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带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光;唐于平;段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域,具体涉及一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物,以及它的制备方法和在抗血栓或抗脑缺血疾病中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域,具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物,以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰,将其羧酸基团与一氧化氮供体结合,得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药,本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好,可有效透过生物膜脂质双分子层,可提高人体服用后生物利用度,并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮,二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。
南京中医药大学 2021-04-13
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物,具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物,本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用,实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用,通过50%聚集抑制浓度对比可以看出,本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用,咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用,临床用量可更低,不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法,采用微波反应,可 减少反应时间,提高反应效率,节省成本,且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学 2021-04-13
一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种盐酸苯海拉明在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的盐酸苯海拉明进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接下来分析了盐酸苯海拉明抗流感病毒的作用周期,表明盐酸苯海拉明主要抑制病毒吸附和进入等病毒感染早期事件。最后检测盐酸苯海拉明对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示盐酸苯海拉明可以抑制所有检测病毒株的复制且具有剂量依赖效应,表明盐酸苯海拉明抗流感病毒活性具有一定的广谱性。本发明的盐酸苯海拉明可以作为新的抗流感病毒药物
中国科学院大学 2021-01-12
内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα 在制备镇痛药物中的 应用
慢性和严重疼痛的控制一直是人们亟待解决的医学难题。目前已有多种药剂用于治疗多样化的病理状态,这其中包括阿片、非甾醇类抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药、克他命等(Drugs 2007, 2121: 2133)。但是,这些药物的副作用限制了它们的临床用药剂量和降低了其治疗效果。除了进一步研究慢性疼痛的病理机制和鉴定药物本身的镇痛机制外,临床上更需要的是有效地、无毒的和没有中枢副作用的治疗慢性痛的新药物
兰州大学 2021-04-14
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号:201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
教创赛专家报告荟萃⑫ |清华大学基础工业训练中心主任杨建新:清华大学创新创业教育体系及iCenter的探索与实践
三位一体、三创融合、开放共享
高等教育博览会 2025-09-28
一种新型胍类磁性离子液体及其去除非极性溶液中含硫有机物的用途
本发明涉及一种磁性离子液体,特指基于胍基官能团的离子液体的制备方法及在萃取脱除非极性溶液中含硫有机物的用途。其结构如通式(I)所示,该类离子液体是典型的室温离子液体,具有很低的熔点及很高的沸点,室温呈液态,蒸汽压低,稳定性好,与非极性溶剂互溶度极低;具有极高的脱硫效率,可在3~6min达到脱硫的萃取平衡;选择性高,不会对原来的非极性溶液产生污染及着色。该发明的磁性离子液体之中,当n=1.5~2时,具有很高的顺磁性,其比磁化系数大于59.1×10-6emu/g,优于已有的报道。因此,萃取脱硫结束后可以通过外加磁场的方法方便地实现离子液体和非极性溶剂的分离。该类磁性离子液体通过加水稀释并用四氯化碳反萃取的方法能恢复其性能,并且可以循环多次使用而不会引起脱硫效率的明显降低。脱除的含硫芳环化合物也能通过减压蒸馏富集并实现回收利用。
四川大学 2017-12-28
一种基于吩硒嗪衍生物的有机力致磷光材料及其制备方法和应用
本发明公开了一种基于吩硒嗪衍生物的有机力致磷光材料及其制备方法和应用,所述力致磷光材料具有如式(I)所示的结构:其中,‑X‑为‑O‑、‑S‑、‑Se‑、‑Te‑或‑SO<subgt;2</subgt;‑中的一种;R<subgt;1</subgt;至R<subgt;7</subgt;各自独立地选自F、Cl、Br、I、‑CH<subgt;3</subgt;中的任意一种。本发明首次基于吩硒嗪衍生物构建新的力致发光分子,工艺简单、成本低廉,磷光效率高,拓展了力致发光材料的应用范围。
南京工业大学 2021-01-12
竞赛机器人性能测试及显示装置和其性能测试及显示方法
竞赛机器人性能测试及显示装置,可应用于机器人轨迹赛,如机器人直线行走、直线花样行走、直线绕障行走、按规定图形行走竞赛等,使竞赛规则更为直观、明朗,减小竞赛结果判断的人为误差。将该竞赛机器人性能测试及显示装置应用于机器人性能的评价,为生产者、销售者和购置者提供更为统一、直观、准确的评价标准。进一步扩展该竞赛机器人性能测试及显示装置,如使系统自动升降、倾斜等,可进一步丰富机器人竞赛规则、完善机器人性能评价标准。利用竞赛机器人性能测试及显示装置反馈的机器人性能信息,可进行更为深入的机器人研究开发,例如应用于人形机器人步态规划中,可推动机器人研究事业的发展。该成果已获专利 2 项,发表英文学术论文 2 篇。
西安科技大学 2021-04-11
网络化制造系统模式及网络化制造平台的研究开发及应用
(1) 在国内首次建立了网络化制造系统模式库。该模式库包括面向独立企 业、面向企业集团、面向区域、面向行业、面向企业动态联盟等五大类网络化 制造系统模式,每类模式包括体系结构、实施方案、软件集成接口、运行模式和 实施案例。其中创新性和效益比较突出的两类模式是: •在国内首次提出了企业级的网络化制造系统模式一一基于企业内、外部 网络化制造的企业信息化模式,设计出了相应的体系结构,在各大中型企业 成功实施和应用。 •在国内外首次提出了面向区域制造业的网络化制造系统模式一一“区域 性网络化制造系统"模式,被第27届国际计算机和工业工程大会选为大会主题报 告。被国家科技部列入了国家863计划,在国内外产生了较大影响。并成功设计 出了相应的体系结构和运行模式,已在我国3个省市得到了成功应用。(2)在国内以领先优势中标国家十五科技攻关项目“网络化制造平台", 在此基础上开发成功了我国第一个多功能的网络化制造平台,通过科技部的验 收。平台由集成框架和计算机网络、数据库等五个层次组成。最顶层是应用功能 系统层,其中应用效果比较突出的应用功能系统有网络化分销管理系统、网络化 销售与定制系统、网络化协同工作支持系统和网络化软件资源共享支持系统; 前两个功能系统被国内外院士、专家组成的鉴定委员会鉴定为“国内领先" 和“国际先进水平"。
重庆大学 2021-04-11
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