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一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
(专利号:ZL 201410066913.3) 简介:本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5,5-二甲基-1,3-环己二酮的摩尔比为1:1:1,多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20~50%,反应温度为80~100℃,反应时间为25~60min,反应后冰水冷却,抽滤,滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学 2021-01-12
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
一步酶法从头孢菌素 C( CPC) 生产 7-氨基头孢烷酸( 7-ACA) 菌株及催化工艺
一步酶法从头孢菌素 c(CPC) 生产 7-氨基头孢烷酸( 7-ACA) 是继我们研发的两步酶法工艺成功应用于工1 成果简介一步酶法从头孢菌素 c(CPC) 生产 7-氨基头孢烷酸( 7-ACA) 是继我们研发的两步酶法工艺成功应用于工业生产以后,在生产头孢菌素类抗生素医药中间体技术的又一个突破。与化学法和两步酶法相比,一步酶法有工艺简单、环保和转化率高、产品质量好等优点。该技术采用基因工程技术对 CPC 酰化酶(一步酶法用酶)的基因进行了改造,获得了能够高效催化 CPC 到 7-ACA 的突变基因。通过我们自己构建的高效启动子 HP 以及优化组合的调控表达元件,构建并筛选出了能够高效、高活性表达一步酶法用酶——CPC 酰化酶的基因工程细胞株。这是国内第一个使得 CPC 酰化酶活性能够达到工业应用水平的技术。由于采用了高效的表达系统和稳定的质粒,以及组成型表达结构,使得该基因工程菌遗传特性非常稳定,在发酵制酶的过程中不需要添加任何抗生素和诱导剂就可以实现高效、高活性表达。在高效表达 CPC 酰化酶的基础上,我们通过在表达基因上同时引入的特殊基因序列,使得蛋白的纯化和固定化工艺一步进行。通过自己开发研制的可重复使用的固定化载体,可以使得固定化酶活性达到 60U/g 以上。 采用我们研制的特异性纯化介质,可以从菌体破碎液中一步纯化和固定化 CPC 酰化酶,酶收率在 90 %以上,固定化酶活达到 60U/g 以上。固定化酶可以重复使用 20 批以上,纯化和固定化用载体可以重复使用。2 技术指标菌 种:基因工程大肠杆菌,卡那抗性,组成型表达。 发酵温度: 37℃ 培 养 基:普通的大肠杆菌培养基,主要成分有玉米浆等廉价的营养源。 发酵周期: 20 小时 发酵酶活: 3U/ml 以上( 5 升发酵罐) 特 点:遗传特性稳定,不需要添加诱导剂和抗生素,工艺简单。3 合作方式小试技术转让或合作进行中试。4 所属行业领域医疗卫生。业生产以后,在生产头孢菌素类抗生素医药中间体技术的又一个突破。与化学法和两步酶法相比,一步酶法有工艺简单、环保和转化率高、产品质量好等优点。该技术采用基因工程技术对 CPC 酰化酶(一步酶法用酶)的基因进行了改造,获得了能够高效催化 CPC 到 7-ACA 的突变基因。通过我们自己构建的高效启动子 HP 以及优化组合的调控表达元件,构建并筛选出了能够高效、高活性表达一步酶法用酶——CPC 酰化酶的基因工程细胞株。这是国内第一个使得 CPC 酰化酶活性能够达到工业应用水平的技术。由于采用了高效的表达系统和稳定的质粒,以及组成型表达结构,使得该基因工程菌遗传特性非常稳定,在发酵制酶的过程中不需要添加任何抗生素和诱导剂就可以实现高效、高活性表达。在高效表达 CPC 酰化酶的基础上,我们通过在表达基因上同时引入的特殊基因序列,使得蛋白的纯化和固定化工艺一步进行。通过自己开发研制的可重复使用的固定化载体,可以使得固定化酶活性达到 60U/g 以上。 采用我们研制的特异性纯化介质,可以从菌体破碎液中一步纯化和固定化 CPC 酰化酶,酶收率在 90 %以上,固定化酶活达到 60U/g 以上。固定化酶可以重复使用 20 批以上,纯化和固定化用载体可以重复使用。
