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喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
采用改进型同轴高压静电喷雾工艺,制备载药蛋白质纳米颗粒
上海理工大学 2021-01-12
一种壳聚糖/纳米TiO2复合材料及其制备方法和应用
本发明公开了一种壳聚糖/纳米TiO2复合材料及其制备方法和应用,该制备方法包括:将壳聚糖溶液与纳米TiO2粉末混合,用超声波分散处理后,于160-180℃下反应1-2h,制得壳聚糖/纳米TiO2复合材料;其中,壳聚糖溶液的浓度为0.05-0.2g/L,纳米TiO2粉末的添加量为0.1-1.0g/L壳聚糖溶液。本发明的制备方法操作简单,安全性好,能使纳米TiO2均匀分散在壳聚糖中。采用该方法制得的壳聚糖/纳米TiO2复合材料结构稳定,具有较好的力学性能和加工性能,可用于制备纤维材料;且该复合材料能有效分解水稻白叶枯病原菌的胞外多糖,对水稻白叶枯病原菌具有抗菌活性,光催化效率高,用于水稻栽培中能有效防治水稻白叶枯病。
浙江大学 2021-04-13
可增强流感疫苗有效性的仿生纳米颗粒
研究团队基于cGAMP设计制备了一种肺部仿生纳米颗粒(PS-GAMP)来模拟流感病毒肺部感染,发现其能够在不破坏肺部表面活性剂(PS)和肺泡上皮屏障(AEC)的情况下,激活AMs和AECs,促进疫苗产生高效的体液和CD8+ T细胞保护性免疫反应,以抵抗多种异型流感病毒的攻击。研究结果提示AECs在产生广泛的交叉保护以抵御各种流感病毒方面具有十分重要的作用,表明PS-GAMP可能是一种“通用”流感疫苗的潜在粘膜佐剂。
复旦大学 2021-04-10
一种基于氮化钛的新型纳米结构光阴极
发明公开了一种基于氮化钛材料的新型纳米结构光阴极;所述氮化钛光阴极包括衬底、氮化钛纳米结构层;还涉及了该型氮化钛光阴极的制备方法,及其电场辅助型光阴极测试装置,所述电场辅助型光阴极包括绝缘垫片、金属薄板阳极、上/下电极导线、外加偏压电源。本设计中核心的氮化钛纳米结构具有表面等离激元共振效应,会带来光子吸收增强和局域电场增强,且材料功函数仅约为3.7eV和导电性优良,有助于光致电子的发射;通过设计氮化钛结构的组成纳米图形和结构参数,可获得与入射激励光波相匹配的等离激元共振,实现可光调控的电子发射。因所述氮化钛材料还具有稳定的物化性质,从而本发明提供了一种可作为稳定、高效率的光阴极。
东南大学 2021-04-11
无铬多金属纳米配合鞣剂的产业化
成果描述:无铬多金属配合鞣剂是采用低毒/无毒的锆、铝、钛等金属盐经配伍、复合、喷雾干燥、高能球磨精制而成,是一种具有环境友好、反应能力强、结构与性能稳定、分子尺寸可调控的高性能、环保型新型鞣剂,主要用于皮革、毛皮鞣制,用以替代目前在制革工业中占据统治地位的、对人体和环境有害的铬鞣剂。无铬多金属配合鞣剂的全面推广应用,将会彻底消除重金属铬对环境的污染,彻底改变制革工业的落后面貌,引发制革工业的新的技术革命。 本项目产品可以广泛地应用于制革、毛皮工业的预鞣、主鞣和复鞣等重要工序。目前,制革工业因普遍采用铬鞣剂鞣革,造成了严重的重金属污染,对环境和人体产生危害。由于治理铬污染的难度很大,成本很高,使制革工业难以摆脱铬污染的困扰。本项目产品可以全面替代铬鞣剂,从而彻底消除铬污染。本产品现有市场需求总量30-35万吨,潜在市场需求50-55万吨。市场前景非常广阔。市场前景分析:1.应用领域:制革、毛皮工业的预鞣、主鞣和复鞣等重要工序。 2.市场需求分析:从目前铬鞣剂的使用量来看,世界铬鞣剂的总用量为260万吨/年,我国铬鞣剂用量约占世界总用量的23%,我国的用量为60万吨/年。本产品市场占有率按若2%计,则年需要量为1.2万吨。以每吨1.1万元计,则年销售总额约1.32亿元。此外,从目前我国的发展现状来看,鞣剂市场每年将以10%的速度增长,当市场容量达到100万吨/年,方达到饱和。由于本产品是唯一能够全面替代铬鞣剂的理想鞣剂,因此其市场前景十分诱人。与同类成果相比的优势分析:外观:白色粉末状固体; 粒径:50-100nm; 氧化物含量(以金属氧化物计):≥20%; 水不溶物(%):≤0.5; pH值:2.0-3.0。 国际领先。
