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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
一种催化糠醛选择性转化为2-甲基呋喃的方法
本发明提供一种催化糠醛选择性转化为2‑甲基呋喃的方法。该方法利用碳纳米管负载型铂基双金属催化剂(3Pt3Fe/MWNT),在温和条件下高效催化糠醛转化为2‑甲基呋喃,具有高转化率和高选择性。其中3Pt3Fe/MWNT催化剂在固定床反应器常压和200℃下,使用异丙醇为溶剂,糠醛转化率超99%,2‑MF的初始选择性91%,稳定运行60小时后转化率由99.8%降到90.41%。本发明催化剂制备过程简单,成品稳定可靠,催化过程无需添加额外的助剂,无需额外分离催化剂和反应底物,催化剂具有高活性及稳定性。该技术不仅在能源和化工领域具有重要的应用价值,还在推动可持续发展和绿色化学方面发挥了积极作用。
南京工业大学 2021-01-12
一种通过内源芥子酶调控芥菜产品风味和贮藏性的方法
该专利技术可应用于芥菜等蔬菜的腌制加工。通过调节芥菜机械处理程度、脱水程度以及加工温度等,调节芥菜内源芥子酶活性,进而调控芥菜产品的风味和贮藏性。目前芥菜等腌制蔬菜在加工中存在色泽、风味等方面的不足,与消费者需求有一定差距,市场需求改进的加工技术。该技术已在河南一家企业成熟应用。该技术具有较好的应用前景,在应用过程中也将产生明显的经济效益和社会 效益。 专利的技术水平: 先将芥菜切成长度为 4-6 厘米、宽度为 1.5-2.5 厘米的细丝,然后用 4-5%食盐进行腌制 1-2 个小时;将腌制后的芥菜丝在沸水中漂烫 20-40 秒,然后快速冷却;冷却后的芥菜丝在真空包装后,进行巴士杀菌。该产品具有芥菜特色的风味,控制了褐变,在常温下贮存期可达到 6 个月。该技术达到国际先进水平。 
江南大学 2021-04-11
功能性聚乙烯醇/纤维素复合材料的制备技术
开发使用绿色的纤维素基材料和一些可降解的合成高分子,可以缓解“白色污染”与“能源危机”,这符合我国提出的节能减排、低碳经济的可持续发展战略,拥有良好的发展前景。江南大学绿色功能复合材料实验室白绘宇副教授利用聚乙烯醇/纤维素体系环保廉价的优点,并对该体系进行简单快捷的光敏改性,制备出了具有阻水性能的聚乙烯醇/微纤化纤维素包装膜材料,和具有吸附性能,敏感性能以及胶粘性能的聚乙烯醇/纳米晶纤维素水凝胶材料。这些发明赋予聚乙烯醇以及纤维素等材料新的功能性,拓宽了聚乙烯醇以及纤维素的运用领域。 
江南大学 2021-04-13
测定混凝土孔结构的方法及专用成型装置
本发明公开了一种测定混凝土孔结构的方法,包括以下步骤:在成型装置中注入待测浆料,待浆体凝结硬化后养护至所需龄期;采用溶剂终止水化,然后放入真空烘干箱进行烘干,即得带有型腔的试样;将温变合金融化倒入烘干后试样的型腔内,并置于保温装置中,并置于离心机上进行离心,即得可测定孔结构的试样,并通过电镜和CT测定试样中温变合金所占位置,即测得孔结构。本发明利用离心力压入熔融温变合金,避免传统取样方法对孔结构的破坏,且温变合金无毒无害,操作过程中没有污染,不会对人体造成伤害,也没有改变混凝土的孔结构,能够反映混凝土孔结构的真实性。
东南大学 2021-04-11
一种用于香粉定型的铺粉装置
本发明公开了一种用于香粉定型的铺粉装置,包括:底板;模具,固定在底板上,设有定型香粉的粉槽,粉槽的开口设置在模具的顶面;筛板,可绕回转中心轴转动,周向上设有第一传动齿轮,所述筛板的一侧面为与所述模具顶面贴合且覆盖粉槽的第一回转面,所述筛板上设有与部分粉槽重合的过粉孔;粉盒,可绕回转中心轴转动,周向上设有第二传动齿轮,底面为与所述筛板的另一侧面贴合的第二回转面,底面的部分区域为出粉口;联动齿轮,固定在底板上且位于模具外周,包括同轴固定连接且沿轴向分布的第三传动齿轮和第四传动齿轮;本发明将容器与模具结合,结构简单、使用方便,制香时不会造成香粉浪费,可以制作质地均匀的高品质香块。
浙江大学 2021-04-11
一种管道堵塞的定位方法以及装置
一种管道堵塞的定位方法以及装置.主要为了解决管道堵塞人工检测困难,效率低的问题.其特征在于:在待测管道上安装由核心控制板,压缩气泵,次声波传感器,压力传感器,温度传感器,控制声波释放的电磁阀,管口阀,排气阀以及连接管道组成的检测装置,检测装置通过次声波采集模块获得次声波的发生和回波之间的时间差Δt;检测装置中的管道堵塞定位计算模块在获得管道内的压力和温度后,声速计算模块计算出次声波在管道中的传播速度c,声波经过的路程则表示为:,管道堵塞的位置与管口之间的距离为:.利用本发明所述的方法能精确定位堵塞位置,有效地提高检测效率.