清华大学 2021-04-13
一步酶法从头孢菌素C(CPC)生产7-氨基头孢烷酸(7-ACA)菌株及催化工艺
一步酶法从头孢菌素c( CPC) 生产7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 是继我们研发的两步酶法工艺成功应用于工业生产以后,在生产头孢菌素类抗生素医药中间体技术的又一个突破。与化学法和两步酶法相比,一步酶法有工艺简单、环保和转化率高、产品质量好等优点。该技术采用基因工程技术对 CPC 酰化酶(一步酶法用酶)的基因进行了改造,获得了能够高效催化 CPC 到 7-ACA 的突变基因。通过我们自己构建的高效启动子 HP 以及优化组合的调控表达元件,构建并筛选出了能够高效、高活性表达一步酶法用酶——CPC 酰化酶的基因工程细胞株。这是国内第一个使得 CPC 酰化酶活性能够达到工业应用水平的技术。由于采用了高效的表达系统和稳定的质粒,以及组成型表达结构,使得该基因工程菌遗传特性非常稳定,在发酵制酶的过程中不需要添加任何抗生素和诱导剂就可以实现高效、高活性表达。在高效表达 CPC 酰化酶的基础上,我们通过在表达基因上同时引入的特殊基因序列,使得蛋白的纯化和固定化工艺一步进行。通过自己开发研制的可重复使用的固定化载体,可以使得固定化酶活性达到 60U/g 以上。 采用我们研制的特异性纯化介质,可以从菌体破碎液中一步纯化和固定化 CPC 酰化酶,酶收率在 90 %以上,固定化酶活达到 60U/g 以上。固定化酶可以重复使用 20 批以上,纯化和固定化用载体可以重复使用。
清华大学 2021-04-13
中国海洋大学与中科院深圳先进技术研究院团队联合在高性能蛋白基海洋仿生材料领域取得重要研究进展
研究团队多年来聚焦在湿环境下具有高延展性的扇贝足丝,克服了天然材料提取表征困难等技术难题,从扇贝足丝蛋白中首次报道了一种具有高延展性的纤维蛋白材料Sbp5-2,并联合开展了材料组装机制及应用研究,该研究加深了对蛋白基海洋生物材料组装分子机制的认识,为未来开发具有自主知识产权的新型海洋生物医用材料奠定了基础。
中国海洋大学 2022-06-02
2022年度国家社科基金高校思政课研究专项立项名单公布
现将2022年度国家社科基金高校思政课研究专项立项名单予以公布,共172项。
全国哲学社会科学工作办公室 2022-11-28
变压器超高频(UHF)局部放电检测技术研究与应用
变压器通常采用金属全密闭式结构,现有的放油阀式或接缝式局放传感器受到极大制约,导致灵敏度低、抗干扰效果差,难以实现放电源的准确定位和放电缺陷的有效诊断,严重制约变压器状态评估技术的发展及应用。 本项目结合现代电网变压器精准运维的现场需求,经过7年攻关,攻克了变压器局部放电检测技术的难题,形成了最能反映设备内部绝缘缺陷特征与严重程度的PD高灵敏度传感、PD信号综合甄别、PD源准确定位以及PD准确诊断等关键科学技术,研制出变压器PD检测及智能诊断装置并广泛应用于现场。 授权发明专利15项,实用新型5项;发表SCI论文36篇,EI论文81篇;被国内外同行正面引用1148次,多位业内知名专家给出高度评价。项目成果已转让给数家高科技企业,创造经济效益数亿元;所研制的产品已经在多个大型设备制造厂和福建、北京、河南等两百余座变电站得到应用,成功发现了六十例变压器绝缘缺陷,避免了多起停电事故,社会效益巨大;获2016年福建省科技进步一等奖。
