本成果来自国家级和省部级科技计划项目，获国家发明专利授权，是获得省部级和学会级三等以上奖励的重点纵向成果。化疗药物已被广泛应用于肿瘤治疗，但由于其严重的毒副作用和低治疗效果而使这种非特异性的全身给药受到了限制。该项目构建了以可降解高分子为载体材料，装载抗肿瘤化疗药物的纳米制剂。动物实验结果显示该制剂可显著降低临床用化疗药物的毒副作用，同时可靶向输送药物到肿瘤细胞，对恶性肿瘤细胞具有显著的抑制作用。

首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 

【发 明 人】陈勇；李祥；陈建伟；邱燕 【摘要】       本发明公开一种从番荔枝种子中制备得到具有防治农业病虫害的番荔枝内酯化合物安诺史可汀甲(Annosquatin A)。本发明通过大量生物活性测定结果表明，番荔枝内酯安诺史可汀甲对豆蚜和朱砂叶螨均有不同程度的毒杀活性，尤其对豆蚜表现出比阿维菌素更好的毒杀活性，并且安诺史可汀甲为从番荔枝种子提出提到，对环境污染小，绿色环保，可开发为新的防治农业病虫害的农药制剂。

产品详细介绍 QZX-500A啄木鸟消毒液发生器生产的次氯酸钠消毒液，是 国际上公认的广谱、高效、无毒无害品质纯净的消毒液， 可预防非典、禽流感、A型流感、手足口病、性病、肝炎 等传染疾病。（所有致病菌和致病毒当中，最顽固的是乙肝病毒表面抗 原，用稀释3-5倍的“啄木鸟”消毒液对乙肝病毒表面抗原作用3-5分钟，对 乙肝病毒表面抗原的破坏率是99.9%;用稀释300倍的“啄木鸟”消毒液对大肠杆菌作用3-5分钟，对大肠杆菌的杀灭率是100%。） QZX500A消毒液发生器产生的次氯酸钠消毒液的有效氯含量为1200PPM，不同的稀释比例可用于人体保健： 1.体表小伤口、创伤、划伤、淤伤的消毒、止血、消炎、防感染　　　消毒液的浓度：100ppm～1500ppm　　　消毒液的配制：QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到10倍　　　使用方法：喷洒、涂抹、或浸泡　　　使用次数：每日三次或多次（视具体情况而定）。首次使用时，用较低浓度的消毒液将受伤处清洗干净。　　　副作用：对开放性小伤口，开始消毒时有刺痛感，但过一会即好。　　　效果：可有效消炎、消肿、能迅速促进伤口愈合。愈合伤口基本无疤痕。　　　其它说明：在此应用中，可完全取代碘酒、酒精、紫药水、红药水等其它外用消毒剂。 2.皮肤骚痒的预防及辅助治疗　　　消毒液的浓度：250ppm～1500ppm　　　消毒液的配制：QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到4倍（用温水稀释）　　　使用方法：喷洒、擦拭、或浸泡骚痒皮肤　　　使用次数：每日一次或多次（视具体情况而定），坚持使用一周。　　　副作用：无　　　效果：可有效地解决皮肤骚痒问题。　　　其它说明：(1) 同时用消毒液浸泡与骚痒皮肤接触的衣物；　　　　　　　　(2)部分情况下，可完全治愈，部分情况下，可大大缓解皮肤骚痒。此时，需定期或不定期地使用啄木鸟消毒液进行擦拭或浸泡。 3.外阴骚痒的预防及辅助治疗　　　消毒液的浓度：250ppm～1500ppm　　　消毒液的配制：QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到4倍（用温水稀释）　　　使用方法：喷洒、涂抹、或浸泡。（每次浸泡2～5分钟效果最好）　　　使用次数：每日一次或多次（视具体情况而定）　　　副作用：无　　　效果：可有效地解决外阴骚痒问题。可有效地预防外阴骚痒、阴道炎、外阴炎症及性病。　　　其它说明：同时坚持用稀释后的消毒液浸泡内裤。 4.灰指甲及甲沟炎的治疗　　　消毒液的浓度：250ppm～500ppm　　　消毒液的配制：QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍（用温水稀释）　　　使用方法：浸泡5～10分钟（最好温水稀释，水温在不烫手的情况下，尽可能高一点）　　　使用次数：每日一次或两次，坚持两周以上。　　　副作用：无　　　效果：效果显著，多数能彻底治愈。　　　其它说明：无。 5.脚气病的治疗　　　消毒液的浓度：250ppm～500ppm　　　消毒液的配制：QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍（用温水稀释）　　　使用方法：浸泡5～10分钟（最好温水稀释，水温在不烫脚的情况下，尽可能高一点）　　　使用次数：每日一次或两次，坚持两周以上。　　　副作用：无　　　效果：效果显著。对于因外部感染而引起的脚气病多数能彻底治愈。　　　其它说明：同时使用同比例稀释的消毒液浸泡拖鞋和袜子。用消毒液喷洒鞋内，晾干。 6.