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聚合物材料抑制类风湿性关节炎
利用阳离子聚合物材料结合游离核酸，发现聚合物材料可以抑制患者自身游离核酸引起的原代细胞炎症反应，观察到纳米材料可以通过炎症导致的高血管通透性富集到动物模型关节部位，从而显著抑制关节的肿胀、骨和软骨的破坏，并且恢复动物活动能力。研究发现，阳离子聚合物纳米粒子cNP与cfDNA的结合能力强，能很好地抑制cfDNA对免疫细胞TLR9的激活，能有效抑制cfDNA引起的RA病人关节积液单核细胞及滑膜样细胞的炎症反应。对慢性大鼠关节炎模型进行静脉注射cNP以后，其关节中的积液及软组织的水肿显著减少，关节骨质破坏程度降低，关节滑膜处的炎症细胞浸润变少，说明cNP对于类风湿性关节炎有明显的疗效。治疗后模型大鼠的行动力得以恢复，表明cNP还能有效解决RA后期面临的关节僵硬而行动不便的问题。
中山大学
2021-04-13
基于直流紧急控制的特高压联络线功率摇摆峰值抑制方法
本发明公开了一种联络线功率摇摆峰值的抑制方法，其通过设 置直流紧急控制的启动、退出时刻及紧急功率调制量以实现对联络线 功率摇摆峰值的抑制，该方法包括：实时测量联络线功率摇摆数据的 步骤；当联络线功率值大于启动阈值时，启动直流紧急控制，并根据 联络线功率摇摆斜率确定相应的直流紧急功率调制量大小，进而采用 直流紧急控制的步骤；以及当联络线功率达到摇摆峰值时退出直流紧急控制，即将直流紧急功率调制量归零的步骤。本发明还公开了一种 特高压联络线功率摇摆峰值的抑制方法。本发明的方法抑制了由于暂 态功率扰动冲击造
华中科技大学
2021-04-14
一种高速铣削电主轴切削颤振的主动抑制装置
本发明公开了一种高速铣削电主轴切削颤振的主动抑制装置，包括磁悬浮轴承铣削电主轴、变频器、磁悬浮轴承控制器和信号辅助处理部件；磁悬浮轴承铣削电主轴安置于铣床上，用以加工工件及抑制颤振；变频器与所述磁悬浮轴承铣削电主轴的电机相连，用于驱动所述电机旋转及控制其启停；所述磁悬浮轴承控制器通过控制主轴内部的径向磁悬浮轴承以产生抑制主轴振动的磁场力；信号辅助处理部件用以对上述各器件在铣削加工过程中所传递的信号进行调理。本发明可以大幅提高主轴-刀具系统的动态刚度和阻尼，从而抑制了颤振的发生，提高了切削加工的稳定性
华中科技大学
2021-04-14
一种高速铣削电主轴切削颤振的主动抑制装置
本实用新型公开了一种高速铣削电主轴切削颤振的主动抑制装置，包括磁悬浮轴承铣削电主轴、变频器、磁悬浮轴承控制器和信号辅助处理部件；磁悬浮轴承铣削电主轴安置于铣床上，用以加工工件及抑制颤振；变频器与所述磁悬浮轴承铣削电主轴的电机相连，用于驱动所述电机旋转及控制其启停；所述磁悬浮轴承控制器通过控制主轴内部的径向磁悬浮轴承以产生抑制主轴振动的磁场力；信号辅助处理部件用以对上述各器件在铣削加工过程中所传递的信号进行调理。本实用新型可以大幅提高主轴-刀具系统的动态刚度和阻尼，从而抑制了颤振的发生，提高了切削加工
华中科技大学
2021-04-14
一种抑制 ras 原癌基因过表达的抗肿瘤药物
生脉散是中医千古名方，首载于金代医家张元素所著《医学启 源·卷下》―麦门冬‖条内；内外伤辨惑论及医方考中也有记载。由 人 参、麦冬、五味子组成，意在取―人参之甘补气，麦门(即麦冬) 苦寒 泻热补水之源，五味子之酸清肃燥金‖。 生脉散最早用于治疗暑热汗多，气阴两伤之证，表现为汗多、身 疲、体倦、气短、咽干、脉虚等症状。古代医家也用于金叶耗伤，脉 微欲绝等症状，又用作气阴两虚病人的补益剂。此方经过几百年的长
兰州大学
2021-04-14
生脉散在抑制 ras 原癌基因过表达中的应用
生脉散是中医千古名方，首载于金代医家张元素所著《医学启源•卷下》―麦门冬‖条内；内外伤辨惑论及医方考中也有记载。由人参、麦冬、五味子组成，意在取―人参之甘补气，麦门（即麦冬）苦寒泻热补水之源，五味子之酸清肃燥金‖。生脉散最早用于治疗暑热汗多，气阴两伤之证，表现为汗多、身疲、体倦、气短、咽干、脉虚等症状。古代医家也用于金叶耗伤，脉微欲绝等症状，又用作气阴两虚病人的补益剂。此方经过几百年的长期使用，安全有效，经久不衰。随着现代医学的发展，生脉散的临床应用不断扩大，其剂型除散剂外，还有生脉饮、生脉注射液；
兰州大学
2021-04-14
具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制备方法以及应用
恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的一类疾病。临床上肿瘤的治疗用药分为传统细胞毒类药物和新型 分子靶向药物，后者通常具有相对明确的靶点，抑制肿瘤细胞生长而减少对正常细胞的作用，对肿瘤的选 择性高，毒性小。自1998年科学家证实肿瘤的发生与Aurora激酶的过度表达有密切关系后，引发了学术界 和制药工业界将Aurora激酶作为抗肿瘤药物作用靶点的研究热潮。
