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一种治疗脑血管与心血管疾病的药物组合物及其制备方法和用途
本成果属于很少见的弥足宝贵的“脑心同治”的发明专利。心脑血管疾病和癌症一直是人类健康的第一大杀手,患病人群与死亡率都居高不下,一直是各国药企追逐的热点,也是我国厂家企盼的品种。但纵观我国所开发的相关品种,单治脑血管或单治心血管的多,而“脑心同治”的品种极少。然而,在临床就诊的脑血管与心血管疾病患者中,脑血管病和心血管病兼有是临床十分常见的症状,二者亦相互影响,并且互为诱因。因此,开发对脑血管病和心血管病同时产生效应的药物非常必要。 二是本成果避免了其他中西品种都具有的较严重毒副作用。目前,针对脑血管和心血管疾病,西医多采用强心、利尿及扩张血管等药物治疗,但这类药物长期使用会对人体带来严重的毒副作用,如以硝酸甘油为代表的硝酸甘油类制剂为目前心血管疾病常用药,但是此类药物具有较大的副作用,例如出现头痛、面红、耳鸣、眩晕、血压下降、心动过速等,长期使用会产生耐药性,另外青光眼、脑出血、颅内高压患者必须忌用。 那么,现有的中成药品种有没有副作用呢?当然也有。在临床上也已有一些治疗脑血管或治疗心血管疾病的中成药,但其中很多都属于“救急”的品种。很多“救急”的药物,都有较严重的毒副作用,西药最甚,中成药也不例外,只可用于“救急”,而不宜长久服用,然而所有患者却都需长期服药,其中绝大多数患者还需终身服药。如治疗冠心病的冠心苏合丸即含有乳香、冰片、青木香、檀香、苏合香油等成分;另一品种复方丹参片也含有冰片等。这些芳香药成分很耗伤人体气血津液,久服对病情反而不利。但是,我们合作的品种(专利)却几乎没有任何毒副作用。同时,脑血管与心血管疾病在急救之后,需要继续采取有效的治疗,并且,在“救急”之后就必须尽快跟进的继续治疗,才是最重要的、治本的治疗,而在临床上,恰恰西药缺乏这方面的有效品种,而相关的中成药也不常见,特别是同时治疗脑血管与心血管疾病的中成药和西药更是严重缺乏(我们的专利品种则是适于马上跟进继续治疗,可长期服用的“长效品种”)。 三是本成果具有较好的临床疗效。当然,“疗效”并不等同于“治愈”,这一点须首先要说清楚。本成果(专利)中组方的很多药味,大多是经过多年临床反复验证过对“脑心血管病”卓有疗效的品种(但其中水蛭必须用吸血水蛭,否则便没有疗效——水蛭专家多次试验证明只有吸血水蛭才含有有效成分)。
成都中医药大学 2015-04-22
四川省基层医疗卫生机构实施国家基本药物制度的效果评价
四川省基层医疗卫生机构实施国家基本药物制度的效果评价
成都中医药大学 2015-05-24
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强,以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效(Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98)。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽(antimicrobial peptide)一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学 2021-04-14
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
智能服务语义理解与优化调度
针对目前智能服务系统在服务过程中存在的人机交互语 义理解不够深入、服务适配实时性差、以及智能化优化不足 等问题,利用深度学习、强化学习、知识图谱等技术手段, 重点研究:1)高效低成本的服务数据获取方法,为各类基 于机器学习的服务模型提供高质量训练数据;2)面向服务 过程的深度语义理解,包括服务意图识别、服务过程抽取、 事件检测等;3)面向复杂服务需求的服务任务智能调度, 结合具体服务场景展开基于多目标多约束的智能优化。
浙江工业大学 2021-05-06
一种智能道路运输管理系统
