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雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤(Tripterygium wilfordii)系卫矛科植物,作为传统中药,它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性,它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外,雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学 2021-04-14
合成生物降解高分子造影剂的制备
超声造影剂(USCA)是用于增强超声强度、提高超声诊断正确性、精确度和灵敏度的一种媒质。USCA是临床超声检查的消耗品,在国内各大医院进口高档超声设备的同时,也需要相当数量的高质量造影剂。因此,研制能批量生产、合适剂型、消毒灭菌的USCA是一项迫切而极具经济效益的项目。现阶段国内使用的USCA基本上依赖进口,价格昂贵。 合成生物降解高分子材料制作的USCA具有粒径更理想(3~5μm),粒径分布更集中(粒径大于8μm的粒子小于8%)、体内稳定性高、抗压力性能好、反声源性高等优点,而且还
四川大学 2021-04-14
以甲醇为原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲缩醛) 作为新型清洁油品添加剂研发的主要目的是解决二甲醚作车用柴油稠和组分存在的缺陷。我国煤炭资源丰富,由煤基甲醇合成柴油调合组分具有战略意义和良好的经济价值。 二甲醚从燃烧特性看,是一种理想的清洁燃料,但从其物理性能看,作为车用燃料也有其明显的缺陷,主要是其沸点很低,必须和现有的汽油、柴油销售系统一样形成一个完整的体系,常温下蒸气压高,爆炸范围宽,安全要求明显高于汽油、柴油,使用二甲醚的车辆必须要进行发动机的改造,造成了二甲醚作车用替代燃料的社会运行成本明显升高。由甲醇、二甲醚在低于100℃条件下利用酸性催化剂经催化精馏反应生产聚甲氧基二甲醚的技术,具有十分显著的经济价值。在柴油中掺入20% (体积) 的聚甲氧基二甲醚,可提高柴油的润滑性,减少燃烧烟雾生成,同时保持较高的十六烷值和燃烧性能,避免了二甲醚的缺陷。目前国内油品都经过脱硫工艺,聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的润滑性。
华东理工大学 2021-04-13
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
β—环糊精选择性合成及母液再利用技术
本项目获国家高技术研究发展计划(863 项目)和国家青年科学基金项目资 助,并获 2011 获教育部高等学校科学研究优秀成果奖(科学技术)。 1、项目简介 利用淀粉作为原料,开发了通过对淀粉进行温和热处理或添加乙醇以提高β2 -环糊精的得率的新方法,操作简单,生产成本较低。由于没有添加有毒害作用 的有机溶剂,环糊精产品不存在有机溶剂残留问题,无应用限制。与传统无溶剂 法先酶解再进行转化的方法相比,淀粉转化率大幅度提高。在此研究基础上,还 开发了与之相配套的环糊精母液综合利用技术,减少了对环境的污染,有利于环 糊精生产企业综合效益的提高。 2、创新要点 (1)通过对淀粉底物进行温和热处理后的β-环糊精转化率可达 48.9%; (2)通过添加乙醇处理后的β-环糊精转化率可达 65.1%; (3)无毒害有机溶剂添加,无需加入有机溶剂去除的工艺; (4)通过对母液进行简单处理后可直接应用于有益物质的包埋,实现了对 母液的高效利用。 3、效益分析 工艺流程简单易行,对设备要求较低,可直接应用于传统β-环糊精的生产工艺,由于采用温和热处理淀粉或添加乙醇溶剂的技术替代了添加甲苯或环己烷 等物质,无需增加有机溶剂去除的工艺,也降低了毒害物质残留的风险。辅以高 效率的母液综合利用技术,显著降低了废液处理的成本,具有较强的市场竞争力。 授权专利: 一种环糊精的生产方法 200810022919.5 一种利用环糊精母液制备丁香油微胶
江南大学 2021-04-11
新型肺炎患者临床特征研究
2020年2月7日,武汉大学中南医院彭志勇团队在国际顶级医学期刊JAMA在线发表题为“Clinical Characteristics of 138 Hospitalized Patients With 2019 Novel Coronavirus–Infected Pneumonia in Wuhan, China”的研究成果,该研究涉及138名新型冠状病毒感染的肺炎患者的单中心病例, 在41%的患者中怀疑与人对人的医院相关的2019-nCoV传播,有26%的患者需要重症监护病房入院,而4.3%的患者死亡。NCIP全基因组测序和系统发育分析表明,2019-nCoV与与人类严重急性呼吸综合征(SARS)和中东呼吸综合征(MERS)相关的β冠状病毒截然不同。 2019-nCoV具有以下特征:冠状病毒家族,并被归类于beta冠状病毒2b谱系。2019-nCoV与蝙蝠冠状病毒非常相似,据推测蝙蝠是主要来源。尽管仍在调查2019-nCoV的起源,但目前的研究证据表明,是通过在华南海鲜批发市场非法出售的野生动物的传播造成的。
