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广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
全截面非接触燃煤电站一次风粉静电检测技术
燃煤电站锅炉一次风粉传感器为全截面环状非接触式结构,其基本原理是利用燃煤电站制粉系统中煤粉颗粒物的摩擦起电原理,结合先进的测量模型实现煤粉流速、浓度及流量进行在线实时测量,误差优于5%。主要技术特点: 全截面结构,其内径与一次风管相同,不存在盲区,保证了测量结果的准确性和可靠性。 非接触式,无磨损,使用寿命长。 采用被动式静电检测原理,传感器只对移动煤粉敏感,测量系统免维护。 传感器安装在近燃烧器端,真实反映了入炉的各一次风管内煤粉浓度和流速分配状态。 结合风粉调节手段,可优化燃烧,减低污染物排放,防止锅炉结焦、腐蚀、水冷壁爆管等,对锅炉安全经济环保运行具有重要意义。
东南大学 2021-04-11
富含γ-氨基丁酸的发芽小麦及发芽小麦全粉的制备方法
其他成果/n一种富含γ‑氨基丁酸的发芽小麦及发芽小麦全粉的制备方法,所述富含γ‑氨基丁酸的发芽小麦的制备方法包括以下步骤:将小麦进行浸泡处理和冷冻处理,然后对处理后的小麦进行避光发芽培养,得发芽小麦。本发明提供的技术方案中,对小麦进行先浸泡后冷冻胁迫处理后,或者先冷冻胁迫后浸泡处理,然后再对进行过浸泡以及冷冻胁迫处理后的小麦进行避光发芽培养,通过浸泡和冷冻胁迫这两种预处理方式的结合,显著提高了发芽小麦中的GABA含量。
武汉轻工大学 2021-04-11
一种固液全分离的固体管道输送装置及其输送方法
本发明属于管道运输领域,旨在提供一种固液全分离的固体管道输送装置及其输送方法。本发明包括贮水装置、主输送管道、注入管道装置、涡街流量计、排气阀、球阀、调节阀、离心泵和控制装置,所述贮水装置包括第一贮水装置、第二贮水装置和料仓水封箱,所述调节阀包括第一调节阀和第二调节阀,所述球阀包括第一球阀、第二球阀、第三球阀和第四球阀。本发明的有益效果是:本发明通过单独的入料口端,避开离心泵实现固体物料的装载,无论何种形状固体,都可通过入料口端进入主输送管道,随载流体高速输送,本管道系统基本全部实现水充和水封,管道中很少有空气,长期处于湿保养状态,管道系统使用寿命大大提高。
浙江大学 2021-04-11
全截面非接触燃煤电站一次风粉静电检测技术
成果介绍燃煤电站锅炉一次风粉传感器为全截面环状非接触式结构,其基本原理是利用燃煤电站制粉系统中煤粉颗粒物的摩擦起电原理,结合先进的测量模型实现煤粉流速、浓度及流量进行在线实时测量,误差优于5[[[[%]]]]。技术创新点及参数主要技术特点:全截面结构,其内径与一次风管相同,不存在盲区,保证了测量结果的准确性和可靠性。非接触式,无磨损,使用寿命长。采用被动式静电检测原理,传感器只对移动煤粉敏感,测量系统免维护。传感器安装在近燃烧器端,真实反映了入炉的各一次风管内煤粉浓度和流速分配状态。市场前景结合风粉调节手段,可优化燃烧,减低污染物排放,防止锅炉结焦、腐蚀、水冷壁爆管等,对锅炉安全经济环保运行具有重要意义。
东南大学 2021-04-11
一种高精度全链路星载SAR辐射定标仿真方法
本发明涉及一种高精度全链路星载SAR辐射定标仿真方法,包括:读入真实雷达卫星数据;选取距离向和方位向点数大小符合要求的面目标作为辐射定标的仿真数据源;通过在场景中心位置加入已知雷达散射截面积的定标器,构造布设定标器的面目标仿真数据源;将布设定标器的面目标分解为多个点目标,计算每个点目标的回波并叠加,获得回波仿真信号;进行成像处理,得到包含定标器的场景雷达图像;计算辐射定标系数,完成定标处理
北京航空航天大学 2021-04-10
全截面非接触燃煤电站一次风粉静电检测技术
燃煤电站锅炉一次风粉传感器为全截面环状非接触式结构,其基本原理是利用燃煤电站制粉系统中煤粉颗粒物的摩擦起电原理,结合先进的测量模型实现煤粉流速、浓度及流量进行在线实时测量,误差优于5%。 主要技术特点: 全截面结构,其内径与一次风管相同,不存在盲区,保证了测量结果的准确性和可靠性。 非接触式,无磨损,使用寿命长。 采用被动式静电检测原理,传感器只对移动煤粉敏感,测量系统免维护。传感器安装在近燃烧器端,真实反映了入炉的各一次风管内煤粉浓度和流速分配状态。 结合风粉调节手段,可优化燃烧,减低污染物排放,防止锅炉结焦、腐蚀、水冷壁爆管等,对锅炉安全经济环保运行具有重要意义。
东南大学 2021-04-13
全截面非接触燃煤电站一次风粉静电检测技术
成果介绍燃煤电站锅炉一次风粉传感器为全截面环状非接触式结构,其基本原理是利用燃煤电站制粉系统中煤粉颗粒物的摩擦起电原理,结合先进的测量模型实现煤粉流速、浓度及流量进行在线实时测量,误差优于5[%]。技术创新点及参数全截面结构,其内径与一次风管相同,不存在盲区,保证了测量结果的准确性和可靠性。非接触式,无磨损,使用寿命长。市场前景结合风粉调节手段,可优化燃烧,减低污染物排放,防止锅炉结焦、腐蚀、水冷壁爆管等,对锅炉安全经济环保运行具有重要意义。向大型火力发电厂,制备电厂推广并运营。
东南大学 2021-04-13
定制个体化人工全髋关节置换手术股骨制备模板系统
本发明提供了一种定制个体化人工全髋关节置换手术股骨制备模板系统,包括股骨颈截骨导向板和股骨假体前倾角及外侧缘导向板,股骨颈截骨导向板的内表面与股骨头、股骨颈及股骨大小转子间区的解剖形状吻合,股骨颈截骨导向板上开设有截骨定位槽,股骨假体前倾角及外侧缘导向板的底部形状与股骨颈截骨面吻合,股骨假体前倾角及外侧缘导向板包括体部、设置在体部上的小转子定位翼和前侧翼,体部上开设有前倾角及外侧缘导向槽。本发明能够精确控制理想的人工全髋关节股骨假体在体内的位置,进而改善手术效果。
青岛大学 2021-04-13
复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略,由便宜的、商业可得的原料出发,利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应,快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体,在此基础之上,利用新开发的迈克缩酮串联增环反应,立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架,只需7步,即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达31.0%,并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外,利用氧化[3+2]环化反应,立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架,只需5-6步,即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外,课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验,发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌(如MRSA, VISA 和 VRE)抑制作用(0.25-2 μg/mL)强于万古霉素(2-8 μg/mL),具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学 2021-04-13
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