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一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法
本发明属于催化方法及催化剂技术领域,具体涉及一种三氟甲烷磺酸类化合物催化制备二氢喹啉并吡咯衍生物的方法,所述的方法通过协同催化体系,以三氟甲烷磺酸类化合物为催化剂,通过1,4‑吡啶硫内鎓盐和氨基丙二腈发生分子间串联环化反应实现了二氢喹啉并吡咯衍生物的高效制备,具有条件温和、选择性高等显著优势,所述的方法采用简单易得的原料,避免了传统复杂底物的使用,并展现出优异的官能团兼容性,可耐受硝基、卤素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多种取代基,为二氢喹啉并吡咯衍生物骨架的构建提供了新策略,其操作简便、产率高和化学选择性好的特点,为该类化合物的工业化生产提供了重要参考。
兰州大学 2021-01-12
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平;张旭;周宇辉;蒋明;马健;段金廒;姜淼;王明艳;詹瑧;李文琳;李伟东;郑璐玉;孙怡;熊飞;汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用,具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物,在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长,并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用,可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学 2021-04-13
DNA和RAN在细胞中的分布
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
红花黄酮类滴丸制剂(SAFE)在治疗帕金森病中的治疗用途
项目简介帕金森病(Parkinson’s disease, PD)是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失,导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调,而引起的中枢神经系统退行性疾病,并最终导致患者运动功能的障碍,主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示,到2020年,我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%,2050年则可能达到38.6%,中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者,且以每年20万左右的速度在增加,其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略,但不能有效地改变PD的病理进程,且副作用较多,如症状波动、异动症等,因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明,中药对PD有一定的治疗作用,副作用较少,因此受到越来越多的关注。在本项目中,我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂(SAFE)可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺,具有较好的稳定性和重现性,获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱(图1),并将总黄酮含量不少于60%,两个指标成份K3R和AYB 各自的含量不少于5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状,包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元(图2-多巴胺能神经元)、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达(图2-α-synuclein)、抗炎作用(图2-星形胶质细胞)、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常等。
北京大学 2021-04-11
红花黄酮类滴丸制剂(SAFE)在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病(Parkinson’s disease, PD)是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失,导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调,而引起的中枢神经系统退行性疾病,并最终导致患者运动功能的障碍,主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示,到2020年,我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%,2050年则可能达到38.6%,中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者,且以每年20万左右的速度在增加,其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略,但不能有效地改变PD的病理进程,且副作用较多,如症状波动、异动症等,因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明,中药对PD有一定的治疗作用,副作用较少,因此受到越来越多的关注。 在本项目中,我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂(SAFE)可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺,具有较好的稳定性和重现性,获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱(图1),并将总黄酮含量不少于60%,两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状,包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元(图2-多巴胺能神经元)、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达(图2-α-synuclein)、抗炎作用(图2-星形胶质细胞)、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常(表格1)等。
