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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
金属催化亚胺与一氧化碳共聚法合成多肽类材料
一种在金属催化下亚胺与一氧化碳共聚合成多肽类聚合物材料的新的、简捷的方法,不用氨基酸为原料,以廉价的亚胺和一氧化碳为单体,在金属催化下发生交替共聚,直接生成多肽,从而使合成多肽的成本大大降低。这一途径将可以避免繁杂的合成和活化氨基酸的步骤,使得多肽的合成和传统的方法(如开环聚合反应法)相比,被大大地简化。所得到的多肽类材料,在生物医学材料和制药等领域具有重要用途。 该方法是在高压釜中,以 1,4-二氧六环为溶剂,在 800psi 压力的 CO、50℃油浴以及在催化剂作用下,亚胺与 CO 共聚得到产物多肽。采用一种简单的金属钴化合物作催化剂,能有效地催化亚胺和一氧化碳的交替共聚,得到高分子量和低分散度的多肽类聚合物。方法简捷。 已取得的知识产权: 本项目得到国家自然科学基金资助,是一项具有原始创新性的科研 成 果 , 已 申 请 2 项 中 国 专 利 ( 申 请 号 200610129890.1 ,200710195204.5)和国际专利(申请号 PCT/CN2007/003465),还将对后续发现及时申请专利保护,因此将拥有该技术的全部知识产权。成果发表在化学刊物 Angew.Chem.,已受到学术界和一些国外公司的关注。 应用前景分析及效益预测: 应用行业:生物医学材料、制药、功能材料。该项目所提供的新型多肽类化合物,已经能够为生物医学工程领域提供一类新的重要的可供选择的材料。从长远来看,开发出多个新的有效的催化剂体系,实现更多类亚胺与一氧化碳的共聚,最终使该方法成为一种广泛有效的多肽的合成方法,将具有重大的社会和经济效益。 应用领域及能为产业解决的关键技术: 作为新的生物医学材料可能具有更好的生物兼容性,因而代替现有材料用于人工血管等方面。此外,还可被用作药物的糖衣以及具有药物缓释等功能。如能实现一般肽类的合成,其低廉的成本将有潜力替代用任何其它合成方法得到的该类产品。不用氨基酸为原料,而是以廉价的亚胺和一氧化碳为单体,从而使合成多肽的成本大大降低、方法大大简化。 技术产业化条件: 投资规模约 500 万元(不含基建投入)。
南开大学 2021-04-13
一种提高酿酒酵母合成虫草素的方法、酿酒酵母工程菌
本发明涉及微生物基因工程技术领域,具体涉及一种提高酿酒酵母合成虫草素的方法、酿酒酵母工程菌。本发明通过将来源于蛹虫草的密码子优化后的2’‑羰基‑3’‑脱氧腺苷还原酶基因和3’‑腺苷单磷酸磷酸水解酶基因使用质粒进行表达,然后将质粒转化至宿主细胞中得到酿酒酵母工程菌,再将活化后的酿酒酵母工程菌经种子培养得到的种子液接种至含有代谢效应物的发酵培养基中进行发酵培养合成虫草素。本发明通过在发酵培养基种添加代谢效应物(Cu<supgt;2+</supgt;、Fe<supgt;2+</supgt;、Mg<supgt;2+</supgt;、Zn<supgt;2+</supgt;、柠檬酸、半胱氨酸、天冬氨酸、甘氨酸、VB<subgt;1</subgt;和茶多酚),并对代谢效应物的种类和浓度进行优化,显著提高了虫草素的产量和合成效率。通过使用本发明获得的菌株和最优效应物组合,在发酵罐中虫草素的产量达到2.9g/L。
南京工业大学 2021-01-12
一种基于低轨卫星无线电测距信号的单星定位与授时方法
本发明提供了一种基于低轨卫星无线电测距信号的单星定位与授时方法。本发明使用单颗低轨卫星测距信号实现用户三维坐标的确定,可用于基于通信卫星信号的用户位置确定。 本发明是这样实现的,一种基于低轨卫星无线电测距信号的单星定位与授时方法,所述基于低轨卫星无线电测距信号的单星定位与授时方法利用非迭代的近似坐标求解方法计算地面接收机的近似三维坐标和接收机钟差,再利用计算地面接收机的近似三维坐标和接收机钟差的结果作为近似值进行迭代计算,求解出用户三维坐标和接收机钟差; 进一步,所述基于低轨卫星无线电测距信号的单星定位与授时方法进一步包括:利用多种形式的测距信号进行计算,包括使用测距码,导频码,载波相位,激光,周期性复现的数据帧头和机会信号,用于实现信号发射器与接收机之间距离测量方式。
电子科技大学 2021-04-10
面向产业化的舌压触发舌肌电刺激的关键技术研发与成果转化
舌在食物搅拌、食团形成和运送中起重要作用,是进食的动力源泉。各种疾病导致的吞咽障碍常伴有 舌肌功能受损。目前治疗方法有限、效果欠佳,亟待探索更有效的评估和治疗手段。
中山大学 2021-04-10
工信部:加快充换电基础设施建设 破解老旧小区、高速公路“充电难”问题
据工业和信息化部官网消息,工业和信息化部党组书记、部长肖亚庆近日主持召开节能与新能源汽车产业发展部际联席会议2022年度工作会议,其中提到目前我国已建成充电桩93.6万个、充电站1.4万座、换电站725座,下一步还将加快充换电基础设施建设,破解老旧小区、高速公路“充电难”问题。
人民网 2022-01-19
通过分子工程调控实现高选择性二氧化碳电还原转化
基于MDE具有明确活性中心结构的特点,团队进一步结合原位/在线X射线吸收光谱和理论计算深入揭示了取代基调控催化剂性能的机理(图3)。研究团队发现,NiPc MDEs的CO2还原起峰电位与Ni中心的部分还原紧密相关,而不简单取决于理论计算中的反应能垒。氰基(CN)取代可以使分子更容易被还原,因此具有更正的起峰电位。此外,OMe取代可以提高催化过程中Ni-N键强度并促进CO中间体脱附,从而提高催化剂稳定性。
南方科技大学 2021-04-14
“互联网+”背景下农村电商发展对农民就业影响状况研究——以甘肃成县为例
第一,电商发展能增加农民就业选择与就业类型,电商发展提供的契机能显著地增加农民选择成为电商农民的概率,同时农民互助能够有效实现脱贫攻坚;第二、农民工作与电商联系越密切,选择电商就业的概率越高。
中南财经政法大学 2022-08-01
一种锑阳极直接碳固体氧化物燃料电池电堆系统及制备方法
本发明公开了一种液态循环锑阳极管式直接碳固体氧化物燃料 电池电堆系统及其制备方法,属于燃料电池领域。电池电堆系统包括 电池电堆、氧化锑收集池、燃料池、燃料加载装置,电池电堆顶部设 置有电池电堆出口,并底部设置有电池电堆入口;氧化锑收集池顶部 设置与电池电堆出口相连通的氧化锑收集池入口,并其底部设置有供 氧化锑流出的氧化锑收集池出口;燃料池顶部设置有燃料加载装置, 该顶部同时还设置有与氧化锑收集池出口相连通的燃料池入口
华中科技大学 2021-04-14
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学 2021-04-11
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