雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物，2005年7月首次在美国上市，商品名：Rameheon，Rozerem；剂型：片剂（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效；由于本品无依赖性和药物滥用倾向，FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应，合成中还需采用不对称催化氢化还原，所用原料价昂，回收不易，并且合成步骤较长（约18步反应），导致总收率很低，原料药成本高。为此，本课题组发展了几种全新合成路线，成功合成了高纯度的雷美替胺（化学纯度>99%，光学纯度>99%），并使合成步骤大大简化（约9~11步反应），革除了高温、高压操作，使氢化反应常压即可进行，且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点，以及可能引起专利纠纷，其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份，具有自主知识产权。

技术特点 ：本发明采用化学修饰（化学修饰剂：铵的磷酸盐、磷酸三 甲脂、亚磷酸三甲脂等）改性丝光佛石用作胺反映催化剂的改性方法未见 报导。二甲胺催化剂指标中其催化活性达到 95%以上，二甲胺的选择性达 到 85%以上的研究未见报道。这是本项目的特点和创新要点。 技术原理 ：该项目由甲醇与氨在高温加压下可由气相催化合成制得甲 胺，即一甲胺、二甲胺、三甲胺的混合物。它们都是重要的化工原料，其 中一甲胺主要用于

一、成果简介 针对我国食品安全现状，在科技部支持下，沈建忠教授领导的科研团队陆续研制出了三聚氰胺、β-内酰胺类、黄曲霉毒素、克伦特罗等30余种快速检测试剂盒和胶体金检测卡，其中20余个产品取得了农业部批准备案文号，并通过中国农业大学食品安全检测产业化基地北京维德维康生物技术有限公司实现了产业化，产品应用在国家兽药残留监控计划、农业部无公害食品行动计划、国家FDA食品放心工程以及伊利集团、北京三元、南京雨润等大型养殖和食品加工企业的例行检测中，特别是在

（专利号：ZL 201410545694.7） 简介：本发明公开了一种非均相催化芳胺乙酰化反应的方法，属于化学材料及其制备技术领域。该乙酰化反应中芳胺与乙酸酐的摩尔比为1：1.5～3，非均相催化剂的摩尔量是所用芳胺的3～5％，室温下反应18～70min，反应压力为一个大气压，反应后抽滤，滤渣用乙醇洗涤，收集的滤液通过高效液相色谱分析芳胺的转化率以及产物N-乙酰芳胺的选择性和产率。本发明与其它催化剂催化芳胺乙酰化反应的方法相比，具有反应选择

利用稀土元素有未充满的 4f 壳层和 4f 电子被外层电子屏蔽的特性，将稀土铝酸盐基质移植到聚合物基体中，生成具有夜光性的蓄光型纺丝液，所纺出的纤维在受光时捕集激发态电子，停止光照后持续的发光跃迁。该项目得到了国家“863”计划和国家自然科学基金的资助。稀土夜光纤维是以纺丝原料为基体，添加长余辉稀土铝酸盐发光材料，经特种纺丝制成夜光纤维。该夜光纤维吸收可见光 10 分钟，便能将光能蓄贮于纤维之中，在黑暗状态下持续发光 10 小时以上。夜光纤维色彩绚丽，且不需染色，是环保高效的高科技产品。该纤维及其织物可广泛应用于建筑装潢、交通运输、夜间作业、日常生活及娱乐服装等领域。 目前，本研究室研发的夜光纤维已成功实现产业化，并得到企业，社会的广泛好评，取得了良好的经济和社会效益。 关键技术 （1）采用高温固相法控制制备不同色光的高效储能稀土夜光材料； （2）通过表面改性和功能助剂的双重作用实现夜光材料在不同基体材料的均匀分散； （3）通过复合纺丝技术制备不同色光的夜光纤维，同时保证其力学性能； （4）只需吸收紫外光或可见光 10 分钟，便可持续 10 小时以上发光。 知识产权及项目获奖情况 发表学术论文 30 余篇；申请专利 15 项，授权专利 3 项；所获奖项： 2005 获得江苏省科技进步二等奖，2013 年获纺织工业协会科技进步二等奖， 2013 年获中国商业联合会科技进步一等奖。 4 项目成熟度 实现产业化生产。 5 投资期望及应用情况 目前已与部分企业合作，将夜光纤维应用于玩具、服装等领域。 

