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西他滨和奥沙利铂在制备治疗肾细胞癌组合药物中应用
本发明提供地西他滨和奥沙利铂在制备治疗肾细胞癌组合药物中的应用,其中地西他滨和奥沙利铂的优选摩尔浓度比值为1:5~1:8,组合药是由地西他滨和奥沙利铂与药学上可接受的辅料制成。本发明经体内、外实验研究证明,地西他滨对奥沙利铂治疗肾细胞癌具有明显的协同作用,该结果扩大了它们临床应用的范围。本发明提供的组合药可增强奥沙利铂在肾细胞癌小鼠模型肿瘤细胞中的积聚,同时增强肾细胞癌小鼠模型对奥沙利铂的敏感性。
浙江大学 2021-04-13
抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种基于鲁棒低秩张量的高光谱图像去噪方法
本发明提出了一种基于鲁棒低秩张量的高光谱图像去噪方法,包括建立高光谱图像噪声的数学模型, 构造高光谱图像鲁棒低秩张量(RLRTR)去噪模型,求解 RLRTR 去噪优化模型。本发明充分利用高光 谱图像(HSI)的先验知识,高光谱图像被不同的噪声污染,如高斯噪声、脉冲噪声、死像素和条带噪 声等。利用干净的高光谱图像数据具有潜在的低秩张量特性以及异常和非高斯噪声具有稀疏性的特性, 同时分别采用核范数和 l2,1 范数来表征低秩和稀疏特性;本发明的技术
武汉大学 2021-04-14
降阶的单关节助力外骨骼自适应鲁棒级联力控制的方法
本发明公开了一种降阶的单关节助力外骨骼自适应鲁棒级联力控制的方法,针对液压缸驱动单关节助力外骨骼增力和跟随问题,采用了降阶模型,有效解决了传感器精度问题带来的误差,简化了控制器设计。控制器设计采用级联力控制方法,设计了上层控制器和下层控制器,通过上层控制器生成单关节的参考轨迹,下层控制器实现对参考轨迹的跟踪。本发明在助力外骨骼承担重物时最小化人机作用力以实现助力和跟随人运动,利用了自适应鲁棒控制算法(ARC)来设计上下层控制器,有效克服了单关节助力外骨骼的模型不确定性的影响,实现了助力外骨骼对人运动的良好跟随和助力效果,具有较强的应用价值。
浙江大学 2021-04-13
一种不确定环境下考虑安全校验的电网鲁棒规划方法
本发明公开了一种不确定环境下考虑安全校验的电网鲁棒规划方法。首先,输入电网信息,建立不确定环境下考虑安全校验的电网鲁棒规划模型;其次,采用Benders分解法,将电网鲁棒规划模型分解为规划主问题和运行子问题的求解;然后,求解规划主问题,得到电网鲁棒规划方案;求解正常状态下的运行子问和紧急状态下的运行子问题;最后,校验运行子问题的可行性,得到最终的电网鲁棒规划方案。本发明弥补了现有技术存在的各种缺陷,同时考虑了“N?K”安全校验情况和负荷需求与可再生能源发电的不确定性,可以适应在正常状态和紧急情况下由不确定度定义的不确定变量的所有可能的实现。
东南大学 2021-04-11
适用于陶瓷PTC装配技术的拉膜与切膜装置
本发明公开了一种适用于陶瓷PTC装配技术的拉膜与切膜装置。包括送膜机构、拉膜机构和切膜机构,机架上沿薄膜传送方向依次设有送膜机构、切膜机构和拉膜机构,切膜机构包括固定在机架上的压板组件和刀片组件,压板组件安装在刀片组件上方;压板组件包括前撑板气缸、前撑板气缸顶杆、前撑板、压板、后撑板、压板气缸和压板气缸顶块,拉膜机构包括拉膜电机、拉膜丝杆、拉膜滑轨和用于夹膜的拉膜夹板组件。本发明采用自动拉膜、切膜技术,相比手工拉膜、切膜技术,极大提高了生产效率。
浙江大学 2021-04-11
关于狄拉克半金属中量子输运研究的新进展
在高晶体质量的狄拉克半金属Cd3As2纳米线中观测到手征反常导致的负磁电阻效应(Nat. Commun. 6, 10137 (2015));并借助于纳米线比表面积大的优势,测量到起源于拓扑表面态输运的π A-B效应(Nat. Commun. 7, 10769 (2016); Phys. Rev. B 95, 235436(2017))。 最近,他们通过输运测量首次在狄拉克半金属Cd3As2纳米线中观测到连续体态和离散表面态耦合产生的Fano共振现象。研究表明直径约为60 nm的Cd3As2纳米线的表面态能带会发生劈裂,通过栅压调制费米能级到一个表面态子能带的带底时,会呈现出零偏压微分电导峰;在磁场作用下,由于塞曼效应,零偏压电导峰会发生劈裂,测量得到表面态的朗德因子为32;Fano共振进一步导致零偏压微分电导峰随偏置电压具有非对称的线形,并可能对材料中起源于“外尔轨道”的量子振荡频率产生修正。这项工作对于深入研究拓扑半金属的输运性质,以及设计实现可电学调控的Fano体系有着重要意义。图1. Cd3As2纳米线中量子限制效应引起的电导振荡;(b)栅压调制的微分电导谱。
北京大学 2021-04-11
一种基于拉锥结构的全光纤内窥OCT探针
本发明公开了一种基于拉锥结构的全光纤内窥OCT探针,包括由多段光纤熔接而成的光学组件、传动组件以及保护套。所述光学组件有两种结构:一种由传输单模光纤、过渡段拉锥光纤与大纤芯多模光纤构成;另一种由传输单模光纤与非对称双拉锥光纤构成。拉锥光纤均由大纤芯多模光纤经拉锥而成,光学组件各段光纤熔接处模场直径一致。本发明的内窥OCT探针无需光学聚焦透镜,结构紧凑、传输效率高、焦深范围大,非常适合心脑血管的高质量OCT成像。
浙江大学 2021-04-13
三爪卡盘限位拉压循环试验岩石试样固定装置
三爪卡盘限位拉压循环试验岩石试样固定装置,由下位夹具和上位夹具组成;下位夹具包括与试验机底部加载座连接的下接头、固定试样的下端帽、连接下接头与下端帽的下链条、第一中心限位机构、第二中心限位机构和第一液压机构;上位夹具包括与试验机顶部加载座连接的上接头、固定试样的上端帽、连接上接头与上端帽的上链条、第三中心限位机构、第四中心限位机构和第二液压机构;各中心限位机构均由三爪卡盘、支撑件和转接板组成,支撑件的一端与转接板连接,另一端与三爪卡盘连接;第一液压机构、第二液压机构均包括圆环形活塞及与圆环形活塞组合的圆环形油缸。
四川大学 2016-10-09
一种斜拉索锚固区磁致伸缩导波检测系统
一种斜拉索锚固区磁致伸缩导波检测系统,USB 信号发生采集单元产生的正弦信号依次通过门控单元、功率放大器到达激励单元,激励单元在斜拉索中产生弹性波和磁场,弹性波通过磁场向外传播;接收单元接收来自激励单元的弹性波,将其转换为电信号,电信号依次通过信号预处理单元、程控放大滤波单元、USB 信号发生采集单元到达计算机,计算机将采集的数据进行存储和显示,得到锚固区的检测结果。本发明实现对斜拉索锚固区的快速检测,检测时无需中断交通,可用于斜拉桥的日常检测。
华中科技大学 2021-04-14
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