017, 12:e0182130)与优化的冷冻电镜处理方法,对ATP-γS结合状态下的人源蛋白酶体的全酶冷冻电镜单颗粒数据展开了深入分析,得到了6个共存的动态结构,其中包括3.6埃分辨率的基态结构,3.5埃的开放态CP结构,和三个CP开放态对应的亚稳简并态全酶4.2埃,4.3埃和4.9埃的结构。另外两个中间态结构分辨率为7.0埃和5.8埃。三个CP开放态对应的全酶结构的主要差别在于位于RP的AAA-ATPase激酶马达模块,伴随其不同的构象变化,至少有四个ATP-γS分子稳定结合在不同的AAA-ATPase亚基上,为其在不同核酸结合状态下形成的非稳定动态构象提供了重要证据。该研究首次观察到位于AAA-ATPase激酶马达模块中心的底物转运通道呈现从螺旋到鞍形不同的拓扑结构变化,为进一步分析底物和蛋白酶体全酶的相互作用奠定了重要基础。人源蛋白酶体全酶AAA-ATPase马达模块中心的底物转运通道发生大幅度的拓扑变构
北京大学 2021-04-11
Fe2O3 层状纳米阵列、具有层状结构的 Fe2O3/PPy 柔性复合材 料及制备和应用
本发明涉及一种 Fe2O3 层状纳米阵列、具有层状结构的 Fe2O3/PPy 柔性复合材料及其二者的制备方法和应用,属于材料领域。 该 Fe2O3 层状纳米阵列利用特定规格的 ZnO 纳米棒模板作为原料制 备,该 Fe2O3/PPy 柔性复合材料采用气相原位化学聚合法复合 Fe2O3 层状纳米阵列和 PPy 得到。气相原位聚合方法更为简单、易实现,可 控性较好。Fe2O3 层状纳米阵列具有特殊的层状结构,具有比表面高
华中科技大学 2021-04-14
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