该系统可以完成整车直发、零担干线、零担配送、城配、短驳等运输业务,功能涵盖基础设置、货票合同、签收回单、运输计划,调度派车、运单管理、货物交接、异常处理、回车、行车可视化追踪,以及对账、收付款和费用结算等;可对中小运输企业的“车、货、场、人”进行全面管理,最大程度上提高作业效率和人员绩效。该系统以自主研发的基于动态容重比的智能配载优化算法为技术核心,可代替传统的人工排线和调度,大幅度提升车辆配载效率,平均降低物流成本 10%~15%,可以为中小型运输企业(如专线、零担、城配)提供从“接单-配载调度-运输-回单-回款”的全流程运输解决方案。
华东交通大学 2021-05-04
输配电设备多参数智能传感系统
系统非接触式实现变电站及所有设备的异常监测,包括全景视频、温度和局部放电。对GIS、变压器、电抗器、开关、电缆、CT、PT等一次设备各部件温度及各类绝缘缺陷,违规作业、异物入侵等实施直接监测或计算外推,并实时智能预警。系统由多物理量值守机器人、智能云APP和大数据后台组成,值守机器人集成局部放电、红外测温、视频图像及声音诊断等传感器,并具备初步的人工智能算法和设备异常诊断能力,后台包括设备管理和大数据评估功能模块,APP接收智能终端和后台信息,主要显示诊断结果、数据内容,并实现人机交互。通信方式有无线、有线两种。 局放传感模块、红外传感模块、视频模块、气体传感模块、声音模块、油色谱等不同功能模块可根据实际情况合理增减搭配使用。产品的集成度高,远距离非接触采集信息,高智能、高可靠、低成本。近5年来,使用该技术发现了48起变电站内潜在故障隐患,避免了多起停电事故。 本项目经过十余年的研发与产学研合作,对应了目前泛在电力物联网的总体思路和要求,具有多个电网公司的应用案例,取得了一系列国际上具有独创性的成果。 适用范围广  能在高温、低温、高湿等环境条件下可靠运行,防水防尘。 多物理量协同  集成局放、红外、视频、声音等传感器,同时监测变压器、敞开式开关、电抗器等变电站内一次设备的局放信号、红外热像、视频信息,实现多传感器的高效结合及协调诊断。 使用方便  配备智能云APP,实时接收现场值守机器人采集的数据,实现人机交互,能够早期发现缺陷,判断缺陷位置,提高现场人员的工作效率。 智能化程度高  监测的数据可以通过无线网络或有线数据同步传输,嵌入人工智能算法,提高了监测数据及时率、准确率及有效性。 安装方便  值守机器人体积小,重量轻,一键式安装。有线通信与无线通信系统自动切换,内部参数可以通过手机设置。 性价比高  采用低成本、高可靠技术路线,通过人工智能算法降低硬件的复杂性。 目前该系统已获得14项国内发明专利授权、3项PCT专利授权、8项实用新型专利、软件著作权登记3项。高电压技术、电力设备智能监测领域权威期刊上发表论文30篇。应用在国家电网、中国石化30多个变电站,有三百多套挂网运行。 不同场景的实物及应用照片,或原理图解 图1 长距离多参数智能传感器(视频、红外、局放、声音+人工智能边缘计算) 图2 短距离多参数智能传感器(视频、红外、局放、声音+人工智能边缘计算) 图3 用户报告 图4 变电站安装监测 图5 大数据后台应用
上海交通大学 2021-05-11
智能应用片上系统(SOC)系列芯片
项目简介: 针对设备如何正确理解人类的逻辑和时序知识,并将获得的知识便捷的转换为当前计算机体系的执行代码的问题,设计了用于智能应用的SOC芯片。此芯片由当前通用微处理器和相应的固件构成,固件由操作系统、类似人脑树突学习和推理的新型思维模型和通用通信模块构成,SOC系列芯片可以解决认知人类逻辑、时序思维的问题,具备了一定的认知智能。系列芯片可分无带代码编程的控制芯片,无代码编程的总线与网络通信芯片,低代码编程的运动控制芯片,制造业核心控制设备本质安全芯片等几个系列的芯片。 技术的创造性与先进性、创新要点: 01)、提出了类人思维计算理论方法 02)、有别于冯诺曼和哈弗结构的计算机运行架构  a、传统的计算机程序由程序员完成,新的框架和机制要求计算机 程序由使用者经过简单培训便可完成,改变了目前程开发模 式。  b、应用开发过程可直接认知和理解以人类思维描述的开发目标 几乎无需编写代码,与现有单片机、PLC等开发模式完全不同, 具备了认知人类知识和经验的高等级人工智能功。 c、与现有的开发模式和开发工具相比,对开发人员专业技能要求大大降低,应用开发效率极大提高。 03)、以人类思维的视角而非二进制运算的模式进行计算机数据的处理。 获奖情况: 获2016年山东省科技进步一等奖
山东大学 2021-05-11
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