中山大学
2021-04-10
特异抑制沙眼衣原体的优化重组噬菌体蛋白的制备与应用
相关专利制备出一种对衣原体的生长具有明显的特异抑制作用。该蛋白对沙眼衣原体有确切的特异的清除效果
天津医科大学
2021-02-01
立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具，但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库，极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上，通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库，获得高亲和性活性分子，同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性，为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台，为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案，从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术，提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术，也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。
本化合物库特色:
1.核心结构多样性/一锅快速合成；
2.含手性或单/多季碳中心；
3.共价键单头位点多样性；
4.立体异构体可获得性
5.可多位点后续化学修饰
6.核心结构均为自有知识产权 （目前已有申请/授权专利45项）
立体结构多样性共价键抑制剂库的优势：
1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子
2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性
3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率
学术支撑：
1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇
2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖
成果进展：
1.目前已有3000多个化合物，继续扩大中；约50%的化合物立体异构体可得
2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性（IC50< 100 nM）
3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶（3CL）的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
一批潜在新冠病毒棘突蛋白抑制剂的研究
南方科技大学生物系副教授王冠宇研究团队、医学院教授张健研究团队联合深圳大学总医院李海鹰研究团队初步筛选出一批新型冠状病毒棘突蛋白(spike glycoprotein)潜在抑制剂，相关成果发布在预印版平台Research Square。 研究表明，新冠病毒利用其包膜上的棘突蛋白识别人类细胞膜受体蛋白ACE2，从而侵染人类细胞，引发严重的呼吸道感染症状。阻止病毒棘突蛋白与人类受体蛋白ACE2相互作用是研发有关药物、抗体和疫苗的重要方向。 新冠病毒棘突蛋白抑制剂筛选策略 联合研究团队为加快有关抑制剂的发现，采用“老药新用(Drug repurposing)”的策略，以公开的RBD-ACE2复合物晶体结构为靶点，通过同源建模(Homology Modeling)、计算机辅助药物设计(Computer-aided drug design, CADD)和虚拟筛选(Virtual screening)等计算生物学方法，筛选了近15000个小分子化合物。这些化合物包含Drugbank化合物库中所有的FDA批准药物，以及TCMSP化合物库中的天然活性产物。研究团队将这些化合物与病毒棘突蛋白受体结合结构域进行分子对接，发现一批结合非常紧密的化合物，如Digitoxin,Nilotinib,Lemborexant，Raltegravir,Bisindigotin和 Evodiamine等。 Digitoxin与棘突蛋白结合模式图 Bisindigotin与棘突蛋白结合模式图
南方科技大学
2021-04-10