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一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用
本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成,rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000~10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比,本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制,具有更长的半衰期,更好的稳定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性,成药性更高;制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短,目的产物得率更高;不存在肝毒性隐患。
浙江大学 2021-04-13
我国科学家开发出一种可植入的抗菌药物载体
细菌感染是金属种植体种植后的常见并发症,也是导致种植失败的重要原因。科学家们研究了许多表面抗菌处理技术,但是仍需同时解决表面涂层载药量低和药物释放速度可控的问题。
科技部生物中心 2022-04-14
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛,是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物,除了众所周知的副作用外,不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学 2021-04-14
一种修饰内吗啡肽-1 化合物及其在镇痛方面的应用
疼痛是一种与实际上或潜在的组织损伤相关联的,或基于这种损伤的,可叙述的不愉快的感觉和情绪经验。然而,疼痛特别是长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。阿片类镇痛药是最古老的镇痛药,也是迄今为止最有效的镇痛药物,因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。但是,由于其诸如呼吸抑制、心搏过缓、耐受、成瘾等方面的副作用,对病人产生了很大的危害,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。从而,另辟蹊径,发现新型的低副作用的阿片类镇痛药物是目前科学研究的热点。&
兰州大学 2021-04-14
MMP14双靶点高效结合肽及多肽结构序列的获取和用途
本发明公开了一种MMP14双靶点高效结合肽及多肽结构序列的获取方法和目标物的用途。从MMP14蛋白诱导表达的人成骨肉瘤MG63细胞中筛选和获得一组新型的双靶点MMP14和Zn2+的多肽,包括:基于MG63细胞靶向诱导表达MMP14的噬菌体随机十二肽库体外消减筛选,经3-5轮筛选,获得富集的双靶向MMP14和Zn2+的结合肽噬菌体和多肽结构序列。目标物作为先导分子用于疾病治疗药物研发和用于肿瘤诊断,还可用于蛋白质分离纯化、分子标签以及重金属污染生物修复、采矿等。
西南交通大学 2016-10-21
一种高灵敏度的利用基因突变酵母细胞筛选抗朊病毒药物的方法
本发明(小试阶段)采用的技术方案是:将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。 将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。
辽宁大学 2021-04-11
一种以四肽为功能配基的亲和层析介质及其制备方法
本发明公开了一种以四肽为功能配基的亲和层析介质及其制备方法。二甲基亚砜溶液中加入抽干基质和烯丙基溴进行活化;活化基质与N-溴代丁二酰亚胺反应;将溴代醇化的基质与己二胺反应,得到氨基活化基质;依次用去离子水、无水乙醇和无水N,N-二甲基甲酰胺洗涤,加入含有四肽、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、N,N-二异丙基乙胺的N,N-二甲基甲酰胺溶液,偶联四肽配基;将偶联四肽的介质置于乙酸钠和乙酸酐的混合液中,得到以四肽作为功能配基的亲和层析介质。本发明所研制的新型层析介质,功能基团为酪氨酸、苯丙氨酸、精氨酸和组氨酸组成的四肽,基于抗体Fc片段的蛋白A结合位点而设计,抗体结合的选择性大幅度提高,可以用于抗体的高效分离。
浙江大学 2021-04-13
α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用
阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后,科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明,内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合,参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节,其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 ( Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 , EM-1 )具有优于内吗啡肽 -2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2,EM-2)的治疗学特性,如奖赏行为与镇痛作用的分离,耐受的形成
兰州大学 2021-04-14
用固—液相结合法进行单聚乙二醇化胸腺五肽的合成技术
现有胸腺五肽体内降解速度快,半衰期短。本研究涉及一种长效胸腺五肽的合成方法,采用固-液相相结合法合成单聚乙二醇化胸腺五肽(mPEG-TP5)的方法。
兰州大学 2021-04-14
3D打印具有缓释抗菌功能的骨组织工程支架及制备方法
本发明公开了一种3D打印具有缓释抗菌功能的骨组织工程支架材料及制备方法,它是由多孔磷酸钙材料与海藻酸钠原位交联而成,同时负载黄连素。该骨组织工程支架材料通过在打印墨水中掺加黄连素药物,使得支架兼具抗菌和促成骨的功能,最终通过3D打印和后处理方式调控支架孔结构、通过改变氯化钙交联剂的浓度和交联时间调控支架交联度,以及通过改变药物浓度调控支架载药量来实现该支架的药物缓释效果。
清华大学 2021-04-10
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