北京大学 2021-02-01
红花黄酮类滴丸制剂(SAFE)在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病(Parkinson’s disease, PD)是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失,导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调,而引起的中枢神经系统退行性疾病,并最终导致患者运动功能的障碍,主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示,到2020年,我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%,2050年则可能达到38.6%,中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者,且以每年20万左右的速度在增加,其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略,但不能有效地改变PD的病理进程,且副作用较多,如症状波动、异动症等,因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明,中药对PD有一定的治疗作用,副作用较少,因此受到越来越多的关注。 在本项目中,我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂(SAFE)可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺,具有较好的稳定性和重现性,获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱(图1),并将总黄酮含量不少于60%,两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状,包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元(图2-多巴胺能神经元)、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达(图2-α-synuclein)、抗炎作用(图2-星形胶质细胞)、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常(表格1)等。 图1 SAFE指纹图谱 图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少,α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化
北京大学 2021-04-11
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物及其制备方法和应用
【发 明 人】单鸣秋;张丽;于生;曹雨诞;丁安伟【技术领域】 本发明涉及一种药物组合物及其制备方法,尤其是涉及一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物及其制备方法。【摘要】 本发明涉及一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物,该组合物由下列重量份数的原料药所制成:核桃仁5-10份,骨碎补2-10份,黄芪5-30份,漏芦5-10份,泽泻5- 10份。本组合物组方精简,治疗动脉粥样硬化疗效确切。本发明还涉及上述组合物制备方法:取核桃仁,粉碎,加入乙醇渗漉,收集渗漉液,滤过,减压回收乙醇并浓缩, 备用;取漏芦,水蒸气蒸馏法提取挥发油至尽,挥发油备用,水液滤过,备用;取骨碎补、黄芪、泽泻3味药材,混匀,加入水煎煮滤过,滤液加入上述渗漉浓缩液、提挥 发油后水液,浓缩至稠膏状,加入挥发油,加入辅料,制成药剂学上所述的颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸或软胶囊等口服制剂。采用本发明方法制备,能保证本药物组合物 方便使用、质量可控。
南京中医药大学 2021-04-13
南极假丝酵母脂肪酶B基因及其在酵母展示中的应用
该专利首次利用毕赤酵母细胞展示技术,通过酵母细胞壁蛋白融合表达的方法,实现了脂肪酶分子的细胞自固定化,有效地解决了脂肪酶进一步加工与应用过程的稳定性;利用酵母细胞展示的一步酶固定化技术,减少了传统固定化酶方法的酶分离纯化的步骤和损失,解决了酶在使用过程的回收及反复使用的问题;将细胞展示脂肪酶的产酶水平进一步提高达到国际先进水平,为脂肪酶的在食品、饲料等领域的高效应用提供了保证;参评专利在芳香酯生产、白酒酿造及脂酶复合饲料酶制剂生产等领域实施应用,有效推动了行业技术进步和应用企业产品在国内外的竞争力,近3年相关产品新增总销售额7.29亿元,实现利税1.34亿元。获得了第十九届中国专利奖。
华南理工大学 2021-04-10
大跨度建筑结构温度效应研究及其在全运会场馆中的应用
近年来大跨度建筑结构不断涌现,结构温度效应导致的结构工程问题日益突出,尤其是室外结构或玻璃、膜屋面下建筑结构的太阳辐射非均匀温度效应更为复杂。由于对太阳辐射非均匀温度效应机理缺乏深入研究,导致质量问题甚至工程坍塌等安全事故,造成了严重的经济损失和社会不良影响。因此,项目组在国家和省部级项目的支持下,对太阳辐射作用下大跨度建筑结构非均匀温度效应机理与分析方法开展研究。
天津大学 2021-04-10
不锈钢在强还原性介质中的腐蚀控制新技术及应用
不锈钢是工业、科技等领域应用最广泛的材料之一。不锈钢表面的钝化膜需要在氧化性环境中才能稳定地存在,因此不锈钢在氧化性环境中,例如大气、水环境、硝酸溶液等,具有良好耐蚀性,而在非氧化性或还原性环境例如高温稀硫酸、高温甲酸等介质中,由于表面的钝化膜不稳定,不能有效地保护基体,耐蚀性就很差;在含有能破坏钝化膜的有害离子的介质中,不锈钢的耐蚀性也很差。以化工、石化工业为例,在高温稀硫酸、高温甲、乙混合酸等介质中,奥氏体不锈钢腐蚀速度很快。由于温度较高,非金属材料在这种体系中不适用,国外部分企业采用耐蚀性更高的钛材或镍基耐蚀合金,但设备价格极其昂贵,同时材料来源和加工也非常困难。 该课题组研究开发了一种利用电沉积法在不锈钢表面制备钯系合金薄膜的技术,主要通过钯对不锈钢表面钝化性能的促进作用来提高不锈钢在非氧化性介质中的耐蚀性,并研究了在工程现场对不锈钢设备进行大面积施镀的技术。这种方法能够显著提高不锈钢在非氧化性腐蚀介质中的耐蚀性,例如,在沸腾稀硫酸和沸腾甲、乙混合酸中,镀钯不锈钢的腐蚀速率可以降低三到四个数量级,在含有微量Cl、Br离子的环境中,耐蚀性也显著提高。已获得国家发明专利授权2项,拥有完整的自主知识产权。
北京化工大学 2021-02-01
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