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雷公藤内酯醇中间体不对称合成方法
雷公藤(Tripterygium wilfordii)系卫矛科植物,作为传统中药,它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤内酯醇和雷公藤酮都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性,它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外,雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。对于雷公藤内酯醇的全合成已有
兰州大学 2021-04-14
芳樟醇及柠檬醛等大宗香料产业化关键技术
发明耦合精馏的重排反应工艺,打通两大香料产业链。通过耦合反应精馏技术,即时转移易聚合反应产物,提高反应收率。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 芳樟醇与柠檬醛是典型的大宗香料,在日化和食品领域应用广泛。这两类大宗香料基本上由化学合成得到,由于合成路线长,产品质量容易波动;重要中间体合成难度大,生产成本不易控制;关键反应选择性差,香气品质难以调控。因此,质量稳定、成本低廉和香气品质好是这两类香料的核心要求。针对以上现状,近20年来我国先后有许多企业前仆后继、不断努力参与竞争。 浙江大学和新和成历经10余年的研发,实现核心技术的突破,创立高效生产芳樟醇和柠檬醛系列香料的技术路线。(1)首创自活化超临界反应技术,大规模稳定生产柠檬醛。基于超临界反应热力学和动力学理论研究,首次利用超临界条件实现底物的自活化,由异丁烯和甲醛衍生物稳定生产重要中间体异戊烯醇,反应时间由传统工艺的16小时缩短至3分钟,进而通过高压管道反应技术实现连续生产,保证产品质量稳定。(2)发明耦合精馏的重排反应工艺,打通两大香料产业链。通过耦合反应精馏技术,即时转移易聚合反应产物,提高反应收率。共用炔醇中间体,以全新路线打通芳樟醇与柠檬醛的产业链,与国际同类技术相比,芳樟醇与柠檬醛的生产成本分别下降16.8%和13.4%。(3)突破选择性氢化的调控技术,实现香气品质的稳定可控。基于香料结构与香气属性关系的认识,开发针对性的氢化催化剂,精准调控反应选择性,抑制敏感杂质的形成,使得项目生产的芳樟醇纯度高于国际同类产品0.5%,杂质数量减少50%,香气品质显著提升。 基于上述技术的集成创新,新和成公司实现了芳樟醇与柠檬醛系列16种香料的工业生产,其中芳樟醇系列香料销量约占全球1/3,位居世界第一位,柠檬醛系列销量位居世界第二位,实现了我国芳樟醇与柠檬醛系列香料从依赖进口到主导国际市场的根本转变。
浙江大学 2022-07-22
一种从虎杖中提取纯化白藜芦醇的新方法
技术原理 :白藜芦醇,具有抗癌、抗衰老、抗血小板聚集等重要的生 理活性。主要存在于葡萄、虎杖、藜芦等植物中。研究表明,虎杖及葡萄 中白藜芦醇及其白藜芦醇甙的含量最高。 该新方法将虎杖提取物中白藜芦 醇甙通过酸催化水解反应富集出来, 而后将富集产物以一定配比上预先处 理好的大孔吸附树脂柱进行分离纯化,用水和乙醇洗脱,以薄层色谱法跟 踪检测,进而实现纯度好、收率高的一种从虎杖中提取白藜芦醇的方法。
南昌大学 2021-04-14
一种七甲川吲哚菁类有机染料作为线粒体荧光探针的应用
本发明公开了一种七甲川吲哚菁类有机染料作为线粒体荧光探针的应用,所述七甲川吲哚菁类有机染料的结构式如下:该荧光探针具有优异的线粒体靶向能力,并在结合线粒体后发出反射波长为610nm左右的红色荧光。同时,该探针还具有荧光量子产率高、成像时间长、信噪比高和细胞毒性低等优点,可作为一种新型的线粒体成像试剂。
东南大学 2021-04-14
医药中间体 3,4,5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的制备
