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一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
脓毒症是病原微生物感染(病毒、细菌等)引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征,也是重型和危重型新冠肺炎(COVID-19)患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一,属于危急重症,治疗极其困难,死亡率高,可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能,但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发,通过理性设计、定向合成,开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前,本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究,发现:化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化,降低炎症因子水平和氧化应激损伤,有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症,有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用,成为该类疾病治疗的特效药物。因此,本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病,不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义,还为企业创新药物研发提供基础保障,以期更好地为社会医药行业服务。
兰州大学 2021-05-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的方法
(专利号:ZL 201410351149.4) 简介:本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的方法,属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1:2,催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~5%,反应温度为110℃,反应时间为10~30min,反应结束后加入水冷却,有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣水洗、干燥后用95%乙醇水溶液重结晶,真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学 2021-01-12
降解生物塑料的真菌菌株及其用途
本发明公开了一株降解生物塑料的真菌菌株及其用途。本发明真菌菌株(Bionectria ochroleuca)的微生物保藏号是:CGMCCNo.3470。本发明真菌菌株对温度、pH等自然环境条件的适应范围广,在pH4-11范围内都具有降解生物塑料的能力。本发明真菌菌株来源于普通土壤,容易培养和保存,可利用大豆油,甘油,或葡萄糖作为PBS的替代碳源物质对其进行发酵培养。本发明真菌菌株可以快速降解PBS、PBSA等生物塑料及其废弃物,促进生物降解塑料的使用,减少白色污染,有利于环境保护。
北京林业大学 2021-02-01
一种可控生物降解地膜
本发明公开了一种可控生物降解地膜,地膜由第一熔体和第二熔体通过多层共挤工艺,吹塑成膜而成;第一熔体形成耐候层薄膜,第二熔体形成稳定层薄膜;第一熔体的制备过程如下:将耐候层树脂、复配型稳定剂、开口剂和无机填料依次加入到混合机中进行混合,混合均匀后加入到螺杆挤出机中挤出。第二熔体制备过程如下:将稳定层树脂、聚乳酸、化学稳定剂和复合类无机磷酸盐缓冲剂依次加入到混合机中进行混合,混合均匀后加入到螺杆挤出机中挤出。本发明所提供的可控生物降解地膜,通过加工过程树脂原位反应,平衡其耐候性及生物降解性,实现地膜可控降解;另外,兼顾耐候性与降解可控性,可满足农作物整个生长周期的需求,与传统地膜相比具有明显优势。
浙江大学 2021-04-11
新型纳米药物载体 “隐形生物导弹”
完成团队简介:团队负责人宫永宽教授,日本佐贺大学博士、加拿大蒙特利尔大学博士后、美国西北大学生物医学工程系访问教授;现任西北大学材料科学新技术研究所所长、博士生导师、二级教授,西安市仿生生物材料与器件工程实验室主任。研究团队包括教授3人,副高职称6人,博士后及博、硕士研究生30人。 成果内容:将仿细胞膜结构涂层完美的体内隐形作用与肿瘤靶向分子的靶向作用结合,集成在纳米载体表面,可以制造出在血液中长循环、对肿瘤细胞高选择性结合的新型纳米药物载体“隐形生物导弹”。“隐形生物导弹”抗癌药物的开发应用,可从根本上解决癌症早期诊断困难、化疗毒副作用大的世界难题,获得巨大的社会及经济效益。 成果优势及用途:设计构建仿细胞膜结构的纳米载体获得了超长的血液循环半衰期(90小时,国际领先),具有优异的体内隐形性能;将叶酸等肿瘤靶向分子引入纳米载体表面可提高肿瘤细胞摄取4至8倍,靶向作用显著。    成果成熟度:癌症化疗药物“隐形生物导弹”已经完成实验室验证,需要进行大批量动物实验、申请临床批件。 预期成果收益:以“隐形生物导弹”抗癌药物为例,进一步市场化放大、获得国家临床实验批件约需投入5000万元(占50%)。若以建100吨/年规模的装置计算,产品生产成本约50万元/吨,销售收入200万元/吨产品,净利润约为15000万/年,投产后约8个月可收回成本。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 知识产权权属 ZL200610105049.9 仿细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 独占 ZL200910219143.0 一种仿细胞外层膜结构修饰涂层制备的方法 授权 独占 ZL201010192087.9 仿细胞外层膜结构聚合物交联纳米胶束的制备方法 授权 独占 ZL201110205373.9 仿贻贝粘附蛋白和细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 独占 ZL201310469385.1 一种通过聚多巴胺涂层构建功能化表界面的方法 授权 独占 陕科鉴字[2014]第019号 仿细胞膜结构聚合物表面改性技术及应用 鉴定成果 国际领先  
