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组蛋白去乙酰化酶抑制剂新药研发
传统的抗肿瘤药物,如烷化剂、铂类试剂、作用于核酸合成的药物、作用于微管蛋白合成 的药物等,一般存在毒性较大、选择性较低等问题,因此,研究寻找安全有效、选择性较好的 靶向性抗肿瘤药物具有重大的科学意义和巨大的社会价值。 组蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase,HDAC) 是治疗肿瘤的新靶标,其抑制剂 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分别于2006年和2009年经美国FDA批准上市用于治 疗表皮T细胞淋巴瘤;该类抑制剂显示出良好的肿瘤治疗效果及较小的毒副作用,是目前最具 前景的抗肿瘤药物之一。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学活性测试等 方法,通过“设计-合成/修饰-测试”的多次循环,开发了一系列结构新颖的四氢-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制剂。该类抑制剂可以有效抑制HDAC总酶及HDAC1的活性,多个化合物的酶 活性都低于50 nM;并且,该系列多数化合物对Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等肿瘤细 胞株表现出比阳性对照药物SAHA更高的活性,多个化合物对所测肿瘤细胞株的抑制活性低于 1 μM,而对于人类正常细胞无抑制活性;在动物模型试验中,代表性化合物对接种Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表现出良好的治疗效果,且没有观察到明显的体重变化和毒性反应。因此,该类 HDAC抑制剂可以作为药物先导化合物用于制备抗肿瘤药物,为广大肿瘤病患者带来福音,也 向开发我国具有自主知识产权的抗肿瘤药物迈进一步。 
华东理工大学 2021-04-11
揭示RNA编辑核心蛋白ADAR全转录组RNA底物特征
开发了一个高效的捕获RNA结合蛋白双链RNA底物的建库测序技术(irCLASH)以及后续的一整套生物信息学分析方法;首次在转录组水平上系统地绘制了人类ADAR蛋白的内源双链RNA底物图谱;揭示了决定ADAR结合效率和编辑效率的底物特征和ADAR结合长双链RNA的体内模型。       该研究利用irCLASH技术系统构建和分析了人类ADAR1、ADAR2及ADAR3的双链RNA底物图谱,发现与之前根据计算推导的研究设想不同,ADAR具有大量的、长距离的双链RNA底物。该研究发现不完全互补配对的底物与ADAR蛋白也有很好的亲和度,特别是ADAR2家族成员。研究还进一步揭示了决定ADAR结合效率和编辑效率的底物特征。irCLASH测序技术及后续的整套生物信息学分析方法的开发为研究双链RNA结合蛋白的内源底物提供了新的工具。同时,该研究揭示的ADAR与底物相互作用及催化特性为研究人员开发高效的RNA编辑工具提供了资源宝库及改进方向。
中山大学 2021-04-13
人类周围神经发作性疼痛致病基因及其编码蛋白
本发明提供了一种变异的 SCN11A 基因,即人类周围神经发作性疼痛致病基因 SCN11A,其特征在于该变异的 SCN11A 基因的第 673位碱基由野生型的 C 变异为 T;或该变异的 SCN11A 基因的第 2423位碱基由野生型的 C 变异为 G。本发明还提供了一种检测来源于人体生物样本中是否存在所述基因的突变方法及检测试剂盒。本发明提供的变异的人类 SCN11A 基因可用于制备人类周围神经发作性疼痛基因诊断芯片,变异的人类 SCN11A 基因所编码的蛋白质可作为治疗人类周围神经发作性疼痛的药
华中科技大学 2021-04-14
SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 SH2B 衔接蛋白 3(SH2B3)在治疗心肌肥厚中的功能及应用。本发明确定了 SH2B3 基因的表达与心肌肥厚之间的相互关系:心肌肥厚发生时 SH2B3 的表达明显上调;SH2B3 基因 缺陷抑制 Akt 信号通路的激活,抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能;SH2B3 