华北电力大学 2021-02-01
中国体育发展方式改革研究——由“赶超型”到“可持续发展型”
我校一项科研成果《中国体育发展方式改革研究——由“赶超型”到“可持续发展型”》入选2015年度《国家哲学社会科学成果文库》(以下简称《成果文库》)。2015年《成果文库》共申报378项,经过专家评审和社会公示等程序遴选,最终有58项成果入选。 《成果文库》的设立和评选,是贯彻落实中央关于繁荣发展哲学社会科学精神的重要举措,是推进学术创新、引导学风建设的重要途径,也是国家表彰奖励哲学社会科学研究优秀成果的重要形式。《成果文库》入选成果反映了当前我国哲学社会科学研究相关领域的领先水平,代表着较高的学术荣誉。 《中国体育发展方式改革研究——由“赶超型”到“可持续发展型”》是国家社科重大项目《中国体育发展方式改革研究》的研究成果,课题编号10&ZD053。
北京体育大学 2021-02-01
大规模代数系统新型快速算法及与信息科学的交叉研究
成果描述:旨在为大规模代数系统设计新型高效的求解算法,并结合信息科学进行交叉研究。在大规模代数系统新型Krylov子空间算法及其基础理论、复杂电磁计算、图像处理高性能数值方法、动力系统与智能控制理论方面进行了系统深入的研究,取得了具有创新性的成果,例如:解决了科学计算中的有关基础或困难问题;提出了Lanczos双共轭A-标准正交短递归Krylov子空间迭代法BiCOR/CORS/BiCORSTAB方法、一种新的“二维双连续投影(2D-DSPM)方法”等一系列高效算法;为求解复杂电磁问题产生的复杂线性系统设计了高效算法与预条件技术;提出了一些新型高效的边界处理、图像复原方法,具有更快的计算速度和更好的复原质量;将数值代数与特殊矩阵分析和神经网络交叉研究取得成果。市场前景分析:本成果隶属于计算数学学科的数值代数领域,是数学基础理论研究。本项目着眼于科学与工程问题当中的难于解决的数学问题的快速算法及其理论研究,在国民经济和国防安全的若干大数据领域具有重要的学术和应用价值。因此,本成果不涉及经济效益,亦不涉及直接应用。与同类成果相比的优势分析:主要成果发表在国际权威期刊上,构建的新方法新理论得到了权威专家的高度评价,相关工作引起了国内外同行的广泛关注与引用。通过国际合作,本项目提出的相关快速算法已通过国际合作研究被法国INRIA、法国LAPLACE国家实验室、荷兰格罗宁根大学等国际知名研究机构用于解决科学计算中的大规模代数方程组求解难题。
电子科技大学 2021-04-10
复杂地质条件下灰岩水害防治方法与关键技术研究
项目成果/简介:在探明地下空间断层分布的基础上,鉴定断层的活动程度,判定它们是否为具有发生破坏性地震能力的活动断层,对于地震预测预报等具有重要意义。本方法基于光纤光栅及分布式光纤与钻孔结合进行自然或人为状态下断层活动性实时动态监测研究。通过在已查明断层上部地面位置施工并形成钻孔,钻孔垂直穿过断层上下两盘,并在孔中布置光纤光栅埋入式应变计及分布式应变传感光缆等形成一套综合监测系统,利用太阳能蓄电池对 FBG、BOTDA 等测试仪器持续性供电,实时采集与传输应变场、位移场等数据,通过分析实时得到的监测区域中岩体的应变场、位移场等参数变化情况,评价探测目标区域断层活动性程度。同传统的断层活动性判别方法(如地质地貌调查、地球化学探查及地球物理勘探)相比,光纤动态监测成本较低、所用传感单元不受外界电磁干扰、精度较高且实施方便,通过实时监测数据对比分析监测参数时空演化规律,可获取断层活动性发育程度。
安徽理工大学 2021-04-11
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