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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
新加坡EUTECH优特便携式PH计、电导率仪、离子浓度计
产品详细介绍
广州市博勒泰贸易有限公司 2021-08-23
安徽大学基于金属有机框架纳米材料的电致化学发光生物传感器用于高灵敏检测肿瘤标志物研究取得新进展
Ti3C2Tx-MXene是一种新型的二维纳米材料,该材料具有良好的金属导电性、亲水性、大比表面积及丰富的表面修饰基团等优点被广泛应用在催化、电化学传感领域。
安徽大学 2022-06-13
安徽大学基于金属有机框架纳米材料的电致化学发光生物传感器用于高灵敏检测肿瘤标志物研究取得新进展
我校毛昌杰教授团队以二维过渡金属碳化物(Ti3C2Tx-MXene)为金属源合成金属有机框架纳米材料(Ti3C2Tx-PMOF),并成功将其应用于电致化学发光生物传感领域。
安徽大学 2022-06-01
从高频地波雷达海洋回波一阶 Bragg 谐振峰中提取浪高的方法
本发明公开了一种从高频地波雷达海洋回波一阶 Bragg 谐振峰中提取浪高的方法,通过建立 Bragg 海浪谱值随浪高的响应曲线,用在雷达近距离单元上由二阶谱反演的浪高及一阶峰功率去标校远距离元 的一阶峰功率,从而计算出远距离元上的浪高分布。本发明主要依赖的是 Bragg 海浪的不饱和特性,由 一阶 Bragg 谐振峰提取浪高。由于在一般海态条件下一阶峰显著强于二阶谱,因此本发明将大幅提高高 频地波雷达的浪高探测距离,同时对于采用紧凑接收天线的便携式雷达,可将使其获得浪高的空间分辨 能力,从而极大促进其发展和推广应用。
武汉大学 2021-04-13
安睿特 ART103S 重组人白蛋白(高纯,固体)Recombinant Human Serum Albumin
人血清白蛋白(HSA)由肝实质细胞合成,是人血浆中含量最高的蛋白,可作为载体运 输脂肪酸、氨基酸等营养物质,同时能够调节血浆pH和维持血浆渗透压,是动物细胞培养基中的重要组分之一。重组人白蛋白(ARTrHA)是利用基因重组技术从毕赤酵母中表达纯化得到的重组人血清白蛋白,不含有动物源成分,无任何血源性病毒感染风险,与血清来源白蛋白(pHSA)相比具有更高的安全性和稳定性,可用于多种类型的细胞培养,如间充质干细胞(MSC),胚胎干细胞(ESC),诱导多能干细胞(iPSC)和免疫细胞等。     订货信息 产品货号(Product number) ART103S 规格(Specification) 10g,100 g 规格参数 CAS 70024-90-7 MDL MFCD00081418 产品来源(Source of product) 重组毕赤酵母 外观(Appearance) 类白色疏松体或粉末 蛋白质含量(Protein content) 95.0-110.0% 纯度(Purity) ≥ 99.0% ( USP-NF2023) HCP ≤ 500 ng/g (ELISA) 分子量(Molecular weight) 66.5±6.7 kDa pH 6.4 - 7.4 内毒素(Endotoxin) ≤ 0.5 EU/mg   使用方法 复溶:建议使用无菌 PBS 溶液溶解 ARTrHA 干粉至 200 mg/ml,再用其他溶剂进行进一步稀释并分装。无菌溶液在 4℃可保存 6-12 个月。开启后,请尽快使用,避免污染。 运输和保存方法 冰袋运输。2-8℃,避光防潮密闭干燥,有效期 24 个月。 应用领域 可用于动物细胞培养、血浆基质对照、体外诊断等。 注意事项 本产品仅用于科研、实验室和生产使用,非临床治疗使用,不得用于动物及人体。  
北京知禾新创生物技术有限公司 2024-07-31
京天博特 turtlebot4 新一代ROS移动机器人
Turtle Bot 4 是一款低成本、完全可扩展、支持ROS 的移动机器人,旨在为机器人研究人员、开发人员和教育工作者提供研究参考平台。TurtleBot 4 有两种型号--TurtleBot 4 标准版和TurtleBot 4 Lite。 两者均基于 iRoboto Create3 教育机器人构建,TurtleBot 4 提供一个 OLED屏幕、 OAK-pro相机以及带有可访问用户电源和USB端口的安装板。
武汉京天电器有限公司 2022-07-07
基于体光栅的光纤光栅传感解调模块
本光纤光栅传感解调模块基于体光栅+阵列探测器+FPGA,具有动态响应频率高的优点。自带Labivew可安装程序,可实时显示光纤光栅的波长。通过改变光纤光栅传感头的结构,可应用于交通、电力、石化、建筑、核及航空等领域温度(分布)、应力(分布)、应变(分布)、加速度、电流等的监测。 图1 基于体光栅+线阵探测器+FPGA的解调模块 图2 基于Labview的上位机解调界面
