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具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强,以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效(Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98)。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽(antimicrobial peptide)一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学 2021-04-14
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
教育部:大力推动基础研究和原始创新,对科技造假和学术不端“零容忍”
7月12日,全国高校科技创新大会在北京召开。
央视新闻 2023-07-16
基于太阳能光伏电源和直流变频压缩机蓄冷和蓄电功能的冰箱
北京工业大学 2021-04-14
重庆市科学技术局 重庆市教育委员会 重庆市人力资源和社会保障局 关于印发《重庆市加快推动高校科技成果转化与产业化若干措施》的通知
支持高校面向需求有组织研发科技成果。支持高校面向经济主战场和国家重大需求,聚焦“416”科技创新战略布局和“33618”现代制造业集群体系建设,围绕企业技术需求,与企业共建创新联合体,突破一批事关全市产业竞争力的关键核心技术,研发一批技术成熟度高、转化前景好的科技成果。
重庆市科学技术局 2024-01-05
电石渣烟气脱硫工艺的改造和应用
本着“因地制宜、以废治废、变废为宝、发展循环经济”原则,利用电石渣替代石灰石作为脱硫剂,达到了废物综合利用。目前,我国烟气脱硫工艺主要采用石灰石-石膏湿法脱硫,该工艺相对简单、运行稳定可靠,但是脱硫剂石灰石价格比较高,运行成本约占脱硫装置的30-35%,为了提高电厂运行经济效益,降低运行成本,采用电石渣法替代石灰石法相当必要的,用电石渣替石灰石进行脱硫,一方面大大减少了电石废渣的排放,降低了对环境的污染,取得了很好的环境效益;另一方面采用了价格低廉的脱硫剂,降低了运行成本,同时减少了石灰石矿的开采,降低了有限资源的消耗,对石灰石矿产资源进行了有效保护,同时也降低石灰石-石膏法中C02的排放量,获得经济效益的同时还获得了良好的环境效益及社会效益。通过对现有烟气脱硫技术的现状比较,充分利用当地的特点,将企业的电石渣循环利用,选用电石渣-石膏湿法进行烟气脱硫,具有以废治废,变废为宝的优点,减少了污染物的排放,同时也降低了生产运行费用。采用电石渣-石膏湿法脱硫的工艺路线后,根据烟气中二氧化硫的含量,设计了脱硫塔,并制定了严格的操作规程,如液气比、烟气流速等。同时将生成的亚硫酸钙通入空气强制氧化成硫酸钙,并从脱硫塔底部用浆液泵抽出,经过二级脱水后,得到含水量为10%的脱硫石膏。通过改造后第一阶段在FGD入口SO2浓度≤2000 mg·Nm-3(使用原煤全硫含量≤0.8%)的前提下,脱硫出口SO2浓度降低到≤50 mg·Nm-3。第二阶段新、老吸收塔在FGD入口SO2浓度≤3500 mg·Nm-3(原煤的全硫含量≤1.5%)的前提下,脱硫出口SO2浓度降低到<50 mg·Nm-3,脱硫效率达到98.6%,满足了环保指标要求。最后,针对本次脱硫改造工程的运行情况进行了叙述,通过计算生产运行成本和二氧化硫减排量,得到与石灰石法相比每年节约成本约880万元,二氧化硫排量降低了841.5吨/年,因此电石渣作为脱硫剂具有良好的经济效益和环保效益。
北京化工大学 2021-02-01
高性能多官能度可控合成和应用
环氧树脂具有良好的耐腐蚀性、固化收缩率低、机械性能和电性能优异等特点,因而广泛用于涂料、胶黏剂、复合材料(^及电子封装材料等领域。然而传统双酷A型环氧材料存在质脆、耐热性不足和使用温度低等问题,限制了它的应用。针对上述问题,本项目的研究工作主要从分子设计出发制备了一系列结构可控的多官能环氧树脂,FF其中包括超支化环氧聚合物W及四官能度环氧树脂,并将它们添加到双酷A型环氧树脂(DGEBA)中改性。经超支化环氧聚合物改性后,FF材料的拉伸强度、冲击强度及玻璃化转变湿度(Tg)等性能得到同FF时改善;经四官能度环氧树脂改性后,材料能够在Tg大于250°C的同FF时还兼具优异的强度和初性。基于这些改性效果,深入研究了结构与FF性能的关系,并讨论了改性机理。本项目的主要内容如下: 提出了一种超支化可控聚合的新方法,即利用竞争反应得到分子量可控及支化度不变的超支化聚合物。制备了一种可控Tg的超支化聚合物体系。利用竞争聚合反应制备了端基为环氧基的聚厳型超支化聚合物EHBPE。利用竞争反应原理制备出四种不同结构的超支化环氧聚合物。制备了一种髙性能的环氧均聚材料。制备了一系列新结构四官能度环氧树脂。
北京化工大学 2021-02-01
各类果膏和果馅生产新技术
成果描述:我国水果资源十分丰富,大多是制汁的优质原料,且各产地均有特色。改革开发以来,随着人们生活水平的提高,对面包和各类糕点的需求量不断增加,随之营养丰富、品种特色突出的果膏和果馅需求量也不断上升。由于果膏和果馅不仅营养丰富,而且是旅游、居家和宴席之佳品,食用方便,贮藏期长,市场空间很大。各地根据本地水果品种和资源,开发生产有特色的果膏和果馅,回报必定丰厚。四川大学轻纺与食品学院的专家教授长期从事该类产品的开发研究工作,技术成熟可靠。市场前景分析:食品市场。与同类成果相比的优势分析:产品标准:符合GB10789、GB10790、GB10474及国家相关检验标准;
四川大学 2021-04-10
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