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索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，结构如图 1 所示）是吉利德科学公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于基因 1 型，2 型，3 型以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治疗药物。
目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元，即每片1000 美元，而大多数患者需要治疗 12 周，总费用将达 8.4 万美元，分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元，到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。
本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件，通过设计和改进现有的索非布韦合成方法，获得索非布韦的生产技术，项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。
本项目索非布韦合成方法具有以下优点：
1) 操作步骤简单，每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法，不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式；
2) 每一步的合成反应收率较高，进行产业化生产的装置简单，没有特殊的化工装置要求；
3) 整个工艺路线设计合理，溶剂回收方便，三废产生量很少，属于环境友好型绿色合成生产工艺；
4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制，通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明，该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学
2021-04-13
一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，如：KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验；lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药，临床用于各种肿瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和脑瘤的治疗；AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药；根据文献报道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；
兰州大学
2021-04-14
多位点修饰的内吗啡肽-1 类似物的合成和应用
―疼痛‖是指病人身体内部的伤害性感觉，它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。因此，疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。目前临床上使用的镇痛药物主要包括非甾体抗炎类药物（解热镇痛药），阿片类镇痛药物和辅助镇痛药物。其中，阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用，不论是创伤痛、术后痛等急性痛，还是癌痛等慢性疼痛，阿片类镇痛药物都发挥着非常重要的作用，尤其在治疗中度
兰州大学
2021-04-14
一种新的合成含吡啶类化合物的方法
本发明公布了一种含吡啶单元的化合物的合成方法，以硝基取代的苯乙酸，甲基吡啶或甲基喹啉为反应物，CuBr为催化剂，反应温度为120℃，氧气氛围下反应24-36小时。反应完毕，对反应液进行萃取，合并有机相，柱色谱分离，获得含吡啶单元的产物。本发明制备方法用羧酸类化合物代替传统的醛类化合物参与反应，具有很好的应用前景。
青岛农业大学
2021-04-13
一种基于物联网的微功耗分析仪
成果描述：本实用新型公开了一种基于物联网的微功耗分析仪,对无线传感器网络中传感节点进行功耗分析,包括电压获取电路、电流获取电路、采集控制模块、模拟积分器和采用独立电源供电的微处理器,电压获取电路、电流获取电路通过采集控制模块与微处理器连接；所述采集控制模块包括同步信号发生器、门控时钟电路和依次连接的模数转换器、放大器、滤波器,电压获取电路采集的电压信号、电流获取电路采集的电流信号分别依次通过模数转换器转换成对应的数据信号,由放大器进行信号放大,经滤波器滤波后输入微处理器；所述放大器采用多级放大电路或对数放大电路中任一种。本实用新型较为准确的检测被测传感节点的功耗。市场前景分析：本实用新型公开了一种基于物联网的微功耗分析仪,对无线传感器网络中传感节点进行功耗分析,包括电压获取电路、电流获取电路、采集控制模块、模拟积分器和采用独立电源供电的微处理器,电压获取电路、电流获取电路通过采集控制模块与微处理器连接；所述采集控制模块包括同步信号发生器、门控时钟电路和依次连接的模数转换器、放大器、滤波器,电压获取电路采集的电压信号、电流获取电路采集的电流信号分别依次通过模数转换器转换成对应的数据信号,由放大器进行信号放大,经滤波器滤波后输入微处理器；所述放大器采用多级放大电路或对数放大电路中任一种。本实用新型较为准确的检测被测传感节点的功耗。与同类成果相比的优势分析：国内领先
成都大学
2021-04-10
具有微流体通道的血管化组织结构及制备方法
可应用
清华大学
2021-04-10
基于石英晶体微天平的生物医学农业检测技术
通过对QCM（石英晶体微天平）技术和检测标的物的化学特性的研究，课题组成功研制出一种基于石英晶体微天平（QCM）的生物医学农业等多领域快速低成本检测技术新型自动检测系统。课题组与中国农业科学院和四川大学生物治疗国家重点实验室建立了良好的长期合作关系。所研制的系统已经在中国农业科学院和四川大学生物治疗国家重点实验室的配合下完成了测试和实验，拿到了大量实验数据资料，完成了系统效能评估。经过实验得到数据说明了课题组研制的测试系统具有实时性好、分辨率高、成本低、体积小、操作方便等优点。该测试系统的检测精度可以达到纳克级别。
电子科技大学
2021-04-10
肿瘤细胞微颗粒介导的靶向生物化疗技术研发
一套完备的包裹化疗药物的ATMPs制备体系及工艺；一套疗效测算模式和规范化临床应用推广方案；一个个体化靶向生物化疗创新治疗生物大数据云平台。
华中科技大学
2021-04-11
基于微流控芯片的血液多指标分析仪
已有样品/n养老产业是未来的黄金产业，养老院的常规体检和快速诊断是一个痛点。基于微流控芯片的体液多参数分析仪满足了这个需求，市场需求在50 亿人民币以上，目前还没有同类产品。该成果针对社区医院和养老院的常规体检和疾病诊断，开发了于微流控芯片的体液多参数分析仪，更换芯片可以检测血常规、血生化、尿液、免疫等多个项目。实现一台仪器检测多种常见疾病。目前阶段性成果或结题成果获得：专利1 项、SCI 论文11 篇、湖北省自然科
武汉大学
2021-01-12
具有表面憎水性能空心玻璃微珠的制备方法
（专利号：ZL 201310169811.X） 简介：本发明公开了一种具有表面憎水性能空心玻璃微珠的制备方法，包含空心玻璃微珠表面清洗、镀膜液配制及空心玻璃微珠经过镀膜液镀膜改性、改性后产品的干燥、烘干工序。所述空心玻璃微珠与镀膜液的质量比为3~5:100；所述镀膜液包括以下组分，镀膜液总量按100份计的各组分质量份数为：正硅酸四乙酯：8份，无水乙醇40~42份，石油醚38~42份，三甲氧基氯硅烷6~7份，去离子水2~4份，余量：稀盐酸，
安徽工业大学
2021-01-12