四川大学 2021-04-11
纳米粒子改性的SEBS热塑性弹性体材料
热塑性弹性体(TPE)是一类在常温下显示橡胶弹性,高温下又能塑化成型的高分子材料。由于它无需硫化就具有硫化橡胶的物理机械性能,能耗低;又有类似热塑性塑料的加工特性,加工工艺简单;边角料可完全回收,节省资源,有利环保。所以,自1958年问世以来,受到了极大的重视,被称为“第三代橡胶”。SEBS属于苯乙烯类热塑性弹性体,由聚苯乙烯硬段和氢化的聚丁二烯烃软段构成嵌段共聚物,具有优良的橡胶弹性、优异的耐候性、优异的耐低温性能、环保性能、着色性能等特点。SEBS很少单独使用。原因在于SEBS与传统的硫化橡胶相比,存在着刚性过大、压缩变形大、耐热性差等缺点,且单纯使用SEBS的价格昂贵。 本项目通过SEBS与纳米粒子、通用热塑性塑料等改性剂的熔融共混,改善了基于SEBS的热塑性弹性体在上述方面的不足。纳米粒子改性的SEBS热塑性弹性体材料可用于家用电器、体育用品、汽车材料、医疗器械、建筑业、制鞋业等许多领域。
上海理工大学 2021-04-11
一种羟基磷灰石纳米材料的合成方法
研发阶段/n该发明涉及一种羟基磷灰石纳米材料的制备方法,该方法包括以下步骤:1)将谷氨酸加入至氯化钙水溶液中得到混合溶液,其中谷氨酸和氯化钙的摩尔比为0-4:1,氯化钙溶液的浓度为0.25摩尔/升;2)将尿素加入至三聚磷酸钠水溶液中得到混合溶液,其中三聚磷酸钠与氯化钙的摩尔比为1-10:5,尿素与氯化钙摩尔比为0-5:1,三聚磷酸钠水溶液的浓度为0.05-0.5摩尔/升;3)将步骤1)所得混合溶液缓慢滴加到步骤2)所得混合溶液中,搅拌后转入反应釜,然后将反应釜置于烘箱中在180℃下反应10小时,将所
武汉理工大学 2021-01-12
一种基于光热效应的单点纳米焊接方法
本发明公开了一种电机座散热片焊接装置,包括工作台、设置在工作台上的电机座定位转动机构,以及对散热片进行焊接作业的焊接机,所述工作台上还设有散热片递送机构,该散热片递送机构包括:递送底板,该递送底板上具有在焊接过程中将待焊接散热片保持在焊接位置的承接区域;设置在递送底板上方的散热片料仓;用于将散热片料仓输出的散热片定时转移到所述承接区域的推料机构;用于将待焊接散热片压紧在承接区域的压紧机构。本发明的电机座散热片焊接装置,可实现对散热片的自动上料,同时配合焊接机和驱动机构,可实现对散热片的自动焊接,能够高效地完成电机座散热片的焊接工作,同时提高了焊接质量。
浙江大学 2021-04-13
一种基于光热效应的单点纳米焊接方法
本发明公开了一种基于光热效应的单点纳米焊接方法,现有关于纳米焊接的发明与研究多是基于大规模纳米线网络。本发明利用连续激光器输出单色激光,再通过光束衰减器调节单色激光的入射功率,然后用快门控制单色激光通过时间;再然后单色激光经四分之一玻片后由线偏光转换为圆偏光,再经光学显微镜内的分束镜反射后进入显微物镜,然后聚焦在金属纳米元件待照射位置上,金属纳米元件受激发由于表面等离激元特性产生光热效应,发生熔化或焊接过程。本发明能够快速、非接触地进行纳米元件的组装,不仅可以灵活控制焊接的位置,而且对于基底的损伤性也较小,大大提升了在微纳加工领域的结构可拓展性。
浙江大学 2021-04-13
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