武汉大学 2021-04-10
轧机效能判断及改性研究
一般钢铁厂原有工艺和设备设计不尽合理,设备能力较弱、产品的品种规格及性能质量受到了限制;或由于市场需要调整产品规格和生产工艺。为充分了解现有轧机的机组性能,发挥潜能,并对现行工艺和设备进行改造。这需要对轧机进行效能判断及改性研究,主要内容包括: 利用现代测试技术、计算机数据采集系统和频谱分析等技术对机组的典型常规工艺和改进工艺条件下的设备负荷水平和性态进行了全面的测试和分析。 采用有限单元方法和系统仿真技术等对设备的重要部件进行了强度分析和动态行为仿真。 通过上述工作,摸清了现有设备的承载能力和薄弱环节、现行和改进工艺下的设备负荷状况及实施中存在的问题等。为进一步的设备改造和工艺优化提供了依据。 根据上述工作结果,优化机组的工艺规程和负荷分配,改造了设备的薄弱环节。为实现规格和工艺调整提供依据。
北京科技大学 2021-04-11
俗字在域外的传播研究
浙江财经大学何华珍等编著的《俗字在域外的传播研究》2018年5月由中国社会科学出版社出版,获2019年“浙江省第二十届哲学社会科学优秀成果奖”二等奖(基础理论研究类)。 该书是教育部人文社科规划基金项目“俗字在域外的传播研究”(批准号:12YJA740020)最终成果。著作以日本、朝-韩、越南等域外文献为语料,拓展俗字在汉字文化圈的域外传播研究,展示俗字在周边国家的传承和变异,再现汉字文化对海外国家的辐射和影响,同时从域外俗字反观汉字变异,形成汉字文化圈的整体俗字视域。主要内容包括:国际俗字与国别俗字研究;日本、朝-韩俗字研究的综合考察,越南汉字资源整理研究的现状分析;日本、朝-韩、越南等汉字文献的俗字专书研究;日本现行俗字溯源,朝-韩、越南的文献俗字汇编 ;域外汉籍与近代汉字研究。
浙江财经大学 2021-04-30
新生儿IgM抗体研究
2020年3月26日,武汉大学杨菁及陆军军医大学Liu Chen共同通讯在JAMA 在线发表题为“Possible Vertical Transmission of SARS-CoV-2 From an Infected Mother to Her Newborn”的研究成果,该研究报道了一名2019年患有冠状病毒病的母亲(COVID-19)出生的SARS-CoV-2 IgM抗体升高的新生儿。   该研究表明,新生儿出生后2小时抗体水平升高,细胞因子测试结果异常。IgM抗体水平升高表明该新生儿在子宫感染了病毒, IgM抗体不会通过胎盘转移给胎儿。从母亲诊断出COVID-19到分娩,婴儿可能已经暴露了23天。新生儿炎症和肝损伤的实验室结果间接支持垂直传播的可能性。查看原文
武汉大学 2021-04-10
新冠肺炎“炎症风暴”研究
1. 炎症风暴,威胁生命的重要杀手新型冠状病毒感染病人与2003年SARS病毒不同,有些病人早期发病并不十分凶险,甚至症状轻微,但后期突然会有一个加速,病人很快进入一种多脏器功能衰竭的状态,其原因就是病人的体内可能启动了炎症风暴。炎症风暴,即细胞因子风暴,是由感染、药物或某些疾病引起的免疫系统过度激活,一旦发生可迅速引起单器官或多器官功能衰竭,最终威胁生命。细胞因子风暴在SARS、MERS和流感中都是导致患者死亡的重要原因,在本次疫情中,细胞因子风暴也是引起许多患者死亡的重要原因。发现新冠病毒感染诱发炎症风暴的关键细胞因子,阻断其信号传导,将大大降低炎症反应对病人肺组织和多器官的损伤。 2. 白细胞介素6(IL-6),诱发炎症风暴的重要通路中国科学技术大学生医部魏海明教授所在的中国科学院天然免疫与慢性疾病重点实验室主要研究肝脏、肺脏等组织器官中天然免疫细胞的特性、功能及其与重大疾病(如肿瘤、感染、自身免疫病、骨髓排异等)发生发展的共同规律,发现新型免疫治疗靶点、开发免疫治疗技术及其产品。在国家卫生与健康委员会办公厅和国家中医药管理局办公室2月14日联合发布的“关于印发新型冠状病毒肺炎重型、危重型病例诊疗方案(试行 第二版)的通知”中已经明确将白介素6进行性上升作为病情恶化的临床警示指标。3. “托珠单抗”,阻断新冠肺炎炎症风暴的有效药物根据研究团队对新型冠状病毒感染致重症肺炎炎症风暴的关键机制的探索,团队推测抗IL-6受体的单抗类药物—“托珠单抗”,可以阻断新冠肺炎炎症风暴,并迅速拟定了“托珠单抗+常规治疗”的新治疗方案。4. 扩大救治病人数量,推进多中心临床研究炎症风暴的多中心研究项目已通过伦理审查,并于2020年2月6日正式立项。2月13日,据中国临床试验注册中心显示,“托珠单抗在新型冠状病毒肺炎(COVID-19)中的有效性及安全性的多中心、随机对照临床研究”已经通过临床试验注册(注册号:ChiCTR2000029765 )。该项研究的目的是评估托珠单抗治疗普通型NCP(含重症高危因素)及重型NCP患者的有效性和安全性。
中国科学技术大学 2021-04-10
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