【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】化药1类新药。 【剂    型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。

一种自供能抗生素适配体传感器的制备方法本发明公开了一种自供能抗生素适配体传感器的制备方法。它是基于酶生物燃料电池（EBFC）输出性能的变化实现抗生素的检测。自供能传感的设计主要集中于EBFC的阳极，DNA共轭体修饰于阳极表面，其空间位阻效应影响阳极燃料葡萄糖的质子传输，开路电压较小。当目标抗生素存在时，修饰于阳极表面的适配体识别抗生素药物导致DNA共轭体脱离，此时，阳极可有效催化葡萄糖氧化，EBFC开路电压增大，开路电压变化值与抗生素浓度呈比例关系，从而实现抗生素药物的检测。该传感器检测过程中无需额外供电设备、成本低廉、抗干扰能力强，适配体识别作用使该传感器具有高选择性。因此，该发明构建自供能抗生素生物传感器能实现抗生素药物简单、快速、灵敏、高效检测。

成果创新点 本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响 应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和 高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青 蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增 殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体 的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的 生物相容性。 技术成熟度 目前已实现该纳米药物制剂

本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。 

开发使用绿色的纤维素基材料和一些可降解的合成高分子，可以缓解“白色污染”与“能源危机”，这符合我国提出的节能减排、低碳经济的可持续发展战略，拥有良好的发展前景。江南大学绿色功能复合材料实验室白绘宇副教授利用聚乙烯醇/纤维素体系环保廉价的优点，并对该体系进行简单快捷的光敏改性，制备出了具有阻水性能的聚乙烯醇/微纤化纤维素包装膜材料，和具有吸附性能，敏感性能以及胶粘性能的聚乙烯醇/纳米晶纤维素水凝胶材料。这些发明赋予聚乙烯醇以及纤维素等材料新的功能性，拓宽了聚乙烯醇以及纤维素的运用领域。 

产品详细介绍HiCC-F型自动抑菌圈测定仪系统一、用途：用于自动进行抑菌圈测量、抗生素效价分析等二、主要性能参数指标：1 ★成像配Epson Perfection V330 Photo超微立体彩色扫描成像仪（最高4800dpi、19mm大景深、微透镜12 线矩阵CCD），亮度可调、自动聚焦，能实现光学分辨率2960万像素的悬浮式暗视野成像，最大色彩深度48位适应培养皿：50～180mm及A4幅面内的矩形平板，同时测定6个90mm平皿2 ★抑菌圈测量（含抗生素效价自动分析）1)一键式全自动测定6个90mm直径平皿中的所有抑菌圈，可全自动测定局部粘连的抑菌圈，可在有局部文字干扰的情况下，自动获得抑菌圈面积、直径等结果。测量分析耗时1～4秒钟，能统一保存或查看阅读相关各类分析数据2)平皿可任意方向摆放。具有抑菌圈样本自动挑选、保真的可视化比对、编辑功能。抑菌圈测量系统的读数分辨率≤0.001mm、最高光学测量分辨率≤0.0053mm，重复测量误差≤±0.01mm或≤±0.1%；效价测量误差≤±0.1%；效价重复测量误差≤±0.1%；台间测量差异≤0.2%3)符合中国药典、USP美国药典、EP欧洲药典，可完成最新的国家药典(2020版)一、二、三剂量及合并计算，以及全部菌种的抗生素效价分析。具有效价的组合优化分析特性。3 数据导出：分析结果可保存，自动形成Excel或PDF文档报告。软件具有在线升级特性。4 ★数据追溯、权限保护，操作记录可追踪回溯，符合GLP和GMP要求：采用多重系统构架，分设职能与权限，确保数据信息的安全、完整、真实和可追溯。1)系统管理员：负责创建、管理所有普通管理员与操作员的账户，设置普通管理员和操作员的权限。系统管理员只有一个，拥有系统最高权限。2)普通管理员：负责全部测试数据的审核、存档管理、以及其他系统数据的管理。系统可分配多个普通管理员，其权限由系统管理员设置分配。3)操作员：负责样品制作、测试、修正、形成电子报告、提交审核等。系统可分配多个操作员，其权限由系统管理员设置分配。4)所有账户都可自行修改登录密码，设置自己的电子签名并输出到报告。5)系统自动记录每个账户的操作记录，系统管理员可对操作记录进行追溯、查看、输出等。5 测量功能：全自动尺寸标定，也可人工标定。可鼠标拖动精确测量长度、角度、弧度、面积、弧线、任意曲线。6 系统配置：万深HiCC-F型自动抑菌圈测量分析软件、锁及附件  1套Epson Perfection V330 Photo超微立体彩色扫描成像仪   1台万深HiCC系列自动抑菌圈测量仪专用标准板 1片（附1份权威校准认证书）7．环境条件： 温度10~30℃，相对湿度≤85%，防止强光照射。仪器应放在平稳工作台上，周围无强烈的机械振动和电磁干扰；电源要求220V±10%，50Hz。推荐选配：品牌电脑（酷睿i5 CPU / 8G内存/ 19.5”彩显/无线网卡，5个以上USB2.0口，运行环境Windows 10完整专业版或旗舰版）

