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治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma，MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer，TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型，据之前统计和预测，2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例，并导致超过1.6万人死亡（American Cancer Society 2018 Facts and Figures）。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处，但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM，但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发，最终使治疗失败，因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。 26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点，但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2（DYRK2）是一个蛋白酶体调控激酶（X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016)）。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点，增强蛋白酶体活性；抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性，进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓（S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018)）。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性，并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂，在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制，该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略，为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前，雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作，进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学
2021-04-11
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用
本发明公开了肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物(HGS)在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用， 属于抗病毒药物领域。本发明通过将 HGS 蛋白加入到细胞中再加 EV71，检测&nb
武汉大学
2021-04-14
共价有机框架材料可见光催化还原CO2的最新成果
CO2资源化利用不仅可以缓解温室效应引起的环境问题，而且还可以解决日益严峻的能源枯竭问题。以太阳光为直接驱动力的光催化还原CO2生成有机物是较为理想的途径之一，也是极具挑战性的前沿方向。含氮共价有机框架材料（COF）拥有良好吸光能力和电荷传输能力，具有高稳定性、高CO2吸附量、易于设计调控和修饰等优点，是一类非常有潜力的光催化固碳材料。我所通过胺醛缩合席夫碱反应合成了一系列具有相同结构不同官能团的酮胺基COF材料TpBD-X [X = -H2、-(CH3)2、-(OCH3)2和-(NO2)2]，并研究不同官能团对该类材料光催化还原CO2性能的影响。结果表明，官能团的引入会影响TpBD的可见光吸收能力，改变其能带结构；与吸电子基团相比，该COF材料中的给电子基团更有利于光催化还原CO2的进行，其活性顺序为-OCH3 > -CH3 > -H2> -NO2。结合各种表征技术，发现给电子基官能团可以增强该类材料的共轭效应，提高可见光吸收，加快光生电荷分离与迁移，进而提高光催化还原CO2活性。该研究不仅可以拓展COF材料的实际应用，还可以丰富光催化理论，对于CO2的固定转化具有重要的理论指导意义和实际应用价值。
浙江师范大学
2021-04-30
Ho改性(Fe)Mn/TiO2超低温SCR脱硝催化剂
非电行业脱硝需求日益增加，而现有催化剂多为中温催化剂(300-400℃)，无法用于钢铁和水泥等行业排放的低温烟气。 该 Ho改性Mn基催化剂，在100-200℃温度区间内，可以实现 90[[%]] 以上的脱硝效率； Ho改性Fe-Mn基催化剂，在60-200℃温度区间内，可以保持 80[[%]] 的脱硝效率。
东南大学
2021-04-11
一种米粒状Fe2O3纳米粉末的制备方法
（专利号：ZL 201410445750.X） 简介：本发明公开了一种米粒状α-Fe2O3纳米粉末的制备方法，属于纳米材料制备技术领域。该方法首先采用Fe2(SO4)3和NaOH为原材料、十六烷基三甲基溴化铵(C19H42BrN)为表面活性剂，水热法制备针状的FeOOH粉末；然后将FeOOH粉末在马弗炉中以10℃/min的升温速率从室温升到1000℃后直接冷却，即得米粒状的α-Fe2O3纳米粉末。采用该方法所制备的α-Fe2O3呈现较为均
安徽工业大学
2021-01-12
一种米粒状Fe2O3纳米粉末的制备方法
（专利号：ZL 201410445750.X） 简介：本发明公开了一种米粒状α-Fe2O3纳米粉末的制备方法，属于纳米材料制备技术领域。该方法首先采用Fe2(SO4)3和NaOH为原材料、十六烷基三甲基溴化铵(C19H42BrN)为表面活性剂，水热法制备针状的FeOOH粉末；然后将FeOOH粉末在马弗炉中以10℃/min的升温速率从室温升到1000℃后直接冷却，即得米粒状的α-Fe2O3纳米粉末。采用该方法所制备的α-Fe2O3呈现较为均
安徽工业大学
2021-01-12
负曲率SiO2表面负载纳米银复合材料的制备方法
本发明涉及贵金属纳米材料领域，旨在提供一种负曲率SiO
浙江大学
2021-04-13
均匀硫化亚铜（Cu2S）纳米球及其可放大生产技术
均匀硫化亚铜（Cu2S）纳米球及其可放大生产技术 项目简介 硫化亚铜（Cu2S）是一种直接窄带隙半导体（Eg = 1.21 eV）材料。由于这一合适的 带隙宽度以及其元素构成无毒无污染、地球含量丰富，Cu2S 广泛应用于光伏太阳能电池、 光电转化领域。已报道的研究证明，Cu2S 与 CdS 组建的复合纳米材料展现出高达 5.4%的 太阳能转化效率，可望运用于太阳能光伏行业，与多晶硅太阳能电池材料相媲美。本
江苏大学
2021-04-14