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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。
近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
铜基量子自旋液体的候选者和铜基高温超导材料母体在掺杂后的电子结构
刘奇航及其合作者以最近由中科院物理所领衔的研究团队发现的ZnCu3(OH)6BrF为例，采用修正后的单体平均场密度泛函理论方法，对这一体系的本征和掺杂行为进行了详尽的模拟。研究发现，ZnCu3(OH)6BrF掺杂后，掺入的电子并没有成为期待的“自由载流子”，而是局域在一个铜原子周围，引起了局域形变。这种电子与束缚它的晶格畸变的复合体称为极化子（如图一所示）。本征材料的带隙中形成新的电子态。因此，电子掺杂后，ZnCu3(OH)6BrF并没有实现半导体到导体的转变。相比之下，具有类似CuO4局部环境的铜氧化物高温超导体的母体材料Nd2CuO4显现除了不同的随掺杂浓度变化的导电性。研究发现，低掺杂浓度时，铜原子附近形成较为扩展的极化子，因此在高掺杂浓度时，这些极化子之间的跃迁可以使系统导电性大大增加，实现半导体到导体的转变，与实验观测很好地吻合。 该研究圆满地解释了最近实验上观测到的Kagome晶格的锌铜羟基卤化物在掺杂后并不导电的现象，指出要在量子自旋液体实现超导，仅仅找到量子自旋液体体系是远远不够的，还必须实现有效掺杂，注入一定浓度的“自由载流子”，为耕耘在该领域的实验工作者提出了新的挑战和实验方向。
南方科技大学
2021-04-13
肿瘤包绕型血管（VETC）介导新型高效的肝癌转移模式并与抗癌治疗效果密切相关
肝细胞肝癌（简称肝癌）是我国高发的恶性肿瘤，生长快，易转移，多数患者就医时已错失根治性切除机会。分子靶向药物索拉非尼是晚期肝癌患者的一线治疗药物，但价格昂贵，且治疗效果并不尽人意，仅能延长晚期未手术肝癌患者3个月生存时间。目前尚无指示索拉非尼疗效的标志物可用于临床。生命科学学院庄诗美教授团队联合附属肿瘤医院、附属第三医院、第二军医大学东方肝胆医院及广州医科大学附属肿瘤医院的研究团队，通过多中心病例对照研究发现：给予肝癌手术切除后复发的患者索拉非尼治疗，可显著降低肝癌组织中具有肿瘤包绕血管（Vessels that encapsulate tumor clusters，VETC）症状的患者的死亡风险，并延长其总生存和复发后生存时间，但对于不具有VETC结构的肝癌患者则无显著疗效，这提示VETC血管结构可能作为索拉非尼临床用药的标志物。 庄诗美教授团队于2015年首次揭示VETC血管能够帮助癌细胞在血管内皮包裹中成团入血转移，为肝癌提供不依赖于运动侵袭的新型高效转移模式。该研究同样作为封面论文发表于Hepatology，并获同期亮点推介及专家评述。揭示了肝癌血管生成和转移的新机制。
中山大学
2021-04-13
利用人工智能实现全期别鼻咽癌精准放射治疗靶区自动勾画
探究了AI自动勾画的临床应用价值，即AI能够为临床医生提供多大的帮助。在8位医生完成人工勾画两个月后，由他们对AI自动勾画的结果进行修改（AI自动勾画+医生修改，即AI辅助勾画）。结果显示，AI辅助勾画提高了5位医生的勾画准确性（平均由74%提高至79%），减少了55%的勾画者间差异。 本研究是AI在全期别鼻咽癌放射治疗靶区勾画方面的首个研究，样本量大、技术合理、测试全面，是AI在肿瘤学领域应用的一项重要进展。研究结果显示AI辅助勾画提高了鼻咽肿瘤勾画的准确性，能够让经验较少的医生达到近似专家水平的勾画，将会对肿瘤控制和患者生存产生积极影响，同时极大地提高了医生勾画的效率，为实现精准而又高效的鼻咽癌放射治疗靶区勾画提供了解决方案。
中山大学
2021-04-13
一种单分散氧化镓粉体及其高密度陶瓷靶材的制备方法
一种单分散氧化镓粉体及其高密度陶瓷靶材的制备方法 发明专利/实用新型/：发明授权 简介：本发明公开了一种单分散氧化镓粉体及其高密度陶瓷靶材的制 备方法，其将纯度为 99.99％以上的金属镓原料溶解于酸中，配制澄清 的镓盐溶液，加入沉淀剂产生沉淀物，将获得的沉淀经洗涤、过滤、 干燥、煅烧制成单分散超细氧化镓粉体；用合成的单分散氧化镓粉体 作为原料，经模压成型和冷等静压强化获得氧化镓生坯，将生坯放在 高温炉
华中科技大学
2021-04-14