涂料领域，环氧树脂涂料向高固含量、无溶剂化和水溶性化方向发展。目前，国外 纯环氧涂料生产呈现下降趋势，仅占 2.6％，而环氧／聚酯粉末涂料已上升到 50％左右。 此外，大量使用的还有环氧／丙烯酸粉末涂料。从总的发展趋势看，今后环氧涂料发展 方向是超薄膜化及 100℃以下低温固化和高温快速固化等新型品种。 环氧树脂水性化是指将环氧树脂以微粒、液滴或胶体形式分散在水中而配得稳定的 分散体系。不含挥发性有机溶剂或含量很低，不燃，储存、运输和使用过程中的安全性 很高，而且固化后形成的涂膜很容易去除放射性污染，而且水性环氧良好的复涂性可以 方便核电站的多次装修。 国外自 20 世纪 50 年代就开始了环氧树脂的水性化研究，其中将环氧树脂制成乳液 是最常用的研究途径。水性环氧树脂配合固化剂最为广泛的用途是用作涂料。与传统环 氧涂料相比，由于使用水取代了有机溶剂作为稀释剂，不仅在涂料的生产和施工中不会 发生由于有机溶剂的挥发造成的中毒和燃烧爆炸等情况，而且可以大幅度降低涂料的成 本。在施工方面，水性环氧涂料具有较好的重涂性，能够在较长的时间内仍保持较好的 附着力，这是溶剂型环氧树脂不能比拟的；在施工后期，涂覆水性环氧树脂的清洗工作 比较简单，使用过的容器和刷子只要用水和肥皂就可以清洗干净，与溶剂型环氧树脂相 比既经济又方便环保。本产品使用水性环氧树脂，通过选择不同的固化剂，改变环氧/ 胺的比率不，可以制备出不同光泽、固化速度和使用期、具有较好附着力、耐溶剂性、 耐酸碱性的水性环氧涂料。 一、环氧类地坪系统 1、彩砂地坪涂装系统 耐磨损、耐强力冲击、装饰效果好，具备一定防滑功能的地坪，特别适用于机场、 地铁、食堂、休息室、办公室、食品生产车间及医院、学校的实验室等重视外观清洁， 耐久性好的地方。 2、防腐墙面漆涂装系统 适用范围：严格要求防霉、防腐的食品厂、饮料厂、酒厂、血液中心、医院、制药、 生化厂的墙壁、天花的涂装。 3、防静电自流平型涂装系统 要求高度清洁、美观、无尘、无菌及防静电的电子、微电子、通讯产品、电脑生产 行业，大型精密仪器厂房等。 4、防滑地坪涂装系统 特别适用于有水、油等地面，以及一切需要防滑的地面。 5、自流平地坪涂装系统 要求高度清洁、无尘、无菌的电子、微电子行业，实行 GMP 标准的行业，血液制品 行业，要求耐磨、抗重压、抗冲击力、防化学药品腐蚀的其他行业，也可用于学校、办 公室、家庭等地坪。 6、水性环氧地坪涂料 适用于食品厂、电子厂、制药厂、化妆品厂、造纸厂、物流仓库、地下室等要求洁 净的地面、墙面或天花板的涂装，也可用于学校、广场、走廊、商场和车道等硬度、耐 磨性要求高的场合。 对众多底材具有极高的附着力，固化的涂膜耐腐蚀性和耐化学药品性能优异，涂膜 收缩小、硬度高、耐磨性好、电气绝缘性能优异；不含有机溶剂，节约能源，无污染， 符合环保要求。 二、水性环氧防腐涂料系列 1. 水性环氧富锌防腐底漆 用于船舶、集装箱、海上平台、码头等海洋设施，石油化工厂管道及贮罐、冶金、 电力、食品、纺织等行业中钢铁构件的防锈和防腐。 重防腐领域的环保水性涂料，是目前市场上溶剂型涂料的最佳替代产品。 2. 水性环氧云铁防腐涂料 可作为环氧富锌底漆等高性能防锈漆的中间漆层，以增强整个涂层的保护性能，可 以作为钢铁上金属喷锌层或镀锌钢铁表面的封闭涂层。 在富锌底漆和钢铁的喷涂层上有优异的附着力和封闭性能,优异的耐盐雾性能和耐 盐水性能, 对工业和化学大气有较好的耐侯性、良好的耐磨性,与后道漆膜具有良好的 层间附着力,并具有优异的耐久性。 3.水性环氧氧化铁红防腐底漆 适用于钢材的防锈底漆及无锌涂层底漆。 优良的防锈性能和耐油、耐水、耐盐水、耐溶剂性能，漆膜坚韧致密与底材有良好 的附着力，施工方便、无环境污染，与环氧、聚氨酯、橡胶、乙烯树脂等面漆具有良好 的配套性和层间附着力。 4. 水性环氧防腐面漆 适用于钢结构表面作防腐面漆用，也适用于木材及水泥制品，船舶机床，电器等表 面作防护和装饰性面漆。 漆膜附着力极好，高强度、高耐磨性、优异的化学性能既有硬度又有韧性，具有极 好的耐化学品性，可抵抗烟雾及中度的酸、碱、盐及溶剂，对各种恶劣气候的抵抗力极 佳，如海洋大气、化工大气及工业大气环境，长时间后，不经打磨即可覆涂，不影响层 间附着力，方便施工和维修，是水性涂料，施工方便，无环境污染。 

