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喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用
本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用,将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应,得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单,重复性好,方便批量合成复合氧化物催化剂的优点,且所述催化剂在电还原制备合成气过程中,具有超宽的稳定电位范围,稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V,且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物,CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气,合成气效率在90%以上,该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。
南京工业大学 2021-01-12
关于“外尔半金属TaAs的不饱和量子磁性”的研究
北京大学物理学院的贾爽研究员和中科院强磁场科学中心的张警蕾研究员、南方科技大学的卢海舟教授等组成的研究团队对外尔半金属材料TaAs等在强磁场下的磁性质进行了深入研究。利用磁扭矩探测和平行磁化率探测技术,他们发现当外尔电子在强磁场下进入量子极限时,其横向和纵向磁化率都表现出强烈的不饱和性。这一强磁场下的不饱和磁性与非相对论型的拓扑平庸电子呈现的饱和磁性截然相反,是相对论型的电子所独具的指针性属性。 由于各种拓扑电子材料的能带对于包括自旋轨道耦合以及化学势在内的各种参数高度敏感,决定电子拓扑性质的能量尺度可能小至毫电子伏特量级,因此通常的谱学测量如角分辨光电子谱等往往无法分辨能带的细节。而普通的电输运测量只能表征费米面的贝里曲率,无法区分相对论型的电子能带是否存在能隙。这项对于拓扑电子材料的磁性研究,结合了理论计算与强磁场下的实验表征,提出了探测相对论型的电子的一种决定性指针。该工作已在《自然•通讯》上发表 Nature Communications 10, 1028 (2019).Magnetic responses of the non-relativistic and relativistic fermions a, b, c, d: The energy bands of non-relativistic (parabolic-band) fermions; g, i, h, j: The energy bands of -relativistic fermions; e, f: Calculated parallel magnetization (M||) and effective transverse magnetization (MT) of non-relativistic fermions are saturated in strong magnetic field. k, l: Non-saturated M of relativistic fermions. 此项工作的通讯作者为贾爽研究员,中科院强磁场科学中心的张警蕾研究员和南方科技大学的卢海舟教授;第一作者为量子材料中心博士生张成龙和南方科技大学的王春明教授。同时,这项研究受到国家自然科学基金(No. U1832214, No.11774007)国家重点研究计划(2018YFA0305601)以及中科院先导研究计划(XDB28000000)等的支持。
北京大学 2021-04-11
微波/超声波复合智能化系统及其应用