东北石油大学 2021-04-30
基于电导检测的阻垢剂性能快速自动评价装置
本发明涉及一种利用检测仪表和计算机构成的用于水处理剂阻垢性能快速自动评价装置,包括滴定剂容器,恒流加药泵,磁力搅拌器,电加热棒,测定池,其特征在于,滴定剂容器内Na2CO3经恒流加药泵送入测定池,测定池内有CaCl2和被测阻垢剂;利用检测仪表,计算机和配套软件实现电导率自动检测系统,加药量,磁力搅拌,溶液温度自动调节系统;随着滴定剂的加入,电导率增加,当滴定剂加入量达到某一特定值,电导率值突然下降,计算机记录对应滴定剂量,以此用来进行相同条件下的不同阻垢剂阻垢性能评价.这种装置准确率高,重复性好,评定快捷,操作方便,可用于电力,石油,化工,冶金,建材,供热,轻工等行业使用的水处理剂阻垢性能快速自动评价.
东北电力大学 2021-04-30
实时监测细胞行为和状态的装置和方法
本发明公开了一种实时监测细胞行为和状态的装置和方法,该装置包括:第一微量注射泵、第二微量注射泵、第一注射器、第二注射器、塑料Y型接头管、加热片、传感器检测单元和检测仪器;本发明的装置和方法可以确定细胞和离子在样品溶液中的存在、行为、数量和变化情况;可用于实时监测细胞贴附、增殖和伸展形成致密连接的行为过程。亦可用于实时监测此过程中氢离子的代谢情况;还可用于实时监测调节物作用下的细胞行为和状态,从而鉴别分析调节物。
浙江大学 2021-04-11
用于大功率LED散热的回路热管装置
针对现有大功率LED散热所面临的主要技术瓶颈,提出了一种大于大功率LE。散热的回路热管装置,具有散热效率高、散热设计能满足造型需求、均温性好、结构紧凑、加工方便、热阻小、重量轻、成本低、节能效果显著等特点。 该大功率LED散热的回路热管装置,包.括  大功率LED、蒸发器、循环管、冷凝器、储液器,蒸发器为平板状,基发器的壁面直接与大功率LED焊接,吸收掉大功率LED灯热量的蒸发器通过循环管连接至fJ可释枷芝量的冷凝器,循环管穿过储液器伸入至蒸发器内部。 所述平板状蒸发器内部和所述储液器内部都平铺有能吸附工质液体的物质结构,且蒸发器内部和储液器内部的能吸附工质液体的勃质结构是连为一体的。所述通过储液器回流入平板式蒸发器内部的回流管段部分在其管壁上开有数个便于工质液体尽快回流到蒸发器内的毛细结构上的小孔。所兰平板式蒸发器与储液器之间用可有效地防止蒸发器中的蒸气窜入储液器的悉气挡枚隔离开。 该大功率LED散热的回路热管装置散热效率高、散热设计能满足造型需求、均温性好、结构紧凑、加工方便、热阻小、重量轻、成本低、节能效果显著。
上海理工大学 2021-04-11
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