本项技术经过数十年系统研究，已发展成为以核酸为原料，通过酶解、分离、生物合成三磷酸胞苷（CTP）、三磷酸鸟苷（GTP）、三磷酸腺苷（ATP）、胞二磷胆碱（CDP-胆碱）和混合核苷等系列产品的全套技术。当前这些产品在国内的生产量甚微，有些根本不生产，而与之相反的是国内市场需求量逐年增长。如胞二磷胆碱和三磷酸腺苷原料药目前国内完全没有生产，每种产品的市场需求量

项目成果/简介:完成团队简介：团队负责人宫永宽教授，日本佐贺大学博士、加拿大蒙特利尔大学博士后、美国西北大学生物医学工程系访问教授；现任西北大学材料科学新技术研究所所长、博士生导师、二级教授，西安市仿生生物材料与器件工程实验室主任。研究团队包括教授3人，副高职称6人，博士后及博、硕士研究生30人。

秋水仙碱（Colchicine）是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换，进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性，例如，是治疗急性痛风的特效处方药，也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物，患者需要终生服用。但是，由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大，严重者可致肾衰竭，并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的难度相当大：如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系，具有很大的合成挑战性。自分离后，它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣，截至目前，有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道，但是合成路线繁琐且效率很低，难以满足各种研究需要。其中，哈佛大学Woodward教授（诺贝尔获得者），23步，未知产率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化学家），22步，总产率为0.00006%。为此，开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案，并通过结构修饰合成其类似物，寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物，将具有非常重要的学术与社会意义

【发 明 人】李伟东；陈志鹏；吴育；雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烃；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。

药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速，简便，高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具，配合特殊染料，能够快速检测受试品活性与毒性，也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权，已成功申请国家发明专利 5 项，美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务，并成功完成药品，化合物，保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构，制药企业，医药研究院所，化合物合成机构

利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。

“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全，人人有责” 推出背景： 在国际竞争白热化，战争形态多样化的今天，生物安全已成为国家安全的重要组成部分，为积极应对这一挑战，2019年10月，生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发，让各界更加意识到，生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争，归根结底又是科技实力的竞争！因此，作为中国的高新技术企业，中关村NMT联盟的会员单位，旭月（北京）科技有限公司利用20多年的技术积累，以NMT：非损伤微测技术为底层核心技术，迅速推出了与国家生物安全相关多种检验，监测仪器设备，以及适用于多个学科及领域的研发平台： 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品！   应对挑战： 1）准确性：采用选择性微传感器技术，检测方法更直接，排除中间环节的干扰，准确性高。 2）肿瘤组织检测：肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点，NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测，更能够进行活体组织的原位检测，准确、真实。 分类及用途： 1）《药剂研究NMT工作站》（型号：NMT-PLR-100） 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2）《药剂研究NMT工作站》（型号：NMT-PLR-200） 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《药剂研究NMT工作站》（型号：NMT-PLR-100） 应对挑战： 1）准确性：采用选择性微传感器技术，检测方法更直接，排除中间环节的干扰，准确性高。 2）肿瘤组织检测：肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点，NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测，更能够进行活体组织的原位检测，准确、真实。 用途： 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数： 1.基本功能： 1.1针对药剂研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《药剂研究NMT工作站》（型号：NMT-PLR-200） 应对挑战： 1）准确性：采用选择性微传感器技术，检测方法更直接，排除中间环节的干扰，准确性高。 2）肿瘤组织检测：肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点，NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测，更能够进行活体组织的原位检测，准确、真实。 用途： 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数： 1.基本功能： 1.1针对药剂研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数：温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速，以及检测时的环境参数

近日，我校杨莉研究员团队受邀在质谱研究领域国际著名期刊Mass Spectrometry Reviews发表综述文章，题为Advances in mass spectrometry imaging for toxicological analysis and safety evaluation of pharmaceuticals。文章系统总结了基于“空间辨析、原位表征”理念的质谱成像分析技术在药物安全性评价中的应用进展。

项目简介 脑卒中为脑血管破裂或血栓阻塞血管导致大脑缺血损伤，其治疗的药物非常缺乏，阿替普酶是迄今为止唯一获得FDA批准用于缺血性脑卒中的溶栓药物,易引起再灌注损伤,可延长其给药时间窗和减轻再灌注损伤。但临床上神经保护剂十分缺乏。本项目为脑中风治疗的小分子蛋白药物研究，包括两个小分子量蛋白。其一是犬钩虫抗凝多肽5（AcAP5），是一种具有强效抗血栓形成（抑制FXa）和溶血栓（抑制TAFIa）两种功能的蛋白，其中溶栓作用为本团队发现（已申请专利并获得授权）。其二是在AcAP5基础上改造的蛋白TBN（已申请专利），具有溶栓和神经保护作用功能。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的溶栓（溶解动脉血栓）、抗栓（预防脑中风血栓溶解过程中血栓再形成）和神经保护作用（减小梗死体积），“三位一体”的功能使其具有更好的治疗脑卒中效果。项目团队 王银叶，教授，在心血管领域特别是脑卒中新药研究方面有20多年的经验，发表了数十篇相关文章，主持过多项国家自然基金和科技部项目。项目骨干：朱元军，博士，讲师。擅长蛋白质/多肽的设计、表达和纯化工艺研究。项目骨干：刘晓岩，博士，讲师。擅长脑卒中的疾病模型构建，以及药物的药理活性评价及机制研究。以及硕士研究生4名。整个团队具有蛋白设计、表达、纯化、分子机制和药效学评价等技术能力和条件。 应用范围 AcAP5和TBN可用于急性缺血性脑卒中患者的治疗。流行病学调查结果表明，我国每年脑卒中新发病例高达200余万，假设仅仅5%的病人（10万）接受10000元的AcAP5或TBN等蛋白治疗，则年销售额可望达到10亿元。项目阶段 本项目处于临床前研究阶段。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的抗栓、溶栓和脑保护作用，150 nmol/kg给药剂量下AcAP5和TBN均可显著减少小鼠脑梗死的体积。

脑卒中为脑血管破裂或血栓阻塞血管导致大脑缺血损伤，其治疗的药物非常缺乏，阿替普酶是迄今为止唯一获得FDA批准用于缺血性脑卒中的溶栓药物,易引起再灌注损伤,可延长其给药时间窗和减轻再灌注损伤。但临床上神经保护剂十分缺乏。本项目为脑中风治疗的小分子蛋白药物研究，包括两个小分子量蛋白。其一是犬钩虫抗凝多肽5（AcAP5），是一种具有强效抗血栓形成（抑制FXa）和溶血栓（抑制TAFIa）两种功能的蛋白，其中溶栓作用为本团队发现（已申请专利并获得授权）。 其二是在AcAP5基础上改造的蛋白TBN（已申请专利），具有溶栓和神经保护作用功能。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的溶栓（溶解动脉血栓）、抗栓（预防脑中风血栓溶解过程中血栓再形成）和神经保护作用（减小梗死体积），“三位一体”的功能使其具有更好的治疗脑卒中效果。