项目简介: 本项目是通过跨学科合作,开展在化学领域应用电子学新技术的 研究。 大多数化学实验室采用传统的加热方法,即利用传导的方式加热。 微波/超声波相结合的技术与传统加热方法相比具有很多优点,可以大大降低加热时间,省溶剂(可较常规方法少 50%~90%)、节约能源、 减少废物的产生,同时可以提高回收率和提取物的纯度。另一方面利 于环境保护,无污染,属于绿色工程,它是一种具有广阔发展前途的 新技术。 微波/超声波复合智能化系统可应用于合成化学、药物有效成分 的提取及分析样品预处理领域,设计并研制出新型微波和超声波相结 合的复合多功能智能化仪器装置,研究其对化学反应、药物提取及环 境污染物萃取的促进作用,为合成化学、药物有效成分的提取及分析 样品预处理提供了新的实验手段和方法。 本项目成果可为加大环境污染物的监测的力度,使其样品分析摆 脱耗费大量的有毒的有机试剂,程序繁琐,工作量大的现况,为其分 析样品预处理,拓展一种高效的实验手段和方法。如对加标土壤样品 (土壤样品中的多溴代联苯醚)进行复合萃取,分别采用微波辅助萃 取、超声波辅助萃取、微波-超声波复合萃取方法,得到的实验数据 是:在相同萃取 20 分钟时间内,使用微波辅助萃取和超声波辅助萃 取,其萃取效率分别为 42-75%、45-86%而采用微波-超声波复合 萃取体系时萃取效率则可提高到 92-114%。和常规的索氏提取相比, 微波-超声波复合萃取使用的溶剂量降至原来的 10%左右,萃取时 间降低至原来的 5%左右。可见复合萃取对萃取效率有较大的增强效 果。这一实验结果预示着:本项目成果推广应用,进一步完善,可为 分析样品预处理提供一种新的高效的实验手段和方法。另外,对兔疫 球蛋白 lgG 生物制品等的灭菌也开始进行有益的应用探讨,受到相关 企业的关注。 技术指标及特色: 1. 样机技术性能:◆微波功率从 0~1000W 连续可调,微波频率 f=2450MHz; ◆温度范围:室温~300 度; ◆研制出 38KHz 超声波发射系统,功率从 0 至满负荷连续可调, 在控温系统中超声波功率也随之改变; ◆消解/萃取瓶体积:50~1000 毫升。 2.专利申请七项。 3. 三项技术创新为产业化与拓展应用领城打下基础: (1)将微波场与超声波场两种不同性质的场施加于同一反应物 体,充分发挥各自的长处、协同作用,为在化学、生物以及医学领域 的应用研究提供了新的实验手段和方法,在课题中解决了超声波高效 耦合问题; (2)实现了微波/超声波协同作用下反应物的控温算法,采用可 扩展标记语言 XML 来存储和表示模糊控制算法,并用面向对象的设 计思想结合 C++对该算法进行了实现,利用 Labview(图形化编程语 言)可视化技术建立良好的人机界面; (3)具有在线实时检测和显示微波泄漏量,当超过国家标准时, 自动切断系统的电源,保证操作人员的安全。 微波/超声波复合智能化管道流动式反应装置已完成小试,正在 进行中试研究。
南开大学 2021-04-11
新型膨润土插层改性复合功能材料产业化
项目1:基于超分子化工和纳米技术,将具有特定光学特性分子引入膨润土层状主体结构中,实现分子尺度的均一复合,得到具有发光效率高、亮度强、寿命长、稳定性好、色度纯正的光学功能纳米材料,并将其添加到高分子树脂中获得新型复合荧光油墨。该系列高性能材料的产业化在光致/电致发光。荧光传感器等领域有重要的应用前景。特别是可以作为新一代稀土替代型荧光防伪材料。防伪商标,防伪标签的使用者,从事各类产品包装及证件的公司和相关政府企业均可作为本项目产品的主要用户。预计 2015年,本产品国内年需求量将达1万吨,国内年消费额达6.5亿元,投资回收期约4.2年。 项目2:基于插层组装原理,将功能性聚合物在膨润土表面及层间进行插层改性,以实现膨润土相关物理化学特性(如亲水亲油性。热稳定性、力学强度等)的精细调控。将该类无机有机复合材料应用于高附加值化工助剂领域,如高分子聚合物(如橡胶、塑料。涤纶等)的增韧材料、阻燃材料、热稳定材料、抗冲击材料等,实现复合材料功能的一体化。
北京化工大学 2021-02-01
高性能与功能化聚合物复合材料
1)纳米复合材料的分散技术 特点:低剪切分散,设备简单,到达纳米级分布,改善力学性能,低逾渗导电2)低收缩率聚丙烯 特点:利用无机粒子填充作用和成核剂控制晶体结构,大幅降低聚丙烯成型收缩率3)高刚性低翘曲复合材料 特点:主要针对PET、PBT、PA体系,强度高,流动性好,成型翘曲变形小,适用于高精度电子产品
四川大学 2021-04-14
微波/超声波复合智能化系统及其应用