本技术成果包括： 1.链球菌灭活疫苗：通过对链球菌不同分离毒株的毒性和免疫原性的一系列筛选和评鉴，确定了原始 种毒菌株为海豚链球菌TBY1，研制了1种海豚链球菌油佐剂灭活疫苗；建立了疫苗菌株的分离、鉴定、收 集和保藏的系统成套方法和技术，完成了上述疫苗的中试批文申请的完整实验，进而形成了中试产品的新 药证书申报的系统文本；确立了海豚链球菌对苗种浸泡和育成前期鱼种注射的免疫程序。 2.刺激隐核虫灭活疫苗：首创了水产寄生虫灭活疫苗；获得了2株即DYW-1和DB-1刺激隐核虫虫株作 为制备刺激隐核虫幼虫灭活疫苗的原始种毒虫株，建立了以SPF卵圆鯧鯵为刺激隐核虫的繁殖动物模型， 确定了动物模型对刺激隐核虫的耐受性、最佳感染剂量、批次鱼的最佳繁殖代数和仔虫的最高产量，实现 了刺激隐核虫在动物模型上的大批量繁殖，建立了模型动物的专门饲养（恒温、恒流和无特殊病原）的养 殖系统

建立稀散金属铼功能材料催化氧化烯烃反应体系，实现反应选择性大于 99% ，产率大于 95% ，控制反应连续或循环可逆，并达到该类催化氧化技术的绿色工艺要求。研发了以铼离子液体既为催化剂又为溶剂的新型均相催化体系。实现了以多种铼离子液体为反应媒介，环辛烯、环己烯等烯烃为底物的高效催化烯烃环氧化工艺。将原催化体系转化为均相催化体系，降低反应条件至常温常压下进行，彻底改变了原体系回收率不高，在循环反应中选择性、催化活性变低等缺点。控制反应条件在常压进行，反应温度为 60 ℃ -80 ℃，实现了反应循环 12 次，催化效果无明显降低，并实现了选择性几乎 100% ，无副产，产率约 98% 。

开发了一种高效的碳氢活化方法用于具有新颖三维结构环肽化合物的合成。研究人员以天然产物骨架为“模板”，采用钯催化辅助基团导向的策略实现了高难度线性多肽的成环，获得了一系列“形似”天然产物结构的环肽分子，这为构建环肽分子库并用于多肽药物的筛选提供了极为有力开发手段。研究人员发现通过在线性多肽的N-端引入吡啶酰胺（PA）导向基团，在钯催化下对N-端氨基酸侧链上γ-位惰性的烷基碳氢进行活化，并和碘代的芳香氨基酸侧链进行偶联，构建苯环支撑的环状骨架，从而得到的各种环状产物。此策略的的优势在于，线性多肽可以通过简单固相合成方式得到，闭环位点可以拓展到多种氨基酸的γ-位甲基或亚甲基上进行，使得关环产物赋有复杂的骨架结构和立体化学性质。一系列具有良好3D形状的环肽能够被快速高效获得，许多环肽产物分子表现出了高度有序的结构性。更值得一提的是，反应可以在水相中进行且得到令人满意的结果，众多无保护的极性基团，如氨基，羧基，胍基，羟基等都可以兼容，证明了这一策略具有很好的化学正交性，这为构建环肽分子库提供了有力的工具。