完成人简介：郑晓晖，西北大学教授，博士生导师，中草药现代化工程研究中心主任，西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任，陕西省中医药管理局“中药复方效应成分分析”重点研究室主任，陕西新药技术开发中心特聘专家，九三学社中央促进技术创新工作委员会委员，九三学社陕西省委常委，陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员，九三学社西北大学主委，教育部“长江学者和创新团队发展计划”、“陕西省重点科技创新团队”团队带头人，入选国家百千万人才工程，授予“有突出贡献中青年专家”荣誉称号，享受国务院政府特殊津贴。 成果内容：丹参素冰片酯（DBZ）是课题组应用代谢物组学研究技术，采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技术手段，在复方丹参方效应成分的基础上，依据传统中医药理论与“君使”对药的化合物设计方法，结合现代药物化学和药理学，设计、合成的一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）的新药候选化合物。DBZ显著的抗脑缺血损伤活性，并从血管新生、神经炎症、氧化应激等方面深入全面地揭示了其多环节的作用机制，相关文章发表在药学领域国际权威期刊《英国药理学杂志》上。 DBZ具有易于制备、工艺可控、高效低毒等特点，是一个成药能力良好的化合物。现已完成大规模化的非光学活性DBZ生产工艺（20Kg/批），并建立光学活性DBZ拆分工艺，建立光学活性DBZ不对称合成工艺；同时开发出光学活性的右旋 DBZ 10公斤级合成工艺。建立了DBZ原料药质量标准、DBZ脂肪乳剂的工艺。 现已获中国发明专利授权4项， 1项PCT国际专利获58个国家及地区授权。 成果用途： 该项目研究内容及产品涉及治疗一种治疗心脑血管疾病（抗脑缺血）（1类化药）开发。 成果成熟度：中试产品阶段（已解决关键技术，需要合作进行产业化攻关） 转化方式：技术入股、合作推广，本项目欲融资8,000万元占股20%，按照国家 1 类新药的申报要求，展开研发、产业化的规范市场运作和资本运作。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 ZL 201410175950.8 一种混旋丹参素冰片酯的合成方法 授权 ZL 201310470979.4 一种丹参素冰片酯的工业化合成方法 授权 ZL200910023010.6 取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途 授权 ZL200610042787.3  β－(3,4－二羟基苯基)－α－羟基丙酸冰片酯、其合成方法和用途 授权 PCT/CN2007/001550 取代β苯基α羟基丙酸衍生物、其合成方法和用途 授权

成果描述：在工业废水中含有树脂、加脂剂、染料、栲胶等难降解物质，是生化处理的难点，针对这些难点，生化处理成为现在最理想的方法。目前，随着对环境中污染物指标要求的数量增加和污染值的降低，不少企业单独处理或污水厂集中处理后的废水部分指标达不到环保要求。新增设施成本高也难以操作。改成果是采用电化学方法，对废水出口进行进一步处理，到达排放要求。市场前景分析：制革工业，清洁化改造与同类成果相比的优势分析：COD降低0～90％ NH3-N降低0～90％ 色度降低0～90％ 国内领先

活性炭是现代化学工业，石油工业，食品工业，医药工业，饮用水处理等行业不可缺少的处理吸附，脱色，净化剂，应用范围十分广泛，尤以粒状活性炭最为重要，世界上许多国家和地区都十分重视它。在日本，丹麦，瑞典，美国等发达国家研究，生产应用活性炭的历史近百年；在中国虽然起步较晚，但在应用硬果壳制备活性炭的生产工艺方面有较大的成功，先后有采用核桃壳，椰子壳，棕榈壳，桃核，杏仁壳及木屑等为原料来制备粒状或粉状活性炭，由硬果壳制备的活性炭均为粒状，可再生重复使用，应用价值大；由木屑制备的粒状活性炭，生产成本较低，一般为一次性使用，不便于再生。活性炭生产方法可分为物理活化法和化学活化法两大类，各有优缺点，但化学活化法由于活化剂种类及浓度的不同而使活性炭的孔径大小，长短等主要技术指标有较大的差异，人们通过控制选择活化剂，活化剂浓度，PH值大小；活化温度高低等条件来达到制备出不同规格型号的粒状活性炭，以供不同用途选用。