一、  成果与项目的背景及主要用途:本项目是通过跨学科合作,开展在化学领域应用电子学新技术的研究。 大多数化学实验室采用传统的加热方法,即利用传导的方式加热。微波/超声波相结合的技术与传统加热方法相比具有很多优点,可以大大降低加热时间,省溶剂(可较常规方法少50%~90%)、节约能源、减少废物的产生,同时可以提高回收率和提取物的纯度。另一方面利于环境保护,无污染,属于绿色工程,它是一种具有广阔发展前途的新技术。
南开大学 2021-04-14
色素(染料)敏化复合薄膜太阳能电池
成果与项目的背景及主要用途: 将太阳能转换为电能是目前各国研究的重点, 它具有清洁、不需要燃料、能广泛的应用于各个领域等优点。由于成本低,转化效率高,染料敏化纳米晶太阳能电池近年来成为纳米技术和光电转换材料研究领域的热点, 其发展可解决硅电池原材料紧缺的问题,具有很广阔的发展前景。二氧化钛广泛应用于染料敏化太阳能电池(DSSC)的制备,但因 TiO2 薄膜结构缺陷的存在,不利于电子的传输,制约了光电转换效率的进一步提高,可通过制备 TiO2/ZnO 复合薄膜解决这一问题。采用天然色素(黑果枸杞色素和河湟红花黄色素)或染料对光阳极进行敏化处理可进一步降低成本,简化工艺流程。该项目成果具有成本低,生产工艺简单,生产过程中无污染等优点,比传统硅电池具有更为广泛的用途,可实现太阳能电池的轻量化、薄膜化,并易于设计成不同形状以满足不同使用环境的需要。 技术原理与工艺流程简介: 染料敏化太阳能电池主要是由纳米晶半导体薄膜、染料敏化剂、氧化还原电解液、导电基底以及对电极等几部分组成的。染料敏化太阳能电池的原理是源于光合作用的启发,其具体实现的方式是通过染料分子吸收太阳光中的光能,从而激发染料分子中的电子变成受激发的状态,通过与之复合的多孔薄膜传导出来。本项目采用溶胶凝胶法制备 TiO2/ZnO 复合薄膜,染料敏化太阳能电池的主要制备过程如下: 技术水平及专利与获奖情况:实验室成熟阶段 应用前景分析及效益预测: 生产成本较低,仅为硅太阳能的 1/5~1/10,且使用寿命较长,如进一步提高光电转换效率,可逐步取代硅太阳能电池。 应用领域:太阳能发电站、电子设备、太阳能建筑等,逐步取代硅太阳能电池
天津大学 2021-04-11
泡沫铝规模化连续制备技术
东南大学开发的泡沫铝材料已用于载人航天、卫星平台等高技术项目,研究成果获国家技术发明二等奖。现有技术可制备泡沫铝锭再切割成板,也可利用二次泡沫化技术直接制备获得泡沫铝板,省略切割过程,提供材料出品率,较现有方法的成本更低。
东南大学 2021-04-11
海藻寡糖制备产业化示范工程
项目背景:本项目旨在开展海藻寡糖制备产业化示范。寡糖 具有抗炎症、免疫调节等多种活性。近年海藻寡糖的认可度不断 提高,即将迈入高速发展的黄金期。目前,研究比较成熟的海藻 寡糖主要包括褐藻寡糖、卡拉胶寡糖、琼胶寡糖等。前两者在国 内皆处于中试生产阶段,但随着相关产品的开发和近几年病毒性 疫情频发,市场逐渐认识到了这三种海藻寡糖的潜在功能,因此 极具市场发展潜力。然而,高品质寡糖生产线的建设、生产资质 的申报以及国外市场的进一步开拓等系列卡脖子问题仍亟待解 决。海藻寡糖生产方法主要有酸水解法、氧化还原法、酶解法等 方法,但前两种化学法生产存在条件难控制、产物聚合度不统一, 纯度也不高,产物分析和回收困难等难题,酶解法能够克服上述 问题,但还无法产业化生产。现在需要一种能够综合上述方法优 点,避免缺点的生产工艺,实现快速生产高纯度、均一聚合度的 海藻寡糖产业化。 所需技术需求简要描述:1.褐藻寡糖产品:类白色至黄褐色 粉末,糖醛酸含量(以干基计)≥90.0%,平均相对分子量≤ 5000Da。2.卡拉胶寡糖产品:类白色至淡黄色粉末,半乳糖含量 (以干基计)55.0%~75.0%,硫酸酯(SO42-计)20.0%~40.0%, 平均相对分子量≤5000Da。3.琼胶寡糖产品:类白色至淡黄色粉末,半乳糖含量(以干基计)90.0%,平均相对分子量≤5000Da。 通过产学研联合,集中力量攻关,解决海藻寡糖产业发展的技术 瓶颈问题;有利于联合相关寡糖生产和销售企业,形成联盟,带 动整个海藻寡糖大产业的发展。  对技术提供方的要求:对海藻寡糖有较深入的研究和成熟成 果,能够提供提取高纯度、均一聚合度的海藻寡糖产品产业化技 术,并开发出 1~3 种具有保健功能的大健康新产品 
青岛聚大洋藻业集团有限公司 2021-09-02
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