头皮屑的治疗　　　消毒液的浓度：250ppm～500ppm　　　消毒液的配制：QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍（用温水稀释）　　　使用方法：浸泡轻揉2～5分钟（最好温水稀释，水温在不烫手的情况下，尽可能高一点）。浸洗后不要立即用水冲洗头部，而应用毛巾包住头发，使消毒液在头部停留5分钟左右，然后再将头部冲洗干净。　　　使用次数：每日一次或两日一次。　　　副作用：无　　　效果：效果特别显著。　　　其它说明：无。 7.牙龈炎、牙周炎、口腔溃疡的预防与辅助治疗　　　消毒液的浓度：5ppm以上。以个人可接受的浓度为准。　　　消毒液的配制：在漱口水中加入几滴或若干消毒液。习惯后可慢慢加大浓度。　　　使用方法：用稀释后的消毒液漱口或刷牙。如有口腔溃疡或牙疼时，可以口含稀释后的消毒液数分钟。　　　使用次数：每日一次或多次。　　　副作用：无　　　效果：效果显著。　　　其它说明：无。 8.烂裆的预防与辅助治疗　　　消毒液的浓度：100ppm～500ppm　　　消毒液的配制：QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍（用温水稀释）　　　使用方法：喷洒、涂抹、或浸泡　　　使用次数：每日一次或多次。　　　副作用：无　　　效果：效果显著。　　　其它说明：无。 9.人体表面消毒　　　消毒液的浓度：50ppm～250ppm　　　消毒液的配制：QZX500A工作一次制取的原液稀释4到20倍（用温水稀释）　　　使用方法：擦拭或冲洗　　　使用次数：每日一次　　　副作用：无　　　效果：效果显著。夏日多汗，油腻，易引发皮肤痒或生小疮。用稀释后的消毒液擦拭或冲洗，可有效地止痒、消炎，浴后特别干爽。　　　其它说明： 10.止蚊叮后的痒　　　消毒液的浓度：500ppm～1500ppm　　　消毒液的配制：QZX500A工作一次制取的原液或稀释2倍　　　使用方法：擦拭　　　使用次数：多次　　　副作用：无　　　效果：可有效止痒。　　　其它说明：对于因贴膏药、胶布包扎而引起的皮肤过敏、骚痒及局部体癣等症。可按此方法使用。 效果特别显著。 客户用后感： 原“啄木鸟”系列产品南京经销商，她太太是南京某大学的老师对先生经销的产品一点都不感冒，商场里大把消毒类的产品为什么要买个机子来自己生产，没事找事。他太太患了妇科病去了很多家医院，吃的消炎药和洗的药没少用，就是不见治愈。在先生的一再劝说下，用了“啄木鸟”消毒液盥洗，而且内裤也用“啄木鸟”消毒液进行浸泡消毒，两周后妇科病彻底根治。这回他太太对这个貌不惊人的东西刮目相看了。 广州省军区干休所的罗阿姨，她患过敏性鼻炎十几年，医生看了不知多少个，药也用了很多种就是无法根治。她买了“啄木鸟”消毒液发生器后，自己琢磨用消毒液试试，她坚持用1：10稀释后的“啄木鸟”消毒液每天擦洗患处，1个月 后过敏性鼻炎好了，罗阿姨告诉我这简直是意料之外的惊喜。她觉得她家里任何一样电器都比不上“啄木鸟”消毒液发生器实用。  湖南娄底的聂先生在银行工作，每年的秋季都会口腔溃疡，折腾的他什么东西都吃不下，每年的秋季总要往医院里跑，却每年都患，有了“啄木鸟”消毒液发生器后，只需每天刷牙时在杯子里滴上几滴“啄木鸟”消毒液，还有经常用稀释后的消毒液漱口，就再也不用去医院了。聂先生出差也不忘带上一瓶做好的“啄木鸟”消毒液。他说用它省钱又安全。 广州交通医院的万阿姨使用“啄木鸟”消毒液发生器至今已10年了，万阿姨自己本身在医院工作，自己的肠胃非常脆弱，没有“啄木鸟”消毒液发生器之前，每次要吃水果先用洗洁精洗，再用PP粉洗，再用清水冲洗，最后再用温开水冲洗，这样有时吃后还会拉肚子，自从用了“啄木鸟”消毒液发生器，从此不用如此繁琐。只用稀释后的“啄木鸟”消毒液浸泡一次，清水冲洗一次，从未拉过肚子，她觉得“啄木鸟”消毒液发生器在家里使用太超值了。

 药物制剂2. 体外抗炎作用与阴性对照组相比，脂质体滴眼剂对巨噬细胞分泌炎性细胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明显(p<0.01)。与阳性对照组相比，阳性对照组(地塞米松溶液，250μg/mL)与脂质体(18250μg/mL)的体外抗炎作用无显著差异(p﹥0.05)。说明脂质体滴眼液具有良好的体外抗炎作用。结果如表和图所示。Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.3. 体内抗炎效果体内抗炎效果结果见下图。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN2019106249078技术先进程度:达到国际领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无