南昌航空大学 2021-05-04
基于光纤传感的工程结构长期监测技术
基于光纤传感的工程结构长期监测技术方法,解决了长大线状结构全寿命周期的长期、实时、在线监测
石家庄铁道大学 2021-05-04
光纤分布式声波传感技术及系统
光纤分布式声波检测技术(DAS)在油气勘探领域的地面地震波检测、井中地震波检测、井中分布式垂直地震剖面(VSP)数据获取、水力压裂的安全监测与改善,长距离油气管道的安全与泄漏监测,周界安防与侦听、大型结构健康监测等领域有着广泛的应用前景。 (1)在石油开采监测的应用方面。光纤分布式声波检测技术在超高密度地面/井中地震波数据采集领域是一项革命性的新技术。在实现高效采集的同时,可大大降低生产成本;光纤分布式声波检测技术将部分替代常规地震波检测技术;应用于地面的分布式高密度地震波采集、井下VSP数据采集和改善水力压裂的监测。 (2)在长距离管线安全监测的应用方面。光纤分布式声波传感(DAS)系统可用于长距离石油管道、市政地下综合管线、地埋输电线缆等的入侵监测。该系统可以检测,定位并区分第三方入侵事件,提供长距离、无源、实时、在线、智能的管线监测技术。 (3)在油气管线泄漏监测的应用方面。光纤分布式声波检测技术可用于石油、天然气等管道泄漏检测。结合光纤分布式测温技术可以对泄露事件进行快速检测和定位。通过检测渗漏口湍流产生的声波信号,该信号会产生在管道内长距离相对低损耗的连续负压力波。光纤DAS系统可以沿整个管道探测到负压波,并对泄漏事故的进行准确定位(10米范围内)。 (4)在矿井人员定位监测的应用方面。矿井下易发生爆炸、透水、冒顶等重大事故,保证井下人员的安全极其重要。矿井人员定位系统对下井人员的自动跟踪定位、灾后急救、日常管理等有着非常重要的意义。光纤DAS系统可以有效克服现有井下无线人员定位系统的不足,并大大简化现有井下综合管理系统的复杂性,实现日常和应急状态下的井下无盲区的人员、车辆等定位,为井下作业综合管理提供有力支撑,同时探测光缆本征无源,特别适用于井下易燃易爆和强电磁干扰环境。 (5)在侦听和周界安防领域的应用方面。光纤DAS技术具有远程(>10KM)监听和还原振动和声波信号的功能,可以用于对监狱、使馆等重要区域的远程侦听,以及对机场、国境线、军用通信光缆、军事基地等大型重要设施的长距离周界埋地防护。 (6)在铁路安全监测的应用方面。光纤DAS技术可能取代现有的许多轨道传感器,实现列车准确的月台公告,车轮滚压和其他车轮/铁路故障判断,铁轨盗窃、破坏和恐怖攻击,周围岩石和树木坠入以及实时列车跟踪等问题,从而保障铁路网络的安全运行和大大降低铁路网的维护成本。 (7)在大型结构健康监测的应用方面。光纤分布式声波检测技术可实现从次声波到超声频率范围内的弹性振动波测量,同时可以实现对探测光缆布设区域内的高密度采样,由于光纤材料质量轻、耐腐蚀,抗电磁干扰,因此可以直接埋设于复合材料内部,实现对飞机、火箭、空间站等大型装备的载荷、健康状态、结构疲劳以及材料寿命的领域的监测。 (8)在海洋水听监测的应用方面。由光纤DAS构成的新型光纤水听系统,可实现真正全分布式的水下声波监测,有望取代现有的全光纤水听器拖曳阵列,形成全光纤轻型潜艇和水面 舰船共形分布式水听系统,有望实现对关键海峡和水域的快速布防。 目前,已经完成对地埋石油管道、油井勘探和列车运行监测等多项实际工程的成功测试。 光纤分布式声波检测系统(DAS)主要三部分:光纤分布式声波信号分析硬件终端设备,光纤分布式声波信号分析软件,声波传感光缆。光纤分布式声波信号分析硬件终端通过光纤接线器与传感光缆进行单端连接。光纤声波信号硬件终端向光纤发射光脉冲,同时对传感光缆接收到的声波信号进行光电探测和采集,最后形成数字传感信号,通过光纤传感分析软件进行声源定位与声源分析。如下图所示: 主要技术参数: 1、信号解调设备主要技术指标: 测量距离: 0~50公里 响应时间: <2s 定位精度: ±2~±20米 响应频率: 0~500KHz 检测参数: 各种机械振动波、声波、超声波、地震波 通信/联网接口: 100M以太网 工作温度: -10℃~+50℃ 电源输出: AC 100~240V,50~60Hz 二次开发接口: 提供动态链接库方便二次开发和应用集成 2、软件功能和显示模块主要包括: 声波(地震波)信号的时域二维和三维强度分析模块 声波(地震波)信号的二维频率谱检测和分析模块
电子科技大学 2021-04-10
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