西北大学 2021-05-11
食物过敏sIgE 生物学检测方法
常规食物过敏原检测采用免疫化学原理,不能反映体内真实生物活性(致病活性),嗜碱性粒细胞激活试验能够检测结合型 sIgE 的生物活性,但需要采集新鲜外周血,不适合批量检测,临床实验室不容易推广。本发明采用嗜碱性粒细胞系(KU812f)为指示细胞,先用待检血清致敏 KU812,再用过敏原激发,采用流式细胞术检测 KU812CD63 的表达,判断食物过敏原sIgE 抗体的生物活性。
天津医科大学 2021-02-01
湖南环境生物职业技术学院
历代湘环人,吃苦吃亏,承前启后,筑梦生态,秉承“乐山乐水 笃学笃行”办学理念,传承“矢志不渝 艰难创业”学院精神,袭承“树木 树人 济世 济民”校训,持续培植旨在增强幸福感的“三爱三乐”和旨在增强责任感的“三用三为”校园文化。先后获全国绿化模范单位、国家生态文明教育基地、全国职业教育先进单位、湖南省首批示范性高职院校、湖南省文明单位、湖南省首批科普教育基地、湖南省首批职业教育黄炎培优秀学校、中国林业科学研究院硕士专业学位湖南唯一培养基地等盛誉。 校园地理。湘江宛如一条玉带,自南向北飘然而去。依源头而下,南岳七十二峰,如影相随。置身岣嵝,极目眺望,湘江之滨,毗邻一O七国道,耸立一所高等学府,谓称湖南环境生物职业技术学院。她,依山傍水,交相辉映,建筑错落有致,参天大树环抱,古木成荫,名花斗艳,鸟语花香,有誉生态校园。 历史缘由。追根溯源,她的主校始于1903年10月8日创办修业学堂,历经湖南省私立修业高级农业职业学校、湖南省立修业农林专科学校,1951年3月与湖南大学农业学院合并组建湖南农学院,1975年10月创设衡阳分院,1987年4月改湖南林业高等专科学校,1999年6月改高等职业技术学院,2001年4月更现名,2004年6月原衡阳市卫生学校整体并入,有誉经世积淀。 生态特色。以生态为轴心,积淀成生态绿化技术及服务、生态养殖技术、生态建设队伍健康服务、生态宜居技术、生态产品经营管理和生态建设队伍健康技术特色专业群,设园林学院、生物工程学院、医学院、生态宜居学院、商学院和医药技术学院,招生专业26个,全日制在校生近17000人,有誉稠人广众。 名师荟萃。专任教师中有教授及相应职称42人、副教授及相应职称238人、博士15人、硕士214人、博硕士研究生导师22人,国家级教学团队1个、省级教学团队4个、省级学术技术带头人1名、省级学科带头人1名、省级专业带头人6名、省级青年骨干教师28人,国务院特殊津贴专家1人、全国优秀教育工作者1人、全国黄炎培职业教育杰出教师奖1人、全国林业教学名师1人、全国林业科技特派员3人、全国农业职业教育教学名师4人、湖南省新世纪121人才工程人选3人、湖南省青年科技奖1人、湖湘青年英才计划1人,有誉学儒群集。 成就卓著。培育桃李天下、七万有余、成才济济,获国家级科技进步二等奖2项、三等奖2项,获省级科技进步奖一等奖4项、二等奖10项、三等奖13项,获国家级教学成果二等奖2项、省级教学成果特等奖1项、一等奖2项、二等奖6项、三等奖13项,获第五届华夏高科技产业创新奖1项、省级校园文化建设成果一等奖1项、省级教育科学研究优秀成果二等奖1项,主持建设国家级基础能力提升建设专业2个、国家级现代学徒制试点专业1个、国家级精品课程3门、国家级优质共享资源课程1门、国家级网络课程1门、中央财政支持职业教育重点实训基地1个、部省级重点实习实训基地3个、省级精品专业2个、省级精品课程4门,主持完成国家级课题11项、部省级174项、地市级585项,出版学术著作和国家级规划教材370部,发表学术论文万余篇,主办《湖南生态科学学报》入选国家级核心期刊RCCSE,有誉硕果满枝。
湖南环境生物职业技术学院 2021-02-01
酶促合成药物衍生物
成果描述:利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。市场前景分析:还处于实验室研制阶段。与同类成果相比的优势分析:反应活性及选择性的控制 大规模反应条件的控制 国际先进
四川大学 2021-04-10
生物活性磷酸钙陶瓷人工骨
物活性磷酸钙陶瓷人工骨是在江苏省高技术研究项目和东南大学国际合作研究项目资助下,与国际行进水平同步的应用研究成果。该人工骨应用模板法成型,组成上与骨的无机物组成接近,结构上与自然骨中松质骨空间网状多孔状结构类似,具有优良的生物相容性和骨传导性。图1为人工骨外观照片和类似于松质骨网状孔隙结构的扫描电镜照片,与天然骨类似的仿生空间网状多孔结构,是本成果与现有合成人工骨产品最显著的区别。用途:骨科、牙科及整形外科(1)各种创伤性骨缺损修复;(2)先天畸形引起的骨缺失或骨缺损治疗,如颚裂、齿槽突裂等;(3)骨结核,骨肿瘤彻底清除病灶后的骨缺损修复;(4)关节融合,椎体植骨融合,矫形植骨;(5)骨折延迟愈合,骨不连等的治疗。性能:孔径300-500m;孔隙率≥70%;抗压强度:>1.5MPa,用于各种骨缺损修复。
东南大学 2021-04-11
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