(1) 技术属性说明 本项目利用发酵工艺取得灵芝三萜类化合物，开展了临床前药理药效研究，并进行了药物 动力学研究与固体制剂开发。 (2) 技术创新点 利用细胞培养生产灵芝酸单体，结合生物发酵，生物工程技术与现代制剂技术，确定了灵 芝酸单体的制备工艺、药理学评价、制剂制备的工艺路线，并验证了工艺的可行性和稳定性。 此外，完成了灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定，建立了定性和定量分析方法；完成了药效 学研究、实验动物模型的建立、观察了灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究；完成了 药物动力学研究，建立了灵芝酸生物体内定性和定量分析方法；进行了药物动力学研究，确定 了固体制剂的制备方法，为医药企业的产品开发与推广打下基础。

（1）技术属性说明本项目利用发酵工艺取得灵芝三萜类化合物，开展了临床前药理药效研究，并进行了药物动力学研究与固体制剂开发。（2）技术创新点利用细胞培养生产灵芝酸单体，结合生物发酵，生物工程技术与现代制剂技术，确定了灵芝酸单体的制备工艺、药理学评价、制剂制备的工艺路线，并验证了工艺的可行性和稳定性。完成了灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定，建立了定性和定量分析方法；完成了药效学研究、实验动物模型的建立、观察了灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究；完成了药物动力学研究，建立了灵芝酸生物体内定性和定量分析方法；进行了药物动力学研究，确定了固体制剂的制备方法，为医药企业的产品开发与推广打下基础。已申请的国家发明专利：（1）灵芝酸单体Me环糊精包合物及其口服固体制剂的制备方法，申请号：200910050801.8，（2）灵芝酸在肿瘤生长或增殖抑制剂中的应用，申请号：CN200510026378.X（3）灵芝酸在癌症治疗中作为增敏增效剂和抑制剂的应用，申请号：CN200510112304.8（4）灵芝酸在制备癌转移抑制剂中的应用，申请号：CN200510112303.3（5）灵芝酸在癌症治疗中的应用， PCT申请号：PCT/CN2006/001171

1. 药物制剂 2. 体外抗炎作用 与阴性对照组相比，脂质体滴眼剂对巨噬细胞分泌炎性细胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明显(p<0.01)。与阳性对照组相比，阳性对照组(地塞米松溶液，250μg/mL)与脂质体(18250μg/mL)的体外抗炎作用无显著差异(p﹥0.05)。说明脂质体滴眼液具有良好的体外抗炎作用。结果如表和图所示。 Table. Effect  on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6) Group NO concentrations（μmol/L） TNF-α concentrations（μmol/L） Blank control 4.62±0.26 78.6±3.69 LPS 19.45±0.74 7737.3±251.75 Liposomes（μg/ml） 3 9.31±0.55 5527.6±225.83 10 7.96±0.29* 3529.2±189.17* 18 5.73±0.22** 2549.3±134.17** 24 5.46±0.34** 1563.4±83.33** 30 4.20±0.23** 556.9±28.67** Negative control 10.12±0.62 5387.79±226.45 Positive control 5.81±0.24** 2413.9±148.5** Note: * means the difference is significant compared with the LPS group (P < 0.05), ** means the difference is very significant (P < 0.01). Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells. 3. 体内抗炎效果 体内抗炎效果结果见下图。

针对相关药物靶点的“老药新用”以及中成药抗2019-nCoV的功能发现给抗击COVID-19带来了希望，但长远来看研发抗2019-nCoV的新型特效药物以及针对冠状病毒的广谱药物是必要的也是非常紧迫的。由于冠状病毒(coronavirus)和虫媒病毒(arbovirus)类的黄病毒科(Flavaviridae)的寨卡病毒(ZIKV)、登革病毒(DENV)、和西尼罗病毒(WNV)，以及披膜病毒科(Togaviridae)的基孔肯雅病毒(CHIKV)等常常共生于蝙蝠等野生动物体内，这些病毒的感染及繁殖有一定的共性，因此黄病毒抑制剂可能具有抗击2019-nCoV的能力。 南京工业大学周国春实验室近年来一直从事抗寨卡和登革等黄病毒的药物研究，并取得了一系列研究成果。针对本次COVID-19疫情，该实验室联合中科院上海巴斯德研究所、华东理工大学开展筛选寨卡和登革等黄病毒抑制剂对2019-nCoV的抑制活性，将在发现的先导化合物基础上进一步研究2019-nCoV的高效抑制剂，并利用候选药物及其药物探针研究药物的作用靶标、2019-nCoV的感染机制及其生命周期。

简介：本发明公开了一种基于添加抑制剂的铁矿石烧结过程脱硫方法,旨在提供一种投资费用少、运行成本低而且脱硫效率高的铁矿石烧结过程脱硫方法。本发明在烧结料层底部的铺底料层中添加含氨化合物,烧结过程中,含氨化合物分解出的氨气与硫氧化物反应生成的硫酸铵盐吸附于粉尘被烟气带走,将烧结机后半部分风箱的烟气用旋风除尘器捕集含硫酸铵盐的粉尘,并将此除尘灰经水洗、过滤和干燥得干尘灰,同时将过滤后的滤液经浓缩、结晶和干燥得硫酸铵。