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高品质环糊精的开发及应用
环糊精(cyclodextrin,CD)又称为环聚葡萄糖又名环链淀粉,能与范围极 其广泛的各类客体,比如有机分子、无机离子、配合物甚至惰性气体,通过分子 间相互作用形成主客体包合物, 从而对客体具有屏蔽、控制释放、活性保护等 功能,因而广泛应用到医药和食品领域; 同时利用环糊精空腔与客体分子空间 尺寸的匹配性,还可用于各种异构体的分子识别,制备分离材料等。 目前国内最常见的为β-环糊精,但其存在结构刚性,水溶性差等显著缺陷, 针对这些缺陷,本研究团队开发了环糊精空腔扩腔技术、环糊精化学衍生技术、 环糊精酶法衍生技术、环糊精聚合技术等,开发出高水溶性的系列高端环糊精产 品,如γ-环糊精、大环糊精、葡萄糖基β-环糊精、麦芽糖基β-环糊精、麦芽 三糖基β-环糊精、羟丙基环糊精、环糊精高聚物等。高品质环糊精具有水溶性 好、包埋效果好、安全无毒等显著特点,能够用于食品、制药、化妆品、农药、 兽药等领域。 针对目前环糊精领域存在的微囊化效果差、微囊条件复杂等特点,本研究团 队开发了简便快速的微囊化技术,制备了可溶性芥末粉、稳定型薄荷粉、分散型 维生素粉、分散型氟苯尼考粉、分散型制霉菌素粉等系列产品。相关产品均已具 备较好的市场效果。
江南大学 2021-04-11
基于雌马酚激活 BKCa 通道的应用
雌马酚(equol)是大豆异黄酮的主要组分之一大豆黄素(daidzein)在结肠 微生物菌群作用下转化产生的具有稳定化学结构的最终代谢产物,比其母体具有 更高的生物活性。大豆黄素的生物学作用在一定程度上可能归因于其代谢产物雌 马酚。然而,人群中能代谢大豆黄素为雌马酚者约为 30%~50%。因此,人体能否 将大豆黄素代谢为雌马酚是决定大豆黄素能否更有效地发挥其药理作用的关键。 雌马酚具有抗氧化、抑制心肌钙超载、影响血管反应性、抗肿瘤、防治更年期综 合症和骨质疏松等作用。 大电导钙激活的 K+通道(big conductance Ca2+-activated K+ channels,BKCa 通道)是收缩表型的血管平滑肌主要表达的 K+通道之一。由孔形成亚单位 α 和 调节亚单位 β1 共同组成跨膜蛋白复合体。β1 亚单位影响通道的 Ca2+/电压敏 感性、对药理学调节剂的反应以及通道向质膜的运输。血管 BKCa 通道激活引起 平滑肌细胞膜电位超极化,关闭电压依赖性 Ca2+通道,导致血管扩张,从而对 抗压力和血管收缩剂引起的血管收缩。更为重要的是,BKCa 通道呈现组织和功 能异质性。在脑动脉平滑肌细胞,BKCa 通道电流密度、对雌激素(作用于 β1 亚单位)的敏感性、β1 亚单位在 mRNA 和蛋白水平的表达以及 β1 与 α 亚单位 蛋白的比值均明显高于骨骼肌等外周小动脉平滑肌细胞。提示 β1 亚单位可能在 脑血管 BKCa 通道的调节中意义更为重要。 本发明公开了基于雌马酚激活 BKCa 通道的应用,在应用大鼠局灶性脑缺血 再灌注模型、尾套法测量大鼠血压、激光多普勒血流仪观测脑实质和软脑膜血流 量及离体血管肌张力描记和膜片钳技术的基础上,对雌马酚的药用活性进行了检 测,结果表明雌马酚通过激活 BKCa 通道 β1 亚单位,扩张血管、增加脑血流量、 保护缺血再灌注脑组织,有益于缺血性脑卒中的防治,可用于相关药物的制备。 而我们目前的工作可作为临床前药效研究的主要部分。
西安交通大学 2021-04-11
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学 2021-04-13
具有抗反极功能的高耐久、高性能燃料电池催化剂
燃料电池催化剂是燃料电池最重要的材料,其性能的好坏对燃料电池性能有决定性的影响。针对目前广泛使用的 Pt/C 类燃料电池 存在的耐久性不足、缺乏抗反极功能等问题,本团队研发了一种具有良好性能的燃料电池催化剂,具有以下技术优势:(1)催化活性可完全媲美目前国际品牌的优秀催化剂;(2)耐久性可达商品催化剂的 3-4 倍,可达到美国能源部对燃料电池催化剂的耐久性要求;(3)具有优秀的抗反极性能,其抗反极时间可比目前的商品催化剂延长 3 倍左右。(4)成本仅为目前市场上燃料电池催化剂的 40%左右。 
华南理工大学 2023-05-08
一种抗误码和丢包的信源编码与智能解码方法
本发明公开了一种抗误码和丢包的信源编码与智能解码方法,包括:星上编码步骤:把图像划分成互不重叠的子块;对每个子块进行 JPEG-LS 编码;每 K 个子块后插入一组 EDC 信息形成检错码流;进行 RS(m,n)纠错编码;对检纠错码流按 c*m 字节分成等长的数据包;在压缩码流前加入每帧的压缩帧头,而在其压缩码流后加入每帧的压缩帧尾。地面解码步骤:采用距离最小化准则从码流中搜索压缩帧头,并提取一帧的压缩码流;在帧头中
华中科技大学 2021-04-14
一种周边设抗剪筋槽钢框架的钢筋混凝土板