武汉大学 2021-04-14
三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种三结构域蛋白 8(TRIM8)抑制剂在抑制心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的 功能与应用领域。本发明确定了 TRIM8 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌 肥厚的模型中,TRIM8 的表达和正常组相比显著升高;抑制 TRIM8 表达显著抑制了心肌肥厚、纤维化, 保护心功能,促进 TRIM8 过表达则显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能。因此,TRIM8 可作为 药物靶标,用于筛选保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物;TRIM8 的抑制剂用于制备保护心脏功能、抗心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚 的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学 2021-04-13
上海市科学技术委员会关于印发《上海张江高新技术产业开发区发展“十五五”规划》的通知
上海市科委印发《上海张江高新技术产业开发区发展十五五规划》,提出到2030年世界领先科技园区建设取得决定性进展。
上海市科学技术委员会 2026-09-08
关于转发科技部办公厅 财政部办公厅开展2025年度科技成果转化年度统计调查工作的通知_通知公告
关于转发科技部办公厅 财政部办公厅开展2025年度科技成果转化年度统计调查工作的通知_通知公告
北京市科委 2026-09-10
字符的图形与编码相互独立的隐藏通信方法
本发明的主要目的是提供一种隐藏通信方法,其基本原理是改变字符图形与字符的编码在各种编码标 准规范中已确定的标准映射关系,采用自定义的方法进行字符图形与字符编码的映射,从而使得电子文件 显示出的字符图形与电子文件的编码分别构成显式通信信道和隐藏通信信道,这两种信道可以独立地进行 通信。 基于这种隐藏通信方法的文本数字水印技术有水印容量大、抗攻击性能好、水印难以被去除的优点。 此外,应用该隐藏通信技术制作成的自包含字符图形和编码信息的电子文件,便于现有搜索引擎利用文件 的属性进行搜索,从而增强了对这种电子文件的搜索能力。 本发明包括如下紧密相关的内容: (1)隐藏通信方法以及相关的电子文件。 (2)实现本发明的隐藏通信方法及生成相关电子文件的若干具体实现方法。 (3)两种典型的应用技术。 1.隐藏通信方法以及相关的电子文件 本发明提出一种隐藏通信方法,通过在包含字符的电子文件中添加隐藏信息进行隐藏通信。在这种 电子文件中,对于相同的字符编码,其按照标准编码规范定义的内容构成隐藏信息,按照自定义的字符编 码与图形的映射关系显示出的字符图形内容构成显式信息,从而在利用该电子文件显示出的字符图形
电子科技大学 2021-04-10
有气囊式开关的经皮元件的制备方法
研发阶段/n该发明提供一种安全、简便的带开关的经皮元件,选用医用液体硅橡胶压铸成形,并以HA粒子掺杂复合进行增强。可得到生物相容性和 力学性能良好的经皮元件。它包括经皮元件本体(1),乳胶气囊(2),单向充气阀(3)、排气阀(4),安全帽(5),乳胶气囊安置在经皮元件本体内腔,经皮元件本体上端中部有I、II、III三孔,I、II孔同乳胶气囊相连,I孔内设单向充气阀(3),II孔内设排气阀(4),III孔为导管或导线通道,安全帽(5)与III孔相配,经皮元件本体用聚甲基乙烯基硅氧烷、含氢硅油、羟基磷灰
武汉理工大学 2021-01-12
基于智能负荷的虚拟电池模型的实时控制方法
本发明涉及一种基于智能负荷的虚拟电池模型的实时控制方法。对一个供电区域的智能负荷按地区进行分群,每个智能负荷群等效为一个虚拟子电池模型,各智能负荷群的调节能力范围等价为虚拟子电池模型的出力调节范围。将整个供电区域内的若干个智能负荷群等效为一个虚拟电池模型,根据虚拟子电池模型的出力调节范围,所有虚拟子电池模型的出力和等价为虚拟电池模型的总出力。考虑电网
中国农业大学 2021-04-14
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