3,4,5-三甲氧基苯甲醛(简称 TMB),外观为白色至浅黄色结晶,易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中。是一种重要的医药中间体,是合成磺胺类增效剂三甲氧基苄胺嘧啶(TMP)的重要中间体。 目前市场销售量每年数千吨,单价在 15 万元/吨左右。目前 TMB 的合成方法主要有三条,一是以五倍子酸为原料,经甲基化、酯化、还原等步骤合成;二是以香草醛为原料,经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成;三是以对羟基苯甲醛为原料,经溴代、甲氧基化、甲基化等步骤合成。以对羟基苯甲醛为原料是目前工业化的主要途径,但该方法中也存在致命的不足,如甲氧基化步骤中,以 DMF 作溶剂,甲基化原料为甲醇钠/甲醇溶液,但 DMF 在在碱性中容易分解,产生二甲胺,造成 DMF 回收困难,使用成本过高;甲基化使用剧毒的硫酸二甲酯,对操作人员和环境产生强烈的影响。虽然文献中也报道了避免使用 DMF 为溶剂的工艺,但还存在操作复杂、反应体系压力过大等缺陷。甲基化步骤中尚没有合适的硫酸二甲酯替代物。 本项目旨在优化对羟基苯甲醛的工艺,主要改进点是甲氧基化和甲基化方法,甲氧基化以价格便宜且广泛使用的碳酸二甲酯(DMC)作为辅助催化剂,甲醇/甲醇钠为溶剂和甲氧基化原料,避免使用容易分解的 DMF,且反应后产物无需进行酸化;甲基化以价格便宜且毒性小的氯甲烷气体代替剧毒的硫酸二甲酯。该项目目前已经完成实验室的小试工艺,通过优化的实验条件,以三步总收率约 70%合成 TMB,正在进行中试放大。 
南开大学 2021-04-13
甲型流感病毒核酸检测试剂盒(PCR-荧光探针法)CFDA
临床症状 流感病毒包括甲、乙、丙三型,甲型最容易引起流行。临床表现为起病急、高热、肌痛、头痛伴有严重不适、干咳、咽喉痛或鼻炎,多数患者可在一到两周内恢复。对于儿童、老年人和有心肺疾病、糖尿病、癌症等慢性病患者,会造成严重后果,甚至死亡。 临床检测意义 1、 用于甲型流感病毒感染的早期诊断,为感染者选择最佳的治疗方案提供诊断依据; 2、 为流感样症状的患者提供实验诊断的依据,临床指导用药,避免滥用抗生素; 3、 减少患者的痛苦和经济负担。及时检测,能够有效防止扩散,减少疾病的传播; 4、 流行病学调查; 5、 有助于疫情爆发流行的控制。 产品特点 1、产品配备即开即用型核酸提取试剂。从核酸提取到获得结果,全程耗时少于2小时。 2、扩增曲线平台明显,斜率大 3、RT-PCR反应在同一管内连续进行,并能有效防止污染 4、无需多通道PCR仪,适用于多种荧光PCR仪器。 5、通过国家食品药品监督管理局生产质量管理体系考核,通过德国TÜV SÜD ISO 13485国际认证,确保生产、存储等环节中产品质量的严格控制。 6、RNase P作为本试剂盒的内部参照,对反应结果进行控制,避免假阴性。
广东华银医药科技有限公司 2021-10-28
第二届建设教育强国·高等教育改革发展论坛在南昌举行
主论坛的精彩报告呈现了我国高等教育改革发展的实践探索、创新成果,以思想碰撞凝聚共识、汇聚合力,为服务高等教育综合改革开拓新思路,为新时代加快建设教育强国贡献智慧力量。
高等教育博览会 2026-05-25
二烷基二硫代磷酸锌(ZDDP)系列抗氧抗腐添加剂
上海交通大学 2021-04-11
异硫氰酸酯在制备防治肿瘤侵袭转移药物的用途
本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤侵袭转移药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法,证明异硫氰酸酯可有效抑制肿瘤细胞的生长、侵袭、转移。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤侵袭转移的药物,以及保健品、食品、化妆品。
天津医科大学 2021-02-01
异硫氰酸酯在制备防治肿瘤侵袭转移药物的用途
本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤侵袭转移药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法,证明异硫氰酸酯可有效抑制肿瘤细胞的生长、侵袭、转移。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤侵袭转移的药物,以及保健品、食品、化妆品。应用范围:本发明可应用于生物医药领域,以及保健品,食品,化妆品领域。效益分析:本发明可应用于生物医药领域,以及保健品,食品,化妆品领域。 肿瘤的侵袭转移是当今肿瘤治疗的关键和难点。本发明证明了异硫氰酸酯可有效抑制肿瘤细胞的生长、侵袭、转移。因此异硫氰酸酯有望成为抗肿瘤转移的新药及保健品。
天津医科大学 2021-04-10
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