(专利号:ZL 201410053248.4) 简介:本发明公开了一种周边设抗剪筋槽钢框架的钢筋混凝土板,属于建筑材料领域。该混凝土板包括混凝土、双层钢筋网、槽钢和抗剪筋,槽钢焊接成框架,抗剪筋点焊于槽钢,且与板平面成45度角,位于上层钢筋网钢筋端部对应的槽钢口内侧边缘位置,钢筋网由纵横向钢筋间隔均匀交错构成,且纵向和横向钢筋之间均为等间距设置,钢筋网作为板的骨架在板厚度方向分层布置,钢筋网四周焊接于槽钢框架,中间由混凝土包裹。本发明筋混
安徽工业大学 2021-01-12
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药,由于它速效和低毒的用药特点,现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取,但近来因为青蒿素的大肆提取,生态平衡遭到破坏,资源枯竭,所以不宜长久提取;此外,由于患者大多为贫苦地区的人民,购买力低下,承受不起青蒿素高昂的价格。对此,科学家们开始研究新的药物,希望能降低治疗的成本,也可以减少青蒿素的用量,保护生态环境。 在研发新药物的过程中,研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究,研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服,OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫,现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料,经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作,所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH,其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划:催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化,催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作,工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持:希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持,用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。 
南开大学 2021-04-13
苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(MtXET)及其编码基因与应用
本发明公开了一种苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(xyloglucanendotransglycosylase,xet)及其编码基因与应用,所述苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(mtxet)及其编码基因可以用于调节植物的根系发生发展,由此调节提高植物的抗旱和抗寒能力。本发明的苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶在培育根系更加发达的植物品种中具有重要意义。
北京林业大学 2021-02-01
一种超双亲多孔膜材料及其制备方法和应用
一种超双亲多孔膜材料及其制备方法和应用,步骤如下:(1)室温下,先将碳纳米管粉体和表面活性剂分散于水中,形成均一混合溶液;(2)向上述混合溶液中加入水性三聚氰胺甲醛树脂溶液,混匀制得所需反应液;(3)将上述反应液刷涂或喷涂在干净的多孔基材上,80~120℃干燥固化10~30min,即可制得超双亲油水分离用多孔膜材料。本发明所述的多孔膜材料既保持了原有泡沫铜基底良好的机械性能,同时又具有很好的超双亲性,即可截留水让油通过,也可截留油让水通过,从而具有双重分离效果。
东南大学 2021-04-11
网络化服务与工程支持系统集成平台开发及其应用
网络化服务集成平台是设计、实施网络化服务系统的基础。本成果建立了通用的网 络化服务与工程支持信息集成平台,集成企业相关的服务资源,为企业实现网络化服务 系统提供技术的支持。本项目涉及信息技术、自动化技术、制造技术和管理技术等多个科学研究领域,成 果来自于多个相关的理论研究和工业实施项目。成果已经应用于上海大众汽车有限公司、 沈阳机床集团、无锡机床集团等企业,相关成果正在机床、电气等行业推广。 同时,本项目通过中德合作,探索了一条高校、企业和外国高校以及外国企业之间 合作研究开发项目的新模式,打开了中德交流合作模式的另一扇窗口。
同济大学 2021-04-11
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