高稳定金属膜电阻器用磁控溅射中高阻靶材及制备技术
成果与项目的背景及主要用途：
Cr-Si 中高阻膜电阻器具有精度高、噪声低、温度系数小、耐热性和稳定性好等优点，在精密电子设备和混合集成电路中大量采用。对于溅射制备电阻膜来说，靶材是至关重要的，它制约着金属膜电阻器的电阻率、精度、可靠性、电阻温度系数（Temperature Coefficient of Resistance, TCR）等性能。电阻温度系数(TCR)是金属膜电阻器的一个重要性能技术指标之一，较大的 TCR 在温度变化时会造成电阻值漂移，从而影响电阻器的精度和稳定性。目前国内外生产的金属膜电阻器用高阻靶材，其性能不能满足低 TCR（≤25ppm/℃）要求。
技术原理与工艺流程简介： 靶材炼制工艺如下图所示所制备的靶材(382 mm ×128 mm ×14 mm)在溅射成电阻器薄膜后, 电阻温度系数小(≤25 ×10-6 / ℃), 电阻值高(要求不刻槽数量级为千欧, 刻槽后数量级为兆欧)且稳定(随时间变化小), 因此, 在本靶材研究中, 将选择 Cr 、Si 作为高阻靶材的主体材料。由于 C r 、Si 熔点高, 原子移动性低, 因此由其所组成的薄膜稳定性高。通过在金属 C r 中引入半导体材料 Si 来提高电阻器合金膜的阻值。C r 是很好的吸收气体的金属元素, 在电阻器薄膜溅射过程中, 可通过通入微量的氧来提高薄膜的电阻率, 同时调节电阻温度系数。技术指标如下：温度冲击实验后 ΔR/R ≤±0 .5 %, 过载实验后 ΔR/R ≤±0 .5 %, 寿命实验后ΔR/R ≤±1 .0 %,电阻温度系数 TCR ≤±20 ×10-6 / ℃。
应用领域：
集成电路、电子元器件
合作方式及条件：具体面议
天津大学
2021-04-11
用于高效协同组播通信中继选择和功率控制法
本发明采用的模型将协同组播通信的每个组播分为两个时隙。在第一时隙，基于在第一个时隙中是否成功接收到数据，将均匀分布的N个用户划分为两个集合S和F，其中，S代表成功用户集，F代表失败用户集。在第二时隙，成功用户将数据转发给失败用户。与传统方法相比，本发明设计的最佳中继概率Pa*和最佳中继功率值p11*，能实现协同组播通信支持任意数据传输率的能效最大化。
电子科技大学
2021-04-10
深部沿空巷道围岩“卸让抗”协同控制关键技术
针对深部沿空巷道围岩变形严重、控制困难问题，在深入揭示实体煤帮变形能驱动失稳力学机理基础上，提出了“巷旁－煤帮－顶板”系统失稳的能量判据，特别是从理论和技术层面解答了实体煤帮卸压与加固的矛盾问题，发明了与三种典型围岩类型相适应的巷旁支护技术与支护设计方法，形成了深部沿空巷道围岩“卸让抗”协同控制关键技术。经20多个多个煤矿推广应用实践表明，该项技术成果具有针对性强、实用性强、安全可靠。中国煤炭工业协会组织专家委员会鉴定认为，该项成果鉴定达到国际领先水平。
山东科技大学
2021-04-22
高性能车辆底盘结构创新设计与协同控制关键
"2019年度高等学校科学研究优秀成果奖（科学技术）科学技术进步奖一等奖。项目组经过数年的研究，创新设计底盘驱动/制动、转向、悬架等系统的关键组件，构建了智能底盘多智能体动态协调控制架构，提出纵向、横向及垂向耦合集成与协同控制技术，形成以四项创新点为代表的技术群： 1、驱动/制动关键部件结构优化设计及车辆行驶敏捷性、稳定性协同控制技术。鉴于现有研究多聚焦于车辆驱动/制动系统独立控制且忽视内在耦合关系，割裂影响机理、系统结构及控制方法。从驱动/制动系统结构优化与方法设计两个方面，提出融合路面附着系数估计的车辆驱动防滑（ASR）、能量回馈型制动防抱死系统（ABS）及制动力精细调节技术、驱动/制动协同的车辆稳定性强鲁棒控制技术，解决车辆行驶敏捷性与稳定性控制所面临的参数摄动、控制时滞、多执行器耦合与冗余等难题。 2、车辆线控转向系统优化设计及转向操纵主动控制技术。针对转向系统存在的耦合摆振、结构参数时变不确定和线控时滞问题，项目组分别提出了考虑悬架与摆振问题耦合机理的车辆系统优化设计技术、减轻操纵负荷的前轮主动转向驾驶员共享控制技术和全电控四轮线控转向轨迹精确跟踪及横摆稳定性控制技术。
东南大学
2021-04-10
实现“双碳”目标 减污降碳协同增效是重点
“十四五”时期，我国进入以降碳为重点战略方向、推动减污降碳协同增效、促进经济社会发展全面绿色转型、实现生态环境质量改善由量变到质变的关键时